| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗感染藥物\抗微生物藥\青霉素類 |
| 英文名 | Procaine Benzylpenicillin* |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為白色結(jié)晶性粉末。是普魯卡因與青霉素G的復合物。本品在甲醇中易溶，在乙醇或氯仿中略溶，在水中微溶。注射用普魯卡因青霉素為普魯卡因青霉素與青霉素鈉（鉀)加適宜的懸浮劑與緩沖劑制成的無菌粉末。按無水物計算，每1mg含青霉素應為1050-1180U。 |
| 功效 | |
| 主治 | 1．青霉素G敏感致病菌引起的中度至輕度感染，或急性感染經(jīng)青霉素G治療基本控制后可改用普魯卡因青霉素肌內(nèi)注射每日1-2次維持治療。 2．需要青霉素治療而又無法1日數(shù)次給藥者，可選用本品，每日1-2次。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 普魯卡因青霉素是青霉素G的一個長效品種，與青霉素G同樣不耐酸，不能口服，只用于肌內(nèi)注射。禁止靜脈給藥。本品抗菌譜與抗菌作用與青霉素G相同。大多數(shù)革蘭陽性球菌和奈瑟腦膜炎球菌對本品敏感，淋球菌對本品已有不少耐藥菌株，梅毒螺旋體仍敏感。革蘭陰性桿菌耐藥。普魯卡因青霉素抗菌作用機制與青霉素G相同，影響細菌細胞壁合成。 |
| 體內(nèi)過程 | 普魯卡因青霉素肌內(nèi)注射，由于延緩吸收而使達峰時間推遲至給藥后2小時，血藥濃度維持時間較長，給藥后24小時仍可測到控制敏感菌的有效濃度。成人肌注30萬U（約300mg)，血藥峰濃度為1.6μg/ml。新生兒肌內(nèi)注射5萬U每公斤體重（50mg/kg)，給藥后2-12小時平均血清藥物濃度為7μg/ml，給藥后24小時血藥濃度為1.5μg/ml。普魯卡因青霉素主要優(yōu)點為延長血藥濃度維持時間，但達峰時間推遲。故臨床所用普魯卡因青霉素制劑內(nèi)，除普魯卡因青霉素外，含有一定量青霉素G鉀鹽，二者之比為3：1。其中青霉素G吸收快，半小時內(nèi)達峰，迅速發(fā)揮抗菌作用，普魯卡因青霉素則緩慢吸收，維持較長時間血藥濃度，發(fā)揮其長效的優(yōu)勢。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | 注射用普魯卡因青霉素 40萬U［普魯卡因青霉素30萬U，青霉素鈉（鉀)10萬U］，80萬U［普魯卡因青霉素60萬U，青霉素鈉（鉀)20萬U］。 |
| 用法用量 | 臨用前用滅菌注射用水適量制成混懸液。肌內(nèi)注射，1次40萬U-80萬U，1日1-2次。成人每次肌注劑量最大為100萬U。 |
| 不良反應 | 普魯卡因青霉素肌內(nèi)注射毒性很低。主要不良反應為青霉素G過敏反應。但早期曾有報道小兒肌注普魯卡因青霉素，注射局部或足趾發(fā)生缺血性壞疽與肌肉攣縮。 |
| 注意事項 | 1．普魯卡因青霉素只供肌內(nèi)注射，禁止靜脈給藥。靜脈注射能引起驚厥、低血壓與心跳呼吸停止等嚴重反應。肌內(nèi)注射不慎注入血管內(nèi)可引起脊髓病變與缺血性壞死。 2．應注意詢問患者青霉素過敏史并注意觀察患者有無過敏疾患或過敏狀態(tài)。對青霉素過敏者禁用。對普魯卡因過敏者禁用。 3．注射前必須先用青霉素鈉皮試液做皮內(nèi)敏感試驗。皮試液濃度500U/ml，皮內(nèi)注射0.05-0.1ml。皮試陽性反應者禁用。注射場所應具備搶救青霉素過敏休克的條件。 4．青霉素過敏休克的搶救原則與方法見青霉素章節(jié)。 |
| 貯藏 | 密閉，在干燥處保存。 |
| 備注 | *號為英文名國際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡稱INN)或無國際專利藥名 |
