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鹽酸肼屈嗪片

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名鹽酸肼屈嗪片
曾用名 
英文名HDRALZINE HYDROCHLORIDE TABLETS
拼音名YANSUAN JINGQUQIN PIAN
藥品類別抗高血壓藥
性狀本品為白色或幾乎白色片或糖衣片
藥理毒理品為煙酸類衍生物。①降壓:降壓作用的確切機(jī)制未明。主要擴(kuò)張小動(dòng)脈, 對靜脈作用小,使周圍血管阻力降低,心率增快,心每搏量和心排血量增加。長 期應(yīng)用可致腎素分泌增加,醛固酮增加,水鈉潴留而降低效果。②心力衰竭:本 品增加心排出量,降低血管阻力與后負(fù)荷。
藥代動(dòng)力學(xué)口服吸收良好,達(dá)90%, 1-2小時(shí)達(dá)血漿高峰濃度,但生物利用度較低為 30%-50%。血漿蛋白的結(jié)合率87%。在肝內(nèi)經(jīng)乙;a(chǎn)生有活性的代謝產(chǎn)物。 半衰期為3-7小時(shí),腎功能衰竭時(shí)延長,但不必調(diào)整劑量。由于本品持久存在于 血管壁內(nèi),故其降壓作用半衰期比血藥濃度半衰期為長?诜45分鐘起作用, 持續(xù)3-8小時(shí)。經(jīng)腎排出,2%-4%為原形。
適應(yīng)癥1. 高血壓。 2. 心力衰竭。
用法用量成人常用量 口服,每次10mg,每日4次,飯后服用。2-4天后,加至25mg 每日4次,共一周;第二周后增至每次50mg,每日4次。最大劑量不超過每日 300mg。 兒童常用量 口服,按體重750μg/kg或按體表面積25mg/m2, 每日2-4次,1-4周內(nèi)漸增至最大量,7.5mg/kg或每日300mg。
不良反應(yīng)⑴常見:頭痛、惡心、嘔吐、腹瀉、心悸、心動(dòng)過速等。 ⑵少見:便秘、低血壓、臉潮紅、流淚、鼻塞。 ⑶罕見:免疫變態(tài)反應(yīng)所致,長期大量應(yīng)用(400毫克/日以上),可引起皮疹、 瘙癢;胸痛;淋巴結(jié)腫大;周圍神經(jīng)炎;水腫;紅斑性狼瘡綜合征。
禁忌癥有主動(dòng)脈瘤、腦中風(fēng)、嚴(yán)重腎功能障礙患者應(yīng)視為禁忌癥。
注意事項(xiàng)對中度原發(fā)性高血壓,肼屈嗪合并應(yīng)用利尿藥和β受體阻滯劑則可以獲得良好 療效。但本藥不宜單獨(dú)應(yīng)用,老年患者應(yīng)用此藥時(shí)須特別注意。合并冠心病患者 因可致心肌缺血,亦宜慎用。動(dòng)物研究中發(fā)現(xiàn)本品大劑量有致腫瘤作用。已有的 研究未發(fā)現(xiàn)本品的致突變作用。用藥期間隨訪檢查抗核抗體、血常規(guī),必要時(shí)查 紅斑狼瘡。長期給藥可產(chǎn)生血容量增大、液體潴留,反射性交感興奮而心率加快、 心排血量增加,使本品的降壓作用減弱。緩慢增加劑量或合用β阻滯劑可使副作 用減少。停用本品須緩慢減量,以免血壓突然升高。食物可增加起生物利用度, 故宜在餐后服用。
孕婦及哺乳期婦女用藥本品可通過胎盤,但缺少在人體的研究。是否排入 乳汁尚不清楚,故不推薦用于乳母。
兒童用藥在兒童中的安全性研究不夠,但臨床使用未受限制。
老年患者用藥老年人對本品的降壓作用較敏感,并易有腎功能減低,故宜減少劑量。
藥物相互作用⑴與非甾體類抗炎止痛藥同用可使降壓作用減弱;⑵擬交感胺類與本品同用可 使本品的降壓作用降低。⑶與二氮嗪或其他降壓藥同用可使降壓作用加強(qiáng)。
藥物過量如有過量,應(yīng)停藥,將胃排空,給活性碳。若有休克,應(yīng)予擴(kuò)容治療。 (補(bǔ)充表現(xiàn))
貯藏 
包裝 
有效期 
主要成分
通用名鹽酸肼屈嗪
化學(xué)名1-肼基-2,3-二氮雜萘的鹽酸鹽
拼音名YANSUAN JINGQUQIN
英文名HDRALZINE HYDROCHLORIDE
CAS No. 
結(jié)構(gòu)式 
分子式C8H8N4·HCl
分子量196.64
規(guī)  格(1)10mg (2)25mg (3)50mg
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