| 化學(xué)名 | 2H-Benzopyran-2-one,3,3'-methylenebis
[4-hydroxy]-
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| 藥物名稱 | Dicoumarin
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| 異名（中) | 敗壞翹搖素,紫苜蓿酚,雙香豆精
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| 異名（英) | Dicoumarol
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| 分子量 | 336.29
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| 理化性質(zhì) | 熔點(diǎn)288～289°。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 1.抗凝血作用 雙香豆素為口服抗凝血藥,體外無(wú)效。在體內(nèi)抗凝作用起效緩慢,口服后經(jīng)12～24h 才發(fā)揮作用�？鼓饔靡坏┌l(fā)生后,即逐漸發(fā)展,經(jīng)1～3d達(dá)高峰。1次用藥作用可維持4d左右。 雙香豆素與維生素K發(fā)生可逆性競(jìng)爭(zhēng),妨礙了維生素K的利用,從而使肝中凝血酶原和凝血因子Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成受阻。能降低血小板的粘附性和延長(zhǎng)血栓形成的時(shí)間。雙香豆素對(duì)已經(jīng)合成的凝血酶原和凝血因子無(wú)直接對(duì)抗作用,故其起效緩慢且體外無(wú)效。停藥后,須待凝血酶原和凝血因子Ⅳ、Ⅸ、Ⅹ等逐漸恢復(fù)達(dá)一定水平后,作用才消失,故療效維持時(shí)間長(zhǎng)。 2.抗癌作用 雙香豆素體外能抑制艾氏腹水癌(EAC)細(xì)胞的增殖,主要通過(guò)抑制核酸的合成。其抑制核酸50%的濃度(ID50)為11.5μg/ml。 3.體內(nèi)過(guò)程 雙香豆素口服吸收慢而不規(guī)則,吸收入血后幾乎全部與血漿蛋白結(jié)合,這種高比例的結(jié)合是雙香豆素經(jīng)腎排泄極微的部分理由,主要積聚在肺、肝、脾和腎,很少或完全不進(jìn)入腦脊液中。最后經(jīng)肝細(xì)胞微粒體的酶系統(tǒng)羥基化,成為無(wú)活性的化合物自尿中排出。 |
| 毒性 | |
| 臨床 | |
| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類(lèi) | |
| 用途分類(lèi) | 抗腫瘤,抗凝血,抗血栓
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| 來(lái)源 | |
| 化學(xué)號(hào) | 66-76-2
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| 參考文獻(xiàn) | 1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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| 分子式 | C19H12O6
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| 熔點(diǎn) | |
| 旋光度 | |
| 沸點(diǎn) | |
| 來(lái)源拉丁學(xué)名 |
