唑吡坦
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> 正文:唑吡坦
唑吡坦
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藥學論壇
唑吡坦
唑吡坦
藥物類別:
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
所屬類別:
鎮(zhèn)靜催眠藥
藥物名稱:
唑吡坦
英文名稱:
Zolpidem
藥物別名:
序號
中文別名
英文別名
1
思諾思
制劑/規(guī)格:
序號
制劑
規(guī)格
1
片劑
10mg
成份/化學結(jié)構(gòu):
序號
成份
化學結(jié)構(gòu)
1
Zolpidem
藥理作用:
本品為咪唑吡啶類安眠藥物。能選擇性拮抗GABA-ω(BZ1和BZ2)高分子受體復合體的活性,從而調(diào)節(jié)氯通道的開放,使來自大腦的興奮得到抑制,導致睡眠。唑吡坦能縮短睡眠潛伏期,減少夜間清醒次數(shù),能延遲睡眠的第Ⅱ、第Ⅲ和第Ⅳ期,增加總的睡眠時間,提高睡眠質(zhì)量。
藥動學:
品口服吸收好,食物使藥物吸收降低。達峰時間為0.5~3小時,生物利用度為70%,血漿蛋白結(jié)合率為92%,平均消除半衰期為2~4小時,在肝臟代謝為無藥理活性的代謝物,約56%通過腎臟排出,37%經(jīng)糞便排泄,本品對肝藥酶無誘導作用,老年人及肝功能不全者,清除率低,半衰期延長。
適應癥:
用于治療偶發(fā)性、暫時性和慢性
失眠
癥。
用法用量:
65歲以下患者:每日1片。65歲以上或肝功能不全的患者:推薦劑量為每日半片,極少數(shù)的患者可增加至每日1片。所有患者,每日劑量皆不能超過1片。用藥時間與停用方法:最短為數(shù)天,最長不超過4周。對偶發(fā)性失眠(如外出旅行),治療應限制在2~5天之內(nèi)。對于短暫性失眠(如因嚴重的生活事件所致),治療時間不應超過2~3周。但在某些病例的服藥時間可能需超過4周,但必須進行嚴格的評價后進行。
不良反應:
不良反應與個體的敏感性有關,常發(fā)生在服藥后1小時內(nèi),患者服藥后未立即上床睡覺時出現(xiàn)。常見的不良反應包括:意識模糊、精神矛盾反應、頭暈、
眩暈
、
頭痛
、共濟失調(diào)、
嗜睡
、警覺度降低、肌力減弱、復視等。少見的不良反應有虛弱、胃腸道癥狀、性欲改變、皮膚癥狀。在治療劑量下可出現(xiàn)順行性遺忘。此外,也可出現(xiàn)習慣性、依賴性、反跳性失眠的可能。
相互作用:
臨床上不應與酒精合并使用,酒精可增強苯二氮革及其相關物質(zhì)的鎮(zhèn)靜作用。與
阿片
類藥物、
巴比妥
類藥物聯(lián)用可增加呼吸抑制的危險,過量時有致死的可能。與其他中樞神經(jīng)抑制藥、具有鎮(zhèn)靜作用的抗抑郁藥、H1抗組胺藥、抗焦慮藥、抗精神病藥、
可樂定
及薩利多胺聯(lián)用也有增加呼吸抑制的危險。與
氯氮平
合用可增加循環(huán)衰竭的危險及導致呼吸/心臟驟停。
注意事項:
1.下列情況禁(忌)用本品:①對唑吡坦或其中任何一種成分過敏者;②嚴重的呼吸功能不全者;③嚴重的肝功能不全者;④睡眠呼吸暫停綜合征;⑤15歲以下兒童;⑥哺乳期婦女;⑦肌無力患者;⑧與酒精同時使用。
2.由于缺乏相應資料,不推薦用于兒童。唑吡坦的治療時間應盡可能短,短期服用唑吡坦的患者無需逐漸停藥。長期服用唑吡坦或劑量超過推薦劑量的患者,應逐漸減量以防反跳性失眠。
療效評價:
此藥臨床應用時間較短,無大宗臨床報道。臨床應用中認為此藥可以明顯改善睡眠質(zhì)量,晝殘存副作用較少,
藥物依賴
性低也無戒斷反應。但是價格偏貴,目前臨床難以作為失眠首選藥物。
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