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    《吉林省藥品標準》(1982年)。
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苦參片{劑型}栓

  
別名
處方來源 《吉林省藥品標準》(1982年)。
劑型 片劑;栓劑
藥物組成 苦參。
加減
功效 清熱,燥濕,解毒,殺蟲,利尿。
主治 心腹結氣,癥瘕積聚,熱痢,便血,黃疸水腫,赤白帶下,陰腫陰癢,濕疹,濕瘡,皮膚瘙癢,疥癬等癥。用于治療心律失常,急性菌痢,白細胞減少癥,水腫,肝炎,小兒肺炎,慢性氣管炎,滴蟲病,慢性宮頸炎,陰道炎,附件炎,盆腔炎,手足癬蕁麻疹,濕疹,皮炎及泛發(fā)性神經性皮炎等。
制備方法 上藥制取流浸膏,壓片制成。每片含量為0.5g。
用法用量 浸膏片:每片0.25g,每次3-5片。無味片:每片0.3g,每次2片?倝A片:每片50mg,每次2-4片;均日3次飯后服。栓劑:外用,每晚1粒,塞入陰道深處或遵醫(yī)囑。
用藥禁忌 1.脾胃虛寒者忌服。2.本品不宜與黎蘆同用。
不良反應 臨床應用不良反應較少,個別病例服藥后出現(xiàn)頭暈、便秘、胃納減退、惡心等反應,均較輕微,能自行消失。
臨床應用 治療急性菌痢114例中,男性50人,女性64人。療效標準:痊愈:臨床癥狀全部消失,連續(xù)3次便培養(yǎng)均為陰性者(每隔5日取便培養(yǎng)1次,下同);顯效:臨床癥狀全部消失,連續(xù)3次便培養(yǎng),1次陽性者;好轉:臨床癥狀全部消失,連續(xù)3次便培養(yǎng),2次陽性者;無效:臨床癥狀好轉,3次便培養(yǎng)均為陽性者。結果:痊愈81例,顯效15例,好轉8例,無效10例。
藥理作用 有調節(jié)免疫功能,抗腫瘤,抗心律失常,抗變態(tài)反應,抗病原微生物,升白細胞,保肝,利尿,平喘,祛痰等作用。
1.調節(jié)免疫功能:苦參主要有效成分氧化苦參堿(腹腔注射375mg/kg)可減輕小鼠胸腺和腸系膜淋巴結的重量,使胸腺ANAE+淋巴細胞增加,使HA滴度、PFC值以及Mφ細胞吞噬百分率等降低,表明氧化苦參堿對某些免疫反應和免疫器官有抑制作用。體外實驗證實,苦參堿可以明顯抑制小鼠T淋巴細胞的增殖及TH細胞產生IL-2的能力。氧化苦參堿皮下給藥(75ms/kg、100mg/kg),連續(xù)五日,在較高劑量時,可顯著抑制小鼠腹腔激活的巨噬細胞的吞噬功能。肌內注射氧化苦參堿具有明顯延長小鼠異體游離移植心肌存活期的作用,并隨劑量加大其作用增強;檢查藥物對移植和非移植小鼠的脾淋巴細胞轉化和免疫球蛋白分泌細胞的影響,發(fā)現(xiàn)移植術后10日小鼠體外脾臟細胞自發(fā)增殖增強,對刀豆蛋白A(ConA)刺激的轉化反應明顯減弱;氧化苦參堿能顯著抑制正常小鼠的脾細胞的自發(fā)增殖及對ConA或脂多糖(LPS)刺激的轉化反應,而對手術已使之顯著降低的脾細胞對ConA刺激的轉化反應無影響,這說明氧化苦參堿延長小鼠同種異體游離移植心肌組織存活期主要與抑制B細胞功能有關,這種選擇性的免疫抑制作用可能有利于避免應用其他非特異免疫抑制劑所帶來的危害。