西沙必利

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西沙必利

藥物類別：

消化系統(tǒng)用藥

所屬類別：

胃腸動(dòng)力調(diào)節(jié)藥

藥物名稱：

西沙必利

英文名稱：

Cisapride

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1		Prepulside，Alimix，Propulsid，Uinipride，Cisapridi，Cyprid
2	優(yōu)尼比利，西沙普雷特，優(yōu)尼必利，西沙比利，普瑞博斯，西沙比得	Bencyclane Fumarate，Cisapridum，Halidor，Unipride，Alzapride

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	片劑	5mg；10mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

1．動(dòng)物：
(1)在分離的器官，能防止胃的弛緩，加速胃蠕動(dòng)，協(xié)調(diào)胃竇-十二指腸、小腸和大腸的運(yùn)動(dòng)。
(2)在狗，可加強(qiáng)胃竇-十二指腸的消化活性，協(xié)調(diào)并加強(qiáng)胃排空，增加小腸、大腸的蠕動(dòng)并縮短腸運(yùn)動(dòng)的時(shí)間，但不影響胃分泌。
(3)作用機(jī)制主要是促進(jìn)腸肌間神經(jīng)叢中乙酰膽鹼的生理學(xué)釋放。
(4)不刺激毒蕈堿及煙堿受體，也不抑制乙酰膽堿酯酶的活性。
(5)治療劑量下無多巴胺受體阻斷作用。
(6)主要分布于胃和腸組織中。
2．人類：
(1)胃腸道動(dòng)力效應(yīng)：
①食道：增強(qiáng)食道蠕動(dòng)和下食道括約肌張力；防止胃內(nèi)容物反流入食道，并改善食道的清除率。
②胃：增加胃和十二指腸收縮性與胃竇-十二指腸的協(xié)調(diào)性；減少十二指腸-胃反流；改善胃和十二指腸的排空。
③腸：加強(qiáng)腸的運(yùn)動(dòng)并促進(jìn)小腸和大腸的轉(zhuǎn)運(yùn)。
(2)其它效應(yīng)：
①由于缺乏擬膽堿效應(yīng)，故不增加基礎(chǔ)的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌量。
②由于相對(duì)而言缺乏多巴胺拮抗劑性質(zhì)，故幾乎不影響血漿催乳激素水平。
③不影響精神運(yùn)動(dòng)性功能、血壓、呼吸頻率、體溫、體重和抗凝血功能。
④藥理作用開始于口服后30～60分鐘。

藥動(dòng)學(xué)：

1．口服后吸收迅速完全，1～2小時(shí)內(nèi)達(dá)血藥峰濃度(C_max)45～65μg/L，半衰期(t_1/2β)為10小時(shí)，經(jīng)氧化脫烴基和芳香基的羥基化作用被廣泛地代謝，幾乎全部代謝產(chǎn)物近似均等地經(jīng)糞便、尿排泄，哺乳期乳汁排泄很少。
2．口服給藥的絕對(duì)生物利用度約40%，血藥濃度隨口服劑量(5～20mg)成比例增加。
3．在穩(wěn)定狀態(tài)下，口服5mg每日三次和10mg每日三次早晨服藥前的血藥濃度與晚上的血藥峰濃度水平分別波動(dòng)在10～20ng/ml、30～60ng/ml與20～
40ng/ml、50～100ng/ml之間。
4．藥代動(dòng)力學(xué)和穩(wěn)態(tài)血藥濃度與治療持續(xù)時(shí)間無關(guān)，伴用西米替丁可以略微增加口服生物利用度�？梢詮V泛地與血漿蛋白結(jié)合(97.5%)。

