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一種氨基酸衍生物及其鹽類與溶劑合物,它們的制備方法與應(yīng)用

公開(公告)號 CN1966493A  
公開(公告)日 2007.05.23  
申請(專利)號 CN200510123853.5  
申請日期 2005.11.23  
專利名稱 一種氨基酸衍生物及其鹽類與溶劑合物,它們的制備方法與應(yīng)用  
主分類號 C07D209/80(2006.01)I  
分類號 C07D209/80(2006.01)I;C07D263/58(2006.01)I;C07D235/12(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07C271/06(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61K31/423(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/325(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P9/  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.8.30 CN 200510093433.7  
申請(專利權(quán))人 孫樹萍  
發(fā)明(設(shè)計)人 孫樹萍;楊 青  
地址 100036北京市海淀區(qū)普慧北里10號樓2門503室  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國省代碼 北京;11  
主權(quán)項 式I化合物式I 其中,Het選自如下基團(tuán)的芳香環(huán)基或芳香雜環(huán)基: X為共價鍵、-S-、-O-、-CH=CH-或-CH2CH2-; X1為共價鍵、-O-或-NR6-; X2是-O-,-S-,-SO-,-SO2-,-NR7-,-NR7CO-,CONR7-,-NR7SO2-或-SO2NR7-; Ar選自以下基團(tuán),且這些基團(tuán)可被鹵原子、C1-C4烷基、鹵代的C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或鹵代的C1-C4烷氧基任意取代; R1是C1-C4烷基、芳基取代的C1-C4烷基、C1-C4烷氧羰基、芳基羰基、C1-C4烷基羰基、芳基、雜芳基、芳氧基羰基、芳基羰基氨基、雜芳基羰基氨基,C1-C4烷氧羰基氨基或芳氧羰基氨基,且這些芳基可被鹵原子、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基任意取代。 R2為氫或C1-C4烷基; R3、R4為氫、鹵原子、C1-C4烷基、任意鹵代的C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C6-C10芳氧基并可被C1-C4烷基、鹵代的C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、鹵代的C1-C4烷氧基、C1-C4烷磺酰氧基或C1-C4烷磺;我馊〈 R5為分別獨(dú)立選自氫或C1-C4烷基; R6為氫、C1-C4烷基、C6-C10芳基或C6-C10芳基取代的C1-C4烷基; R7為氫或C1-C4烷基; (CH2)m可以為(CH2)、(CH2)2或(CH2)3; (CH2)n可以為(CH2)或(CH2)2; (CH2)p可以為(CH2)、(CH2)2或 R8,R9分別獨(dú)立地為氫、C1-C4烷基或芳基取代的C1-C4烷基;  
摘要 本發(fā)明公開了一種氨基酸衍生物及其鹽類與溶劑合物,它們的制備方法與應(yīng)用。本發(fā)明所提供的氨基酸衍生物,具有式I結(jié)構(gòu),其中Het、Ar、X1、X2、R1、R2如權(quán)利要求1所定義。本發(fā)明所公開的氨基酸衍生物及其鹽類與溶劑合物作為新型的胰島素增敏劑,開發(fā)成為藥物將可能解決現(xiàn)有II型糖尿病胰島素增敏劑存在產(chǎn)品單一、品種少、副作用大的問題,為廣大患者提供了一種新選擇。且價格低廉,有利于臨床上推廣使用。  
國際公布  
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