有學者指出,苦參及其有效成分氧化苦參堿是一種雙向免疫調節(jié)劑,即其在低濃度時可刺激淋巴細胞增殖,高濃度時則抑制之。氧化苦參堿對人扁體淋巴細胞和小鼠脾淋巴細胞增殖能力影響的研究結果表明,根據(jù)人扁桃體淋巴細胞對PHA,SAC反應能力的不同,氧化苦參堿可使低反應性的人扁桃體淋巴細胞增殖能力提高,而對高反應性的人扁桃體淋巴細胞及正常小鼠脾細胞增殖則表現(xiàn)為抑制作用,提示氧化苦參堿對淋巴細胞增殖的影響和細胞狀態(tài)密切相關。
2.抗腫瘤:從苦參中提取的總生物堿以及分離、純制的苦參堿、脫氫苦參堿和氧化苦參堿對小鼠肉瘤S180均有不同程度的抑制作用,抑制率均在35%以上;經不同比例混合的C堿,劑量在113mg/kg/日,連續(xù)腹腔給藥10日,抑制率達61.38%。對小鼠實體型宮頸癌U14亦有一定抑制作用,以苦參堿、氧化苦參堿和混合C堿作用較顯著,抑制率均在40%以上。對小鼠肉瘤S37則以混合C堿作用較佳,連續(xù)給藥14日,抑制率達43.3%;混合C堿與絲裂霉素C(MMC)在發(fā)揮相同抑制作用的同時,MMC使動物體重下降,而混合C堿卻使體重增加。對艾氏腹水癌ECA、腹水型肉瘤S180A均有一定抑制作用;其中,腹腔給予375mg/kg/日的氧化苦參堿,連續(xù)10日,效果非常顯著,生命延長率ECA為128.94%,S180A為68.2%,與絲裂霉素C的作用基本相同。上述結果表明,氧化苦參堿和混合C具有較顯著的抗腫瘤活性。福島清吾等用小鼠進行了苦參堿和氧化苦參堿對肉瘤S180。的抑瘤活性試驗,結果證實二者均有明顯的抑制作用,氧化苦參堿的活性尤為突出,苦參堿類的毒性反應明顯小于MMC,在發(fā)揮同等抗腫瘤作用的情況下,MMC使動物體重下降,而苦參類則使體重增加;氧化苦參堿的化療指數(shù)是MMC的7.8倍。
3.抗心律失常:蟾殊、大鼠、家等多種動物實驗表明,苦參對心臟有明顯抑制作用,可使心率減慢,心肌收縮力減弱,心輸出量減少。其減慢心律,延緩傳導,降低心肌興奮性等作用不受阿托品的影響,也與腎上腺素能β-受體無關,對氯仿-腎上腺素、烏頭堿、哇巴因等所致的心律失常,苦參均有良好的預防作用,尤其對烏頭堿所致心律失常其對抗作用遠較曼陀羅、阿托品更為快速而持久。苦參堿、苦參總堿、氧化苦參堿及苦參總黃酮等均有抗心律失常作用。其作用機制,可能是一種非特異性“奎尼丁樣”效應機制,即通過影響心肌細胞膜鉀、銷的離子轉運,降低心肌應激性,延長絕對不應期,從而抑制異位節(jié)律點的作用。在去脊髓的實驗中觀察到,苦參總堿對保全脊髓貓的心律失常有轉復作用;而對橫斷脊髓和迷走神經貓的心律失常則無轉復作用。又在貓血壓、瞬膜反應實驗中觀察到,用1.885g/kg的苦參總堿不能阻斷交感神經節(jié)的作用。由此可見苦參總堿抗心律失常的作用與中樞神經作用有關。
