| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1950374A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200580014794.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.05.13 |
| 專(zhuān)利名稱 | 四氮雜苯并[e]甘菊環(huán)衍生物及其類(lèi)似物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.25 US 60/574,033 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 輝瑞產(chǎn)品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | K·O·卡梅倫;R·L·埃利奧特;M·哈蒙德 |
| 地址 | 美國(guó)康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-05-13 PCT/IB2005/001469 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.11.09 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳軼蘭 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物，其藥學(xué)可接受的鹽，所述化合物或所述鹽的前體藥物，或所述化合物、所述鹽或所述前體藥物的溶劑化物或水合物 其中A，B，X，D，E和G獨(dú)立地是-C(R5)-或-N-， 條件是A，B，X和D中至多兩個(gè)同時(shí)是N且E和G中至少一個(gè)是N； R1選自(C2-C6)烷基，鹵素-取代的(C1-C6)烷基-，(C1-C6)烷氨基-，二(C1-C6烷基)氨基-，(C1-C6)烷氨基(C1-C6)烷基-，二(C1-C6)烷氨基(C1-C6)烷基-，芳基，芳基(C1-C6)烷基-，雜芳基-A，雜芳基-A(C1-C6)烷基-，4-到7-元部分或完全飽和的雜環(huán)-A，4-到7-元部分或完全飽和的雜環(huán)基-A(C1-C6)烷基-和部分或完全飽和的(C3-C7)環(huán)烷基(C1-C6)烷基-，且當(dāng)R6和R7兩個(gè)都不是苯甲基-時(shí)，R1選自上述基團(tuán)和部分或完全飽和的(C3-C7)環(huán)烷基； 其中雜芳基-A選自噻吩基，噻唑基，異噻唑基，吲哚基，2-吡啶基，噠嗪基，嘧啶基，唑基，呋喃基，咪唑基，異唑基，喹啉基，異喹啉基，苯并噻吩基，苯并呋喃基，吡嗪基和吡唑基， 且部分或完全飽和的雜環(huán)-A選自吡喃基，嗎啉基和四氫呋喃基， 且其中芳基，雜芳基-A，部分或完全飽和的雜環(huán)-A或部分或完全飽和的環(huán)烷基或基團(tuán)的一部分任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素，(C1-C3)烷氧基-，鹵素-取代的(C1-C3)烷氧基-，-OH，(C1-C3)烷基，-CN和鹵素-取代的(C1-C3)烷基-的取代基取代； R2是-CH2C(O)N(R6)(R7)； R3和R4中的一個(gè)是H，鹵素，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基-或部分或完全飽和的(C3-C7)環(huán)烷基且R3和R4中的另一個(gè)是-C(R8)(R9)(R10)；或 R3和R4共同形成＝CHR11； 各R5獨(dú)立選自H，(C1-C6)烷氧基-，-OH，鹵素，-CN，-NH2和-NO2； R6和R7中的一個(gè)是(C3-C6)烷基或部分或完全飽和的(C3-C7)環(huán)烷基，且R6和R7中的另一個(gè)是苯基，其任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自-OH，-CN，鹵素，鹵素-取代的(C1-C6)烷基-，鹵素-取代的(C1-C3)烷氧基-，(C1-C6)烷基和(C1-C3)烷氧基-的取代基取代；苯甲基-，其中苯基部分任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自-OH，-CN，鹵素-取代的(C1-C6)烷基-，鹵素-取代的(C1-C3)烷氧基-和(C1-C3)烷氧基-的取代基取代；或雜芳基-B，其任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自-OH，-CN，鹵素，鹵素-取代的(C1-C6)烷基-，鹵素-取代的(C1-C3)烷氧基-，(C1-C6)烷基和(C1-C3)烷氧基-的取代基取代；且其中所述雜芳基-B選自噻吩基，噻唑基，異噻唑基，異喹啉基，喹啉基，3-或4-吡啶基，嘧啶基，唑基，呋喃基，咪唑基，異唑基，吡嗪基，噠嗪基和吡唑基； R8，R9和R10中的兩個(gè)獨(dú)立是H或(C1-C6)烷基且R8，R9和R10中的另一個(gè)是苯基，部分或完全飽和的(C3-C7)環(huán)烷基，雜芳基-C或4-到7-元部分或完全飽和的雜環(huán)-B，其中雜芳基C選自吲哚-2-基，吲哚-3-基，吲唑-3-基，7-氮雜吲哚-2-基和7-氮雜吲哚-3-基；所述苯基，部分或完全飽和的環(huán)烷基，雜芳基-C或部分或完全飽和的雜環(huán)-B在碳原子上任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自(C1-C6)烷氧基-，F(xiàn)，Cl，-CN，-OH，-CO2H，四唑和鹵素-取代的(C1-C6)烷氧基-的取代基取代；且 R11是苯基，部分或完全飽和的(C3-C7)環(huán)烷基，雜芳基-C或4-到7-元部分或完全飽和的雜環(huán)-B，其中雜芳基C選自吲哚-2-基，吲哚-3-基，吲唑-3-基，7-氮雜吲哚-2-基和7-氮雜吲哚-3-基；所述苯基，部分或完全飽和的環(huán)烷基，雜芳基-C或部分或完全飽和的雜環(huán)-B在碳原子上任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自(C1-C6)烷氧基-，F(xiàn)，Cl，-CN，-OH，-CO2H，四唑和鹵素-取代的(C1-C6)烷氧基-的取代基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的CCK-A激動(dòng)劑，其中R1-R4，A，B，X，D，E和G是如說(shuō)明書(shū)中所定義的，且涉及含有該化合物的藥物組合物及該化合物和組合物的使用方法。該化合物可用于治療肥胖。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-12-08 WO2005/116034 英 |
