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甘氨酸茶堿鈉
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藥學論壇
甘氨酸茶堿鈉
甘氨酸
茶堿
鈉
藥物類別:
呼吸系統(tǒng)用藥
所屬類別:
平喘藥
藥物名稱:
甘氨酸茶堿鈉
英文名稱:
Theophylline Sodium Glycinate
藥物別名:
序號
中文別名
英文別名
1
甘
氨茶堿
鈉; 甘菲林
Glytheonate; Glynazan; Theophylline Sodium Aminoacetate; Theoglycinate
制劑/規(guī)格:
序號
制劑
規(guī)格
1
甘氨酸茶堿鈉片
0.165g(按無水茶堿計)
成份/化學結構:
序號
成份
化學結構
藥理作用:
本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機理比較復雜,過去認為通過抑制磷酸二酯酶,使細胞內cAMP含量提高所致。近來實驗認為茶堿的
支氣管擴張
作用部分是由于內源性
腎上腺素
與
去甲腎上腺素
釋放的結果,此外,茶堿是嘌呤受體阻滯劑,能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著,因此有益于改善呼吸功能。
藥動學:
本品口服吸收后分解為茶堿。成人口服本品330mg,2小時左右茶堿血藥濃度達峰值(15.62±0.64μg/ml),5~6小時后主要經肝臟代謝,其余部分由尿排出。
適應癥:
適用于
支氣管哮喘
、喘息型支氣管炎、阻塞性
肺氣腫
等緩解喘息癥狀;也可用于心源性
肺
水腫
引起的哮喘。
用法用量:
口服。成人,一次1片,一日3次,飯后服或遵醫(yī)囑。
不良反應:
茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15~20mg/ml,特別是在治療開始,早期多見的有惡心、
嘔吐
、易激動、
失眠
等,當血清濃度超過20mg/ml,可出現(xiàn)心動過速、
心律失常
,血清中茶堿超過40mg/ml,可發(fā)生
發(fā)熱
、失水、驚厥等癥狀,嚴重的甚至呼吸、心跳停止致死。
相互作用:
1.地爾硫䓬、
維拉帕米
可干擾茶堿在肝內的代謝,與本品合用,增加本品血藥濃度和毒性。
2.
西咪替丁
可降低本品肝臟清除率,合用時可增加茶堿的血清濃度和毒性。
3.某些抗菌藥物,如大環(huán)內酯類的
紅霉素
、
羅紅霉素
、
克拉霉素
、氟喹諾酮類的依諾沙星、
環(huán)丙沙星
、
氧氟沙星
、
左氧氟沙星
、
克林霉素
、
林可霉素
等可降低茶堿清除率,增高其血藥濃度,尤以紅霉素和依諾沙星為著,當茶堿與上述藥物伍用時,應適當減量。
4.苯
巴比妥
、
苯妥英
、
利福平
可誘導肝藥酶,加快茶堿的肝清除率;茶堿也干擾苯妥英的吸收,兩者血漿中濃度均下降,合用時應調整劑量
5.與鋰鹽合用,可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。
6.與
美西律
合用,可減低茶堿清除率,增加血漿中茶堿濃度,需調整劑量。
7.與
咖啡
因或其他黃嘌呤類藥并用,可增加其作用和毒性。
注意事項:
1.與其他茶堿緩釋制劑一樣,本品不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。
2.應定期監(jiān)測血清茶堿濃度,以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過高的危險。
3.腎功能或肝功能不全的患者、使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者,在停用合用藥物后,血清茶堿濃度的維持時間往往顯著延長。應酌情調整用藥劑量或延長用藥間隔時間。
4.茶堿制劑可致心律失;蚴乖械男穆墒С夯;患者心率或節(jié)律的任何改變均應進行監(jiān)測和研究。
5.低氧血癥、
高血壓
或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。
6.對本品過敏的患者,活動性消化潰瘍和未經控制的驚厥性疾病患者禁用。
7.本品可通過胎盤屏障,也能分泌入乳汁,隨乳汁排出,孕婦、產婦及哺乳期婦女慎用。
療效評價:
...
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