4.抗變態(tài)反應:苦參對Ⅰ型變態(tài)反應的實驗,結果顯示苦參治療組過敏性休克死亡率明顯低于對照組,說明苦參對Ⅰ型變態(tài)反應有治療作用;且長期用藥者受過敏原攻擊時,不僅可以延緩發(fā)病時間,降低死亡率,若在攻擊前半小時腹腔再次給藥,則療效更佳;同時測定對照組及苦參治療組豚鼠在致敏前及致敏后第一、二、三周血清IgE水平動態(tài)變化,結果發(fā)現(xiàn),苦參治療組血清IgE水平高于對照組,特別是治療第1周,以后逐漸下降,三周后仍不高于對照組,但部分發(fā)病豚鼠卻趨于康復,這表明苦參的治療作用不是抑制IgE合成的結果,而是表現(xiàn)為調控作用。另有報告證實,苦參堿可降低過敏性介質的釋放,對速發(fā)型變態(tài)反應有明顯的對抗作用。
5. 抗病原微生物:苦參煎液及1%苦參堿體外試驗證明對痢疾桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、乙型鏈球菌、金黃色葡萄球菌及結核桿菌等均有明顯抑制作用;苦參煎劑及浸膏對某些致病性真菌也有不同程度的抑制作用;其醇浸劑有抗滴蟲作用。
6.升白細胞:實驗證明,靜注及肌內注射苦參總堿30mg/kg及氧化苦參堿100mg/kg,對家兔經X線600倫琴全身照射所致的白細胞減少癥,有顯著的治療作用。氧化苦參堿對家兔經60鈷γ源500倫琴照射后所致的白細胞減少癥,劑量率為31倫/分時顯示有一定防治效果。并可預防絲裂霉素C及環(huán)磷酰胺所致的白細胞減少。
7.對實驗性肝損傷保護作用:氧化苦參堿對三種實驗性肝損傷模型(四氯化碳引起的家兔或小鼠的肝損傷及氨基半乳糖所致AMSl純品系小鼠的肝損傷),都觀察到有一定的保護作用,表現(xiàn)在谷-丙轉氨酶降低(尤以小鼠絕大部分差異顯著,肝糖保存較多),肝細胞壞死亦較少,其他如嗜酸性變、炎癥細胞浸潤等均較病理對照組為輕。
8.利尿:苦參煎劑臨床試驗,以及苦參煎液、苦參注射液和苦參總堿,給家兔或大鼠灌服、皮下、靜脈、腹腔或肌內注射,均顯示有利尿作用,并使尿液中氯化鈉含量明顯增加。
9.平喘、祛痰:苦參、苦參總堿及苦參堿,對組胺引起的豚鼠哮喘有明顯的平喘作用,效果與氨茶堿基本相似,唯其作用時間較長,可維持2小時以上。酚紅排泄法試驗證明,小鼠灌服苦參總黃酮0.8g/kg,有明顯祛痰作用。
10.其他作用:苦參味苦,性寒,是傳統(tǒng)的苦味健胃藥。大鼠試驗結果表明,苦參酮具有明顯的抗胃潰瘍作用?鄥⑦有抗炎作用以及抗阿米巴原蟲等作用。
毒性試驗 急性毒性試驗測得各種苦參制劑對小鼠的LD50分別為:煎劑灌服43±2.2g/kg;總堿灌服1.18±0.lg/kg;結晶堿皮下注射0.30±0.2g/kg;總堿腹腔注射546.6±65.43mg/kg;苦參堿小鼠腹腔注射150mg/kg;家兔腹腔注射125mg/kg;氧化苦參堿腹腔注射521±70mg/kg;靜脈給藥150mg/kg;脫氫苦參堿腹腔注射78±1.6mg/kg;苦參注射液腹腔注射15.03g/kg;苦參注射液靜脈注射7.43g/kg;用結晶堿給犬肌內注射,每次0.5g/日(體重9-14kg),連續(xù)14日,除非蛋白氮有升高趨勢和體重略有減輕外,未見明顯異常。
化學成分
理化性質
生產廠家
各家論述
備注
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