適應(yīng)癥：

1．可增加胃腸動(dòng)力，用于胃輕癱綜合征，或上消化道不適，但X線、內(nèi)窺鏡檢查陰性的癥狀群，特征為早飽、飯后飽脹、食量減低、胃脹、過多的噯氣、食欲缺乏、惡心、嘔吐或類似潰瘍的主訴(上腹部灼痛)。
2．胃-食管反流，包括食管炎的治療及維持治療。
3．與運(yùn)動(dòng)功能失調(diào)有關(guān)的假性腸梗阻導(dǎo)致的推進(jìn)性蠕動(dòng)不足和胃腸內(nèi)容物滯留。
4．可恢復(fù)結(jié)腸的推進(jìn)性運(yùn)動(dòng)，作為慢性便秘病人的長期治療。

用法用量：

口服給藥：
成人
根據(jù)病情的程度，一日總量15～40mg，分2～4次給藥，通常建議按下述劑量服用：

（1)病情一般：一次5mg，一日3次(劑量可以加倍)；
（2)病情嚴(yán)重：(胃輕癱、食管炎、頑固性便秘)一次10mg，一日3次，或一次10mg，一日4次，三餐前及就寢前。或一次20mg，一日2次，早餐前及就寢前。
（3)食管炎的維持治療：一次10mg，一日2次(早餐前和就寢前)或一次20mg，一日1次(就寢前)，對(duì)病情嚴(yán)重者劑量可加倍。
（4)治療上消化道功能紊亂，至少應(yīng)在餐前15分鐘及就寢前適當(dāng)?shù)臅r(shí)間與某些飲料一起服用。
（5)治療便秘，每日總藥量宜分二次服用。有關(guān)用藥劑量、每日服用次數(shù)、療程及是否需要維持治療(每日1次足夠)等個(gè)體間差異較大，盡管治療一周內(nèi)常常就可得到癥狀的改善，但對(duì)于嚴(yán)重便秘者理想的治療結(jié)果可能需2～3個(gè)月。

兒童
（1)體重為25～50kg的兒童:每次最大劑量為5mg，每日四次。

（2)體重不足25kg的兒童：每次0.2mg/kg，每日3～4次

不良反應(yīng)：

1．藥理活性相一致，瞬時(shí)性腹部痙攣、腹鳴和腹瀉可能發(fā)生，服用20mg發(fā)生腹部痙攣時(shí)，可減半劑量；當(dāng)腹瀉發(fā)生在幼兒或嬰兒時(shí)應(yīng)酌減劑量。
2．偶有過敏、輕度短暫的頭痛或頭暈以及與劑量相關(guān)的尿頻的報(bào)道。
3．罕見可逆性肝功能異常的報(bào)道，可伴或不伴膽汁郁積。雖然有男性乳房女性化和乳溢的病例報(bào)道，但在大規(guī)模的監(jiān)測(cè)研究中發(fā)生率(<0.1%)未超過普通人群的常見值，所有這些事件都是可逆的。其因果關(guān)系尚不明確。
4．個(gè)別報(bào)道其影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)，即驚厥性癲癇、錐體外系反應(yīng)和尿頻。

相互作用：

尚不明確。

注意事項(xiàng)：

1．因胃腸道運(yùn)動(dòng)增加可造成危害的病人，必須慎用。
2．在肝、腎功能不全時(shí)，建議開始日用量減半，這一劑量可根據(jù)治療效果及可能的副作用適當(dāng)調(diào)整。
3．在服用其它藥物和本來就有心血管疾病或患心律不齊潛在因素的病人中出現(xiàn)了Q-T間期延長和/或torsade de points的個(gè)別病例，這與本品的關(guān)系尚不清楚,但在有可能導(dǎo)致QT-間期延長的病人如未調(diào)整的電解質(zhì)(鉀/鎂)紊亂，先天性Q-T間期延長或正在服用已知會(huì)產(chǎn)生Q-T間期延長藥物的病人服用時(shí)還是應(yīng)當(dāng)給予適當(dāng)?shù)目紤]。
4．不影響精神運(yùn)動(dòng)性功能，不引起鎮(zhèn)靜和嗜睡。然而，可加速中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑的吸收，如巴比妥酸鹽、酒精等，因此同時(shí)給予應(yīng)慎重。

療效評(píng)價(jià)：

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