| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1989132A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.06.27 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580025092.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.07.27 |
| 專利名稱 | 新的葡萄糖醇衍生物、其前體藥物及其鹽、以及含有它的糖尿病治療藥 |
| 主分類號(hào) | C07D409/10(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D409/10(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.27 JP 218895/2004;2004.11.29 JP 343942/2004 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中外制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 松岡宏治;佐藤勉;西本昌弘;加藤泰晴;堺谷政弘;李相學(xué) |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-07-27 PCT/JP2005/013716 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.01.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳 昕 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 由式(I)表示的化合物或者其前體藥物或者它們的可藥用的鹽： [化1] 式中，m為從1～3中選出的整數(shù)； R1、R2、R3和R4各自獨(dú)立地選自氫原子、可被1個(gè)以上的Ra取代的C1-C6烷基、可被1個(gè)以上的Rb取代的C7-C14芳烷基、以及-C(＝O)Rx； Rx為可被1個(gè)以上的Ra取代的C1-C6烷基、可被1個(gè)以上的Rb取代的芳基、可被1個(gè)以上的Rb取代的雜芳基、可被1個(gè)以上的Ra取代的C1-C6烷氧基、或者-NReRf； Ar1為可被1個(gè)以上的Rb取代的萘基； A為可被1個(gè)以上的Rb取代的雜芳基；該雜芳基可以與芳香族碳環(huán)或芳香族雜環(huán)一起形成稠環(huán)，但是，在A為含有2個(gè)以上環(huán)的苯并稠環(huán)的場(chǎng)合，-(CH2)m-基團(tuán)連接到A中的雜環(huán)上； Ra各自獨(dú)立地選自鹵素原子、羥基、氰基、硝基、羧基、可被1個(gè)以上的Rc取代的C1-C6烷氧基、可被1個(gè)以上的Rd取代的芳基、可被1個(gè)以上的Rd取代的芳氧基、可被1個(gè)以上的Rd取代的雜芳基、可被1個(gè)以上的Rd取代的雜芳氧基、巰基、可被1個(gè)以上的Rc取代的C1-C6烷硫基、可被1個(gè)以上的Rc取代的C1-C6烷基亞硫酰基、可被1個(gè)以上的Rc取代的C1-C6烷基磺酰基、-NRfRg、可被1個(gè)以上的Rc取代的C1-C6烷氧基羰基、以及可被1個(gè)以上的Rc取代的C1-C6烷基羰基； Rb各自獨(dú)立地選自可被1個(gè)以上的Rc取代的C1-C6烷基、可被1個(gè)以上的Rc取代的C3-C8環(huán)烷基、可被1個(gè)以上的Rd取代的C7-C14芳烷基、鹵素原子、羥基、氰基、硝基、羧基、可被1個(gè)以上的Rc取代的C1-C3烷氧基羰基、可被1個(gè)以上的Rc取代的C1-C6烷氧基、可被1個(gè)以上的Rd取代的芳基、可被1個(gè)以上的Rd取代的芳氧基、可被1個(gè)以上的Rd取代的雜芳基、可被1個(gè)以上的Rd取代的雜芳氧基、巰基、可被1個(gè)以上的Rc取代的C1-C6烷硫基、可被1個(gè)以上的Rc取代的C1-C3烷基亞硫�；⒖杀�1個(gè)以上的Rc取代的C1-C6烷基磺�；�、-NRfRg、可被1個(gè)以上的Rc取代的C1-C6烷基羰基、C1-C3亞烷基二氧基、以及雜環(huán)基； Rc各自獨(dú)立地選自鹵素原子、羥基、氰基、硝基、羧基、C1-C6烷氧基、可被1個(gè)以上的Rd取代的芳基、可被1個(gè)以上的Rd取代的芳氧基、可被1個(gè)以上的Rd取代的雜芳基、可被1個(gè)以上的Rd取代的雜芳氧基、氨基、C1-C6烷基氨基、以及二(C1-C6烷基)氨基； Rd各自獨(dú)立地選自可被1個(gè)以上的鹵素原子取代的C1-C6烷基、C7-C14芳烷基、鹵素原子、羥基、氰基、硝基、氨基、C1-C6烷基氨基、以及二(C1-C6烷基)氨基； Re為氫原子、可被1個(gè)以上的Rc取代的C1-C6烷基、可被1個(gè)以上的Rd取代的芳基、或者可被1個(gè)以上的Rd取代的雜芳基； Rf為氫原子或者可被1個(gè)以上的Rc取代的C1-C6烷基； Rg為氫原子、可被Rc取代的C1-C6烷基、可被1個(gè)以上的Rc取代的C1-C3烷基羰基、可被1個(gè)以上的Rd取代的芳基、可被1個(gè)以上的Rd取代的雜芳基、氨基甲�；⒖杀�1個(gè)以上的Rc取代的C1-C6烷氧基羰基、或者可被1個(gè)以上的Rc取代的C1-C6烷基磺�；换蛘�， Re與Rf、以及Rf與Rg也可以與它們所鍵合的氮原子一起，形成4～7元雜環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的目的在于提供一種作為具有血糖降低作用，而且其藥效持續(xù)性、代謝穩(wěn)定性或者安全性等的藥物具有優(yōu)良特性的葡萄糖醇衍生物，以及提供一種用于預(yù)防或治療胰島素依賴性糖尿病(1型糖尿病)、胰島素非依賴性糖尿病(2型糖尿病)等糖尿病、糠尿病并發(fā)癥、肥胖癥等的因高血糖癥引起的疾病的藥物組合物。本發(fā)明提供一種由式(I)表示的化合物、或者其前體藥物、或者它們的可藥用的鹽、以及含有該化合物的藥物、藥物組合物等。[式中，m為從1～3中選出的整數(shù)；R1、R2、R3和R4各自獨(dú)立地選自氫原子、可被取代的C1-C6烷基、可被取代的C7-C14芳烷基、以及-C(＝O)Rx；Ar1為可被取代的萘基；A為可被1個(gè)以上的Rb取代的雜芳基；該雜芳基可以與芳香族碳環(huán)或芳香族雜環(huán)一起形成稠環(huán)，但是，在A為含有2個(gè)以上環(huán)的苯并稠環(huán)的場(chǎng)合，-(CH1)m-基團(tuán)連接到A中的雜環(huán)上]。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-02-02 WO2006/011502 日 |
