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曲唑酮

  
中西藥分類 西藥
作用分類 治療精神障礙的藥物\抗躁狂藥、抗抑郁藥及精神興奮藥
英文名 Trazodone
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 常用其鹽酸鹽,為白色無味晶性粉末,略溶于水,味苦澀。
功效
主治 臨床應用于治療各種抑郁癥。
用途
方解
藥理作用 曲唑酮的抗抑郁作用,其機制尚未完全被了解。在動物體上,曲唑酮選擇性地抑制腦神經(jīng)突觸對5-羥色胺的再攝取,同時對5-羥色胺的前體5-羥色氨酸所誘發(fā)的行為改變有加強作用。曲唑唑有微弱的阻止去甲腎上腺素重吸收的作用,但對多巴胺、組胺和乙酰膽堿無作用,亦不抑制腦內單胺氧化酶的活性,因此對心血管系統(tǒng)毒性小,無抗膽堿作用,常使用于老年或伴有心血管疾病的抑郁癥病人。曲唑酮對心臟無影響,但能引起血壓下降,此作用與劑量有關。曲唑酮能阻斷5-HT2受體,可以減輕失眠和改善睡眠結構,在抑郁癥患者中顯著縮短了入睡潛伏期,延長了整體睡眠時間,明顯改善睡眠效率。
體內過程 口服曲唑酮后吸收良好,并不會選擇性地集中分布于任一組織。當曲唑酮于飯后服用時,食物可能 會增加藥量的吸收,減少最高血中濃度同時延長到達最高濃度的時間。當空腹腔使用曲唑酮時,大約經(jīng)一小時可達最高血中濃度,而飯后服用則須兩小時。曲唑酮被吸收后較多分布于肝、腎中,經(jīng)肝臟代謝,代謝產(chǎn)物仍有明顯活性。曲唑酮的排泄是兩相的包括初相(半衰期3至6小時)和繼之較慢的第二相(較慢半衰期5至9小時),同時并不受食物的影響,因為曲唑酮在體內的排除速率因人而異。對某些病人,曲唑酮可能會儲積于血漿中。對曲唑酮有治療反應的病人,三分之一的住院病人和一半的門診病人,在治療開始的第一周,會有治療反應;四分之三的病人,在第二周內會有一定的治療效果;還有四分之一的病需要二至四周才能達到治療效果。
劑型 片劑
規(guī)格 片劑:50mg
用法用量 片劑,口服給藥。 劑量應從低劑量開始,漸漸增加并注意臨床反應和任何無法耐受的反應。嗜睡現(xiàn)象發(fā)生時,須將每日劑量的大部分置于睡前服用或降低劑量。一般情況下,曲唑酶應于飯后立即服用。在治療第一周內癥狀有所減輕,在兩周內會有較佳的抗抑郁效果。25%病人,需要二周至四周才能達到較佳的治療效果。普通成人劑量:最初建議劑量是每天150mg,每三至四天可增加50mg(一日),對于門診病人的最高劑量不得超過400mg(分于服用)。住院病人(較嚴重的抑郁病人),每天不得超守450mg(分開服用)。維持劑量:對于較長的維持治療,劑量應保持在最低有效劑量。一旦有足夠的反應,劑量可依治療反應漸漸降低。建議一般應繼續(xù)幾個月以上。
不良反應 最常見的副作用是鎮(zhèn)靜、有時會伴有疲勞、激動、口干、頭暈和低血壓。
注意事項 曲唑酮可能會加強酒精的作用,與單胺氧化酶抑制劑(MAOI)有相互作用不應合并使用。由于缺乏經(jīng)驗,本品不推薦使用在孕婦及哺乳期婦女。對于18歲以下者,其使用效果與安全性尚未確立。嚴重肝功能障礙及對本品過敏的病人禁用。
貯藏 在干燥處避光保存。
備注
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