通用名 | 硫酸胍乙啶片 |
曾用名 | |
英文名 | GUANETHIDINE SULFATE TABLETS |
拼音名 | LIUSUAN GUAYIDING PIAN |
藥品類(lèi)別 | 抗高血壓藥 |
性狀 | 本品為白色片。 |
藥理毒理 | 本品選擇性地作用于交感神經(jīng)節(jié)后腎上腺素能神經(jīng)末梢,促使在神經(jīng)末梢儲(chǔ)藏
的去甲腎上腺素能緩慢地被本品所取代而釋出,神經(jīng)末梢和所組織中應(yīng)有的去甲腎
上素耗竭缺失。本品還能阻止神經(jīng)刺激使去甲腎上腺素的正常釋放。結(jié)果為血管收
縮作用減弱,尤其在體位改變時(shí)交感神經(jīng)反應(yīng)遲鈍,應(yīng)有的興奮減弱,因而降低血
壓。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 口服后吸收不規(guī)則,因人而異,吸收率在3%—30%之間。不與血漿蛋白結(jié)
合。一次給藥口服后 8小時(shí)起作用,多次給藥1—3周達(dá)最大作用,停藥后1—3
周血壓上升至治療前水平,半衰期為5—10天,腎功能不全時(shí)不變。本品不易透過(guò)
血腦屏障。在肝內(nèi)代謝,經(jīng)腎排泄,25%—50%為原形,其余為代謝產(chǎn)物。 |
適應(yīng)癥 | 同于治療高血壓。不用作第一線(xiàn)藥,常在其他降壓藥治療療效不滿(mǎn)意時(shí)采用
或與其他藥物合用。 |
用法用量 | 1、 成人常用量
(1) 門(mén)診患者起始口服一次10—12.5mg,每日一次,以后每5—7天遞增10
—12.5mg,直到血壓控制,維持量為25—50mg,每日一次。
(2) 住院患者起始口服25—50mg,每日一次,以后逐日或隔日遞增25—
50mg,直至血壓控制。
2、 小兒常用量
口服按體重0.2mg/kg或按體表面積6mg/m2,每日一次,以后每隔7—10日按
體重遞增0.2mg/kg或按表面積6mg/m2,直至血壓控制。 |
不良反應(yīng) | 1、 較多的是由體液潴留所致的下肢浮腫,較少見(jiàn)的有心絞痛、氣短。
2、 下列反應(yīng)持久存在應(yīng)加注意,以腹瀉、眩暈、頭昏、昏厥(體位性低血壓)、鼻
塞、乏力,心跳緩慢較多見(jiàn),視力模糊、口干、瞼下垂、頭痛、脫發(fā)、肌痛、
震顫、惡心、嘔吐、夜尿、皮疹等較少見(jiàn)。 |
禁忌癥 | |
注意事項(xiàng) | 1、 患者對(duì)本品的反應(yīng)個(gè)體差異大,劑量應(yīng)隨人而定。
2、 由于本品半衰期較長(zhǎng),長(zhǎng)期應(yīng)用有蓄積作用。初量宜小,逐漸加大,門(mén)診患者
遞增劑量至少隔5—7天一次。
3、 本品的降壓作用在立位時(shí)更顯著,故應(yīng)在仰臥位、起立后10分鐘及運(yùn)動(dòng)后測(cè)血
壓各一次,劑量逐漸增至立位時(shí)舒張壓不再降低為止。
4、 長(zhǎng)期應(yīng)用本品,因體液潴留血容量增加而發(fā)生耐藥性,降壓作用減弱,此時(shí)易
加用利尿藥。
5、 體位性低血壓及腹瀉時(shí)應(yīng)減量。
6、 下列情況慎用。
(1) 有哮喘史者,可能對(duì)兒茶酚胺耗失而致發(fā)病或加重。
(2) 腦血管供血不全者,可因血壓低而致腦缺血加重。
(3) 非高血壓所致的心力衰竭,可因液體潴留而加重。
(4) 冠狀動(dòng)脈供血不足者,以及新近發(fā)生心肌梗死者,可因血壓降低而致心
肌缺血加重。
(5) 糖尿病時(shí)本品增強(qiáng)降血糖藥的作用。
(6) 肝功能不全時(shí)本品代謝減慢,易致體內(nèi)蓄積。
(7) 消化性潰瘍患者,可因本品使副交感張力相對(duì)增加而加重病情。
(8) 嗜鉻細(xì)胞瘤患者可因本品初期使兒茶酚胺釋出較多而使病情加重。
(9) 腎功能不全時(shí),本品減低腎小球?yàn)V過(guò)率及腎血流減少,由于本品積蓄而
致血壓過(guò)低,也可引起暫時(shí)性尿潴留。
(10) 本品可能加重竇性心動(dòng)過(guò)緩。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品對(duì)妊娠與生殖的影響無(wú)充分研究,小量本品可排泄入如乳汁,但在人體
未證實(shí)發(fā)生問(wèn)題。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | 老年人對(duì)降壓作用敏感,且可隨年齡增長(zhǎng)而腎功能減低,故用量易酌減。 |
藥物相互作用 | 1、 與乙醇、巴比妥類(lèi)、安眠藥同用,可加重體位性低血壓。
2、 與苯丙胺或其他食欲抑制藥,吩噻嗪類(lèi)、三環(huán)類(lèi)抗憂(yōu)郁藥等同用,體位性
降壓作用減弱。
3、 與降糖藥同用,可強(qiáng)化降血糖作用,劑量須調(diào)整。
4、 與非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥同用,本品的降壓作用減弱,由于前者可能抑制腎合
成前列腺素,并使水鈉潴留。
5、 與其他降壓藥如利血平、α或β阻滯劑同用使體位性低血壓增加,一般不
推薦與米諾地爾同用。
6、 與擬交感類(lèi)藥同用使本品的降壓作用減弱,也可使擬交感類(lèi)藥的升壓作用
增強(qiáng),間羥胺與本品同用可致高血壓危象。 |
藥物過(guò)量 | |
貯藏 | 遮光、密封保存 |
包裝 | |
有效期 | |