甘氨酸茶堿鈉
          
        
    
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甘氨酸茶堿鈉

甘氨酸茶堿
藥物類別:
呼吸系統(tǒng)用藥
所屬類別:
平喘藥
藥物名稱:
甘氨酸茶堿鈉
英文名稱:
Theophylline Sodium Glycinate
藥物別名:
序號
中文別名 英文別名
1
氨茶堿鈉; 甘菲林 Glytheonate; Glynazan; Theophylline Sodium Aminoacetate; Theoglycinate
制劑/規(guī)格:
序號
制劑 規(guī)格
1
甘氨酸茶堿鈉片 0.165g(按無水茶堿計)
成份/化學結構:
序號
成份 化學結構
藥理作用:
本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機理比較復雜,過去認為通過抑制磷酸二酯酶,使細胞內cAMP含量提高所致。近來實驗認為茶堿的支氣管擴張作用部分是由于內源性腎上腺素去甲腎上腺素釋放的結果,此外,茶堿是嘌呤受體阻滯劑,能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著,因此有益于改善呼吸功能。
藥動學:
本品口服吸收后分解為茶堿。成人口服本品330mg,2小時左右茶堿血藥濃度達峰值(15.62±0.64μg/ml),5~6小時后主要經肝臟代謝,其余部分由尿排出。
適應癥:
適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀;也可用于心源性水腫引起的哮喘。
用法用量:
口服。成人,一次1片,一日3次,飯后服或遵醫(yī)囑。
不良反應:
茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15~20mg/ml,特別是在治療開始,早期多見的有惡心、嘔吐、易激動、失眠等,當血清濃度超過20mg/ml,可出現(xiàn)心動過速、心律失常,血清中茶堿超過40mg/ml,可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀,嚴重的甚至呼吸、心跳停止致死。
相互作用:
1.地爾硫䓬、維拉帕米可干擾茶堿在肝內的代謝,與本品合用,增加本品血藥濃度和毒性。
2.西咪替丁可降低本品肝臟清除率,合用時可增加茶堿的血清濃度和毒性。
3.某些抗菌藥物,如大環(huán)內酯類的紅霉素、羅紅霉素克拉霉素、氟喹諾酮類的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率,增高其血藥濃度,尤以紅霉素和依諾沙星為著,當茶堿與上述藥物伍用時,應適當減量。
4.苯巴比妥、苯妥英利福平可誘導肝藥酶,加快茶堿的肝清除率;茶堿也干擾苯妥英的吸收,兩者血漿中濃度均下降,合用時應調整劑量
5.與鋰鹽合用,可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。
6.與美西律合用,可減低茶堿清除率,增加血漿中茶堿濃度,需調整劑量。
7.與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用,可增加其作用和毒性。
注意事項:
1.與其他茶堿緩釋制劑一樣,本品不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。
2.應定期監(jiān)測血清茶堿濃度,以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過高的危險。
3.腎功能或肝功能不全的患者、使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者,在停用合用藥物后,血清茶堿濃度的維持時間往往顯著延長。應酌情調整用藥劑量或延長用藥間隔時間。
4.茶堿制劑可致心律失;蚴乖械男穆墒С夯;患者心率或節(jié)律的任何改變均應進行監(jiān)測和研究。
5.低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。
6.對本品過敏的患者,活動性消化潰瘍和未經控制的驚厥性疾病患者禁用。
7.本品可通過胎盤屏障,也能分泌入乳汁,隨乳汁排出,孕婦、產婦及哺乳期婦女慎用。
療效評價:

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