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稠合吡唑衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司/N·阿羅拉;R·J·比萊迪爾;N·J·德沃丹尼;T·加夫列爾;D·M·戈爾茨坦;C·歐陽;M·索思
公開(公告)號 CN1926139A  
公開(公告)日 2007.03.07  
申請(專利)號 CN200580006344.2  
申請日期 2005.02.24  
專利名稱 稠合吡唑衍生物  
主分類號 C07D487/04(2006.01)I  
分類號 C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.2.27 US 60/548,583  
申請(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 N·阿羅拉;R·J·比萊迪爾;N·J·德沃丹尼;T·加夫列爾;D·M·戈爾茨坦;C·歐陽;M·索思  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2005-02-24 PCT/EP2005/001936  
進入國家日期 2006.08.28  
專利代理機構(gòu) 中科專利商標代理有限責(zé)任公司  
代理人 王 旭  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 式Ia,1b或Ic的化合物或其藥用鹽, 其中: R1是芳基,雜芳基,芳烷基或環(huán)烷基; R2是芳基,雜芳基,環(huán)烷基,支鏈烷基或雜環(huán)基; R3是氫或烷基; R4是氫,烷基,羥基,氨基,雜烷基,雜環(huán)基,雜環(huán)基烷基,羥基環(huán)烷基,環(huán)烷基烷基,烷基磺;,烷基亞磺酰氨基,芳基,雜芳基,芳烷基,雜芳烷基,-(CHRa)r-C(=O)-Rb,-(CHRa)r-O-C(=O)-Rb, -(CHRa)r-NH-C(=O)-Rb或-SO2-Rb,其中Ra是氫,烷基或雜烷基;Rb是烷基,羥基,氨基,雜烷基,芳基,芳烷基,雜芳基,或雜環(huán)基;r是0至4; R5是氫,烷基,雜烷基,芳烷基,雜芳烷基,雜環(huán)基,羥基環(huán)烷基,-C(=O)-Rc或-SO2-Rc,其中Rc是烷基,雜烷基,芳基,芳烷基,雜芳基或雜環(huán)基; X和Y是氮,或X和Y之一為氮并且另一個為CRd;并且Z是N或CRd,其中Rd是氫,烷基,羥基,烷氧基,氨基,鹵代烷基,氰基,鹵素,雜烷基,C(=O)-Re或-SO2-Re,其中Re是氫或烷基; W是O,S(O)m,CH2或NRf,其中m是0至2,且Rf是氫,烷基,雜烷基,雜環(huán)基,羥基環(huán)烷基,-C(=O)-Rg或-SO2-Rg,其中Rg是烷基,芳基,芳烷基,雜芳基,雜烷基或雜環(huán)基; 或者R4和Rf與它們連接的原子一起可以形成雜環(huán); A是O,CH2,S(O)n,C(=O),NRh,或CH(ORh),其中n是0至2,且Rh是氫或烷基, 或者R1和Rh可以形成雜環(huán)基; k是0或1; B是O,S(O)j,CH(OR1),NRj,或C(=O),其中j是0,1或2;R1是氫或烷基,Rj是氫,烷基,-C(=O)-Rk,或-SO2Rm,其中Rk是烷基,芳基或芳烷基;并且Rm是烷基。  
摘要 本發(fā)明提供式(Ia),(Ib)或(Ic)的化合物和包含它們的組合物:其中A,B,X,Y,Z,W,k,R1,R2,R3,R4和R5如本文所定義。本發(fā)明還提供制備所述化合物和將它們用于治療受試者中p38介導(dǎo)的病癥的方法。  
國際公布 2005-09-15 WO2005/085249 英  
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