非爾氨酯

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非爾氨酯

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗癲癇藥

藥物名稱：

非爾氨酯

英文名稱：

Felbatol

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	非巴馬特	Felbamate

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	片劑	400mg，600mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Felbatol

藥理作用：

本品的作用機制尚不清楚，目前認為其抗驚厥作用與N-甲基-D-門冬氨酸(NMDA)受體有關(guān)。動物實驗表明本品能明顯抑制大鼠及小鼠最大電休克作用，提示可能對全身強直陣攣發(fā)作和部分發(fā)作有效；對戊四氮誘發(fā)的癲癇發(fā)作具有保護作用，提示本品可提高發(fā)作闖值，對癲癇小發(fā)作有效。對印防己毒素誘發(fā)的癲癇發(fā)作有保護作用。

藥動學(xué)：

本品口服吸收良好，口服后1～4小時，血藥濃度達到峰值。吸收不受食物的影響。口服吸收率超過90％。在組織中分布較好，分布容積為0.76～O.85L／kg，血漿蛋白結(jié)合率為20％～25％。單獨應(yīng)用時消除半衰期為13～23小時，合用苯妥英或卡馬西平，本品半衰期縮短。本品通過肝臟主要以羥化和結(jié)合的方式代謝，代謝物無藥理活性，劑量的90％以上經(jīng)尿排出，其中40％～49％為原形藥物。

適應(yīng)癥：

單用或輔助治療用于伴或不伴全身性的部分發(fā)作。輔助治療用于Lennox-Gastaurt綜合征。

用法用量：

14歲以上兒童及成人：初始劑量為1.2g／d，分3～4次服用，每隔1～2周可增加劑量O.6～1.2g，通常劑量為2.4～3.6g／d。Lennox-Gastaurt綜合征(需與其他抗癲癇藥聯(lián)合應(yīng)用)：2～14歲兒童；每日15mg／kg，分3～4次服，隔周增加劑量15mg／kg，最大劑量為每日45mg／kg。

不良反應(yīng)：

常見不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、厭食、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、嗜睡、頭痛。偶見皮疹、光敏性增加。少見有流感樣癥狀、異常步態(tài)、視物模糊、呼吸困難、手足麻木、心悸、震顫、尿失禁等。本品可能發(fā)生再生障礙性貧血及肝臟損傷。因此需定期進行血液學(xué)檢查及肝功能檢查。

相互作用：

本品與其他抗癲癇藥(苯妥英、丙戊酸、苯巴比妥、卡馬西平等)合用時，這些抗癲癇藥的劑量應(yīng)減少20％，并監(jiān)測血藥濃度。與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥(酒精、抗組胺藥、巴比妥類、苯二氮革類、肌松藥、鎮(zhèn)靜藥、麻醉藥)或三環(huán)類抗抑郁藥合用，會導(dǎo)致過度嗜睡。

注意事項：

1.禁用于對本品過敏、血液異常及肝功不全者。
2.孕婦和哺乳期婦女不宜使用。
3.慎用于腎功能不全、青光眼、心血管病。
4.用藥期間避免駕車及從事機械操作。

療效評價：

本品雖可用于治療伴或不伴全身性發(fā)作的部分性發(fā)作并療效較好，也可單獨應(yīng)用或聯(lián)合應(yīng)用其他抗癲癇藥物。但因其偶可引起嚴重的肝損害和骨髓抑制，限制了該藥的臨床應(yīng)用。

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