| 公開(公告)號 | CN1296357C |
| 公開(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申請(專利)號 | CN02825665.4 |
| 申請日期 | 2002.12.11 |
| 專利名稱 | 雜芳基取代的氨基環(huán)己烷衍生物 |
| 主分類號 | C07D213/60(2006.01)I |
| 分類號 | C07D213/60(2006.01)I;C07D239/28(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.12.20 EP 01130284.1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·阿克曼;J·埃比;H·德姆洛;H-P·梅爾基;O·莫朗 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-12-11 PCT/EP2002/014037 |
| 進入國家日期 | 2004.06.21 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標代理有限責任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物及其藥用鹽， 其中 U是孤對電子， V是單鍵，O，S，-CH＝CH-CH2-O-，-CH＝CH-，或-C≡C-， m和n彼此獨立地是0-7，且m+n是0-7，條件是如果V是O或S，m不為0， o為0-2， A1是氫，低級烷基，羥基低級烷基，或低級鏈烯基， A2是低級烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基低級烷基，或低級鏈烯基，其任選地被R1取代，或 A1和A2互相結(jié)合成環(huán)，且-A1-A2-是任選地被R1取代的低級亞烷基或低級亞烯基，其中-A1-A2-的一個-CH2-基團可以任選地被NR2，S，或O取代， A3和A4彼此獨立地是氫或低級烷基，或 A3和A4互相結(jié)合，與它們連接的碳原子一起成環(huán)，且-A3-A4-是-(CH2)2-5-， A5是氫，低級烷基，或低級鏈烯基， A6是吡啶基，噠嗪基，嘧啶基或吡嗪基，其任選地被1或2個取代基所取代，所述取代基獨立地選自以下各項：低級烷基，低級烷基環(huán)烷基，硫代低級烷氧基，環(huán)烷基，氨甲�；然�，羧基低級烷基，氰基，氨基，單烷基氨基和二烷基氨基，低級烷氧基，低級烷氧基低級烷基，低級烷氧基羰基，低級烷氧基羰基低級烷基，低級鏈烯基，低級炔基，芳基，芳基低級烷基，芳氧基，鹵素，雜芳基，雜環(huán)基，雜環(huán)基-低級烷基和三氟甲基， R1是羥基，羥基低級烷基，低級烷氧基，低級烷氧羰基，鹵素，CN，N(R3，R4)，或硫代低級烷氧基， R2，R3，和R4彼此獨立地是氫或低級烷基， 條件是式(I)化合物不是反式-[4-(2-二丙基氨基-乙基)-環(huán)己基]-嘧啶-2基-胺， 其中所述低級烷基具有1-7個碳原子，所述低級鏈烯基具有高至7個碳原子，所述環(huán)烷基具有3-10個碳原子，所述低級亞烷基具有1-7個碳原子，所述低級亞烯基具有高至7個碳原子，所述低級烷氧基具有1-7個碳原子，所述低級炔基具有高至7個碳原子，所述烷基具有1-20個碳原子， 所述芳基是指苯基或萘基，其任選地被1-3個取代基取代，所述取代基獨立地選自鹵素，CF3，CN，低級烷基或低級烷氧基， 所述雜芳基是指包含1，2或3個選自氮，氧和/或硫的原子的芳族5-或6-元環(huán)， 所述雜環(huán)基是指具有5或6個環(huán)成員的非芳香單環(huán)雜環(huán)，其包含選自氮，氧和硫的1，2或3個雜原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物及其藥用鹽，其中A1，A2，A3，A4，A5，A6，U，V，W，m，n和o如說明書和權(quán)利要求所定義�；衔镉行в糜谥委熀�/或預防與2，3-氧化角鯊烯-羊毛甾醇環(huán)化酶有關的疾病，如高膽固醇血癥，高脂血癥，動脈硬化，血管病，霉菌病，寄生物感染，膽石，腫瘤和/或過度增殖性疾病，和治療和/或預防受損的葡糖耐量和糖尿病。 |
| 國際公布 | 2003-07-03 WO2003/053933 英 |
