通用名 | 考來烯胺散 |
曾用名 | |
英文名 | CHOLESTYRAMINE POWDER |
拼音名 | KAOLAIXI'AN SAN |
藥品類別 | 調節(jié)血脂藥 |
性狀 | 本品為白色或類白色粉末。 |
藥理毒理 | 本品在小腸內與膽酸結合,形成不溶性化合物阻止其重吸收,而隨糞便排泄。本品與膽汁酸在小腸中結合后導致膽汁酸在肝內合成的增加,由于膽汁酸的合成是以膽固醇為底物,使得肝內膽固醇減少,從而使肝臟低密度脂蛋白受體活性增加而去除血漿中低密度脂蛋白。本品增加肝臟極低密度脂蛋白的合成,從而增加血漿中甘油三酯的濃度,特別是高甘油三酯血癥者。本品降低血清中的膽酸,可緩解因膽酸過多而沉積于皮膚所致的瘙癢。
本品增加大鼠在服用強致癌物時的小腸腫瘤的發(fā)生率。
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藥代動力學 | 本品不從胃腸道吸收。用藥后1-2周,血漿膽固醇濃度開始降低,可持續(xù)降低1年以上。部分病人在治療過程中,血清膽固醇濃度開始降低,后又恢復至或超過基礎水平。用藥后1-3周,因膽汁淤滯所致的瘙癢得到緩解。停藥后2-4周血漿膽固醇濃度恢復至基礎水平。停藥1-2周后,再次出現(xiàn)因膽汁淤滯所致的瘙癢。 |
適應癥 | 本品可用于Ⅱa型高脂血癥,高膽固醇血癥。本品降低血漿總膽固醇和低密度脂蛋白濃度,對血清甘油三酯濃度無影響或使之輕度升高,因此,對單純甘油三酯升高者無效。本品還可用于膽管不完全阻塞所致的瘙癢。 |
用法用量 | 成人劑量 口服:維持量,每日2~24g(無水考來烯胺),用于止癢為16g(無水考來烯胺),分3次于飯前服或與飲料拌勻服用。
小兒劑量 口服:用于降血脂,初始劑量,每日4g(無水考來烯胺),分2次服用,維持劑量為每日2~24g(無水考來烯胺),分2次或多次服用。
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不良反應 | 多發(fā)生于服用大劑量及超過60歲的病人。有報道,長期服用本品偶爾可致骨質疏松。
1.較常見的有:
(1)便秘,通常程度較輕,短暫性,但可能很嚴重,可引起腸梗阻;
(2)燒心感;
(3)消化不良;
(4)惡心、嘔吐;
(5)胃痛。
2.較少見的有:
(1)膽石癥;
(2)胰腺炎;
(3)胃腸出血或胃潰瘍;
(4)脂肪瀉或吸收不良綜合征;
(5)噯氣;
(6)腫脹;
(7)眩暈;
(8)頭痛。
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禁忌癥 | 1.對考來烯胺過敏的患者禁用。
2.膽道完全閉塞的患者禁用。
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注意事項 | 1.便秘患者慎用。
2.合并甲狀腺功能減退癥、糖尿病、腎病、血蛋白異常或阻塞性肝病患者,服用本品同時應對上述疾病進行治療。
3.長期服用應注意出血傾向;年輕患者用較大劑量易產(chǎn)生高氯性酸中毒。
4.長期服用本品同時應補充脂溶性維生素(以腸道外給藥途徑為佳)。
5.本品增加大鼠在服用強致癌物質時的小腸腫瘤發(fā)生率。
6.對孕婦的影響還缺乏人體研究。本品口服后幾乎完全不被吸收,但可能影響孕婦對維生素及其他營養(yǎng)物質的吸收,對胎兒產(chǎn)生不良作用。
7.對哺乳嬰兒的影響尚缺乏人體研究。本品口服后幾乎完全不被吸收,但可能影響乳母對維生素及其他營養(yǎng)物質的吸收,對乳兒產(chǎn)生不利影響。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品對孕婦及哺乳期婦女的影響還缺乏人體研究,本品口服后幾乎完全不被吸收,但可能影響孕婦及哺乳期婦女對維生素及其它營養(yǎng)物質的吸收,對胎兒和乳兒產(chǎn)生不利影響。
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兒童用藥 | 由于考來烯胺是離子交換樹脂的氯化物形式,因此長期使用后可造成血氯過多酸中毒,特別是對兒童。有報道患高氯血的兒童服用本品可導致血葉酸濃度下降,建議在治療期間補充葉酸。
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老年患者用藥 | 老年患者用藥的特殊性目前無研究報道。
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藥物相互作用 | 考來烯胺可延緩或降低其它與之同服的藥物的吸收,特別是酸性藥物,減少了肝腸循環(huán)。這些藥物包括:噻嗪類利尿藥、普萘洛爾、地高辛和其它生物堿類藥物、洛哌丁胺、保泰松、巴比妥酸鹽類、雌激素、孕激素、甲狀腺激素、華法林及某些抗生素,為避免藥物相互作用的發(fā)生,可在本品服用前1小時或服用后4-6小時再服用其它藥物。
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藥物過量 | |
貯藏 | |
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有效期 | |