中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
抗感染藥物\抗寄生蟲藥\抗黑熱病藥
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英文名 |
Sodium stibogluconate
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漢語(yǔ)拼音 |
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別名 |
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藥物組成 |
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性狀 |
本品為組成不定的五價(jià)銻化合物。白色或微黃無(wú)定形粉末,無(wú)臭,能溶于水,易溶于熱水,不溶于乙醇或乙醚中。水溶液顯右旋性。
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功效 |
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主治 |
黑熱病病因治療,近期療效達(dá)95%以上。在我國(guó)大約有5%的病人對(duì)五價(jià)銻治療無(wú)感應(yīng)性,此部分病人系指曾接受銻劑治療至少20天,每天至少20mg/kg,但其臨床征象和寄生蟲學(xué)檢查均無(wú)改善,可能由于某些利什曼原蟲對(duì)銻劑有抗藥性所致。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
本品為五價(jià)銻化合物,在體內(nèi)還原成三價(jià)銻而抑制利什曼原蟲活動(dòng)和繁殖。其作用機(jī)理不詳。已知銻劑可通過與巰基結(jié)合而起作用。藥物通過選擇性細(xì)胞內(nèi)胞飲攝入,進(jìn)入巨噬細(xì)胞的吞噬體,其中存在的利什曼原蟲即被消滅。
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體內(nèi)過程 |
本品注射后,肝脾中含量最高,藥物濃集于脾中,為殺滅利什曼原蟲創(chuàng)造有利條件。本品主要由腎排泄,注射后8小時(shí)血內(nèi)銻水平即降至于高峰的10%,注射后24小時(shí)內(nèi)排泄50%-80%,此后尿中僅有微量排泄,在體內(nèi)銻有微量蓄積,若腎功能受損,可造成蓄積中毒。
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劑型 |
注射劑
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規(guī)格 |
注射劑:6ml(五價(jià)銻含量0.6g,相當(dāng)于本品1.9g)。
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用法用量 |
肌內(nèi)或靜脈注射,成人一次6ml,一日1次,連用6-10日;或總劑量按體重90-130mg/kg(以50kg為限),分為6-10次,每日1次。對(duì)敏感性較差的蟲株感染,可重復(fù)1-2個(gè)療程,間隔10-14日。對(duì)全身情況較差者,可每周注射2次,療程3周或更長(zhǎng)。對(duì)新近曾接受銻劑治療者,可減少劑量。
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不良反應(yīng) |
本品有時(shí)發(fā)生惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、頭痛、昏睡、肌痛、脾區(qū)痛等現(xiàn)象。后期出現(xiàn)心電圖改變?yōu)榭赡嫘,但可能為?yán)重心律失常的前奏。偶見白細(xì)胞減少,鼻衄,以及肝、腎功能損害,罕見休克和突然死亡。
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注意事項(xiàng) |
1.心、肝臟病患者慎用,心功能衰竭、肝功能嚴(yán)重?fù)p害者忌用。
2.伴有肺炎、急性傳染病,活動(dòng)性結(jié)核病患者應(yīng)先治療并發(fā)癥。
3.治療過程中出現(xiàn)體溫升高,白細(xì)胞突降,嚴(yán)重的鼻、齒齦部位大出血、呼吸加速、劇烈咳嗽、浮腫、腹水等應(yīng)暫停注射。
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貯藏 |
避光,密閉保存。
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備注 |
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