公開(公告)號(hào)
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CN1980886A
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公開(公告)日
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2007.06.13
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580022774.3
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申請(qǐng)日期
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2005.06.07
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專利名稱
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具有抗炎活性的α-氨基酸衍生物
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主分類號(hào)
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C07C259/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07C259/04(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;C07C259/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07C259/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07C259/10(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.7.5 IT MI2004A001347
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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意大利法爾馬科有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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M·皮諾里;R·馬扎法羅;P·馬斯卡尼
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地址
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意大利米蘭
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-06-07 PCT/EP2005/052597
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.01.05
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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林柏楠;劉金輝
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國(guó)省代碼
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意大利;IT
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主權(quán)項(xiàng)
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通式(I)的化合物及其藥物上可接受的鹽 其中, Z是線性或支化C1-C4烷基、芳基、芳烷基或飽和、不飽和或部分不飽和的單、二或三環(huán)碳環(huán)殘基,或包含一個(gè)或多個(gè)選自N、S或O的雜原子的飽和、不飽和或部分不飽和的單、二或三環(huán)雜環(huán)殘基; 所述C1-C4烷基、芳基、芳烷基、碳環(huán)或雜環(huán)殘基任選地被一個(gè)或多個(gè)相互相同或不同的殘基取代,這些相同或不同的殘基選自:鹵素、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、低級(jí)鹵代烷基、烷基磺;、環(huán)烷基、(環(huán)烷基)烷基、烷;、任選被C1-C4烷基單或二取代的氨基、任選被C1-C4烷基單或二取代的(C1-C4)氨基烷基、羧基、C1-C4烷氧基羰基、巰基烷氧基、巰基苯氧基、硝基、氰基、氧代、全氟烷氧基、全氟烷基、苯基、苯氧基、苯基烷氧基、苯甲酰氧基、苯基烷基、苯甲酰基、苯磺;土u基; Q是芳基、芳烷基或飽和、不飽和或部分不飽和的單、二或三環(huán)碳環(huán)殘基,或包含一個(gè)或多個(gè)選自N、S或O的雜原子的飽和、不飽和或部分不飽和的單、二或三環(huán)雜環(huán)殘基; 所述芳基、芳烷基、碳環(huán)或雜環(huán)殘基任選地被一個(gè)或多個(gè)相互相同或不同的殘基取代,這些相同或不同的殘基選自:鹵素、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、低級(jí)鹵代烷基、烷基磺酰基、環(huán)烷基、(環(huán)烷基)烷基、烷;、任選被C1-C4烷基單或二取代的氨基、任選被C1-C4烷基單或二取代的(C1-C4)氨基烷基、羧基、C1-C4烷氧基羰基、巰基烷氧基、巰基苯氧基、硝基、氰基、氧代、全氟烷氧基、全氟烷基、苯基、苯氧基、苯基烷氧基、苯甲酰氧基、苯基烷基、苯甲;⒈交酋;土u基; m和n獨(dú)立地是0或1; X是C1-C4亞烷基或不存在; L是亞苯基、亞環(huán)己基或含2-6個(gè)碳原子、任選地包含一個(gè)或多個(gè)雙鍵的線性或支化烷基鏈,。
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摘要
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本發(fā)明描述了以下通式的化合物,其中Z、Q、X、L、m和n具有說明書中給出的意義;衔(I)抑制TNFα的產(chǎn)生并因此可以用于治療涉及所述細(xì)胞因子過度產(chǎn)生的炎癥和病理情況。它們另外對(duì)腫瘤細(xì)胞的增殖顯示顯著的抑制活性并因此可以用于治療和/或預(yù)防腫瘤、神經(jīng)變性或自身免疫疾病。
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國(guó)際公布
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2006-01-12 WO2006/003068 英
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