辛伐他汀膠囊

來源：醫(yī)學全在線更新：2008-11-10 藥學論壇

通用名	辛伐他汀膠囊
曾用名
英文名	SIMVASTATIN CAPSULES
拼音名	XIFATATING JIAONANG
藥品類別	調(diào)節(jié)血脂藥
性狀	本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色。
藥理毒理	本品本身無活性，口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。在小鼠，給3-4倍人用劑量可以致癌，但在人類大規(guī)模長期臨床試驗中未見腫瘤發(fā)生增加。已有的研究未發(fā)現(xiàn)本品有致突變作用。
藥代動力學	本品口服吸收良好，吸收后肝內(nèi)的濃度高于其它組織，在肝內(nèi)經(jīng)廣泛首關代謝，水解為代謝產(chǎn)物，以β-羥酸為主的三種代謝產(chǎn)物有活性。本品及β-羥酸代謝物的蛋白結合率高達95%，達峰時間為1.3-2.4小時，T1/2為3小時。60%從糞便排出，13%從尿排出。治療2周可見療效，4-6周達高峰，長期治療后停藥，作用持續(xù)4-6周。
適應癥	用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥；冠心病和腦中風的防治。
用法用量	成人常用量口服：10-20mg，每日1次，晚餐時服用。劑量可按需要調(diào)整，但最大劑量不超過每日80mg。
不良反應	1.本品最常見的不良反應為胃腸道不適，其它還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙。 2.偶可引起血氨基轉移酶可逆性升高。因此需監(jiān)測肝功能。 3.少見的不良反應有陽萎、失眠。 4.罕見的不良反應有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解，表現(xiàn)為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等，橫紋肌溶解可導致腎功能衰竭，但較罕見。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發(fā)生的危險。 5.有報道發(fā)生過肝炎、胰腺炎及過敏反應如血管神經(jīng)性水腫。
禁忌癥	1.對辛伐他汀過敏的患者禁用。對其它HMG-CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。 2.有活動性肝病或不明原因血氨基轉移酶持續(xù)升高的患者禁用。
注意事項	1.用藥期間應定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸激酶。應用本品時血氨基轉移酶可能增高，有肝病史者服用本品還應定期監(jiān)測肝功能試驗。 2.在本品治療過程中如發(fā)生血氨基轉移酶增高達正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎、胰腺炎表現(xiàn)時，應停用本品。 3.應用本品時如有低血壓、嚴重急性感染、創(chuàng)傷、代謝紊亂等情況，須注意可能出現(xiàn)的繼發(fā)于肌溶解后的腎功能衰竭。 4.中度腎功能不全時本品劑量可不減少，但在嚴重腎功能不全時（肌酐清除率<30ml/min），應減少劑量，小心使用。 5.本品宜與食物同服，以利吸收。 6.飲食療法始終是治療高血脂的首要方法，加上鍛煉和減輕體重等方式，都將優(yōu)于任何形式的藥物治療。
孕婦及哺乳期婦女用藥	由于在動物實驗中本品可導致胎兒發(fā)育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚，故在孕婦及乳母不推薦使用。
兒童用藥	在兒童中的使用有限，長期安全性未確立。
老年患者用藥	老年患者需根據(jù)肝腎功能調(diào)整劑量。
藥物相互作用	1.本品與口服抗凝藥合用可使凝血酶原時間延長，使出血的危險性增加。 2.本品與免疫抑制劑如環(huán)孢素、紅霉素、吉非羅齊、煙酸等合用可增加肌溶解和急性腎功能衰竭發(fā)生的危險。 3.考來替泊、考來烯胺可使本品的生物利用度降低，故應在服用前者4小時后服用本品。
藥物過量
貯藏	遮光、密封保存。
包裝
有效期

主要成分
通用名	辛伐他汀
化學名	2,2-二甲基丁酸-8-[(4R,6R)-6-2-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氫-8-羥基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮]酯
拼音名	XIFATATING
英文名	SIMVASTATIN
CAS No.	79902-63-9
結構式
分子式	C₂₅H₃₈O₅
分子量	418.57
規(guī) 格

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