（參見第298節(jié)藥物排泄)
肝臟在大多數(shù)藥物的代謝中起著重要作用。這些藥物常在肝臟內(nèi)經(jīng)過生物轉(zhuǎn)化作用而獲得藥理活性和/或排出體外。藥物在肝內(nèi)的分解與代謝一般分兩個(gè)階段：Ⅰ相反應(yīng)，通過氧化，還原或水解作用將藥物轉(zhuǎn)化成相應(yīng)產(chǎn)物；Ⅱ相反應(yīng)，將藥物或Ⅰ相代謝產(chǎn)物與內(nèi)源性物質(zhì)(如葡糖苷酸，硫酸)結(jié)合產(chǎn)生一個(gè)極性易排出性產(chǎn)物。Ⅰ相反應(yīng)首先發(fā)生的氧化反應(yīng)由肝內(nèi)單氧化酶(混合功能氧化酶)催化進(jìn)行。這組酶是以血紅蛋白細(xì)胞色素P-450為核心酶的復(fù)雜微粒體系統(tǒng)。該酶系統(tǒng)受遺傳因素控制，對多種誘導(dǎo)(刺激)或抑制因素(如藥物，殺蟲劑，除草劑，吸煙及咖啡等)亦非常敏感，因此在健康人中，藥物的肝內(nèi)代謝差異很大。
很多藥物可通過誘導(dǎo)P-450加速自身的分解。因?yàn)檫@種作用通常是非特異的，其他藥物的轉(zhuǎn)化也可因此而加速。這種誘導(dǎo)常可引起一些潛在重要的后果，例如：同時(shí)口服抗凝劑和苯巴比妥的患者，如果突然停用后者則會導(dǎo)致出血，因?yàn)?a class="channel_keylink" href="/pharm/2009/20090113072219_103233.shtml" target="_blank">苯巴比妥是一種較強(qiáng)的細(xì)胞色素P-450誘導(dǎo)劑。同樣，乙醇也具有誘導(dǎo)作用，因而酗酒者對鎮(zhèn)靜劑及其他一些藥物具有耐受性。相反，有些藥物(如甲氰咪胍，酮康唑)可抑制P-450酶活性，因而可延緩其他藥物的代謝。
藥物生物利用度也受肝臟從循環(huán)系統(tǒng)中清除藥物能力的調(diào)節(jié)，這依賴于肝血流和肝細(xì)胞對藥物的清除效率(或稱廓清率)。如后者很高，則藥物(如心得安，利多卡因)的廓清就主要依賴于肝臟的血流量；如果肝細(xì)胞對一些藥物(如茶堿，華法林，地西泮)的廓清速度較慢，肝血流量的影響也就較小。大多數(shù)藥物是以中等速度被清除的，受肝血流量和肝廓清力改變的影響。
