| 公開(公告)號 | CN1926139A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申請(專利)號 | CN200580006344.2 |
| 申請日期 | 2005.02.24 |
| 專利名稱 | 稠合吡唑衍生物 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.27 US 60/548,583 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | N·阿羅拉;R·J·比萊迪爾;N·J·德沃丹尼;T·加夫列爾;D·M·戈爾茨坦;C·歐陽;M·索思 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-24 PCT/EP2005/001936 |
| 進入國家日期 | 2006.08.28 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式Ia，1b或Ic的化合物或其藥用鹽， 其中： R1是芳基，雜芳基，芳烷基或環(huán)烷基； R2是芳基，雜芳基，環(huán)烷基，支鏈烷基或雜環(huán)基； R3是氫或烷基； R4是氫，烷基，羥基，氨基，雜烷基，雜環(huán)基，雜環(huán)基烷基，羥基環(huán)烷基，環(huán)烷基烷基，烷基磺�；�，烷基亞磺酰氨基，芳基，雜芳基，芳烷基，雜芳烷基，-(CHRa)r-C(＝O)-Rb，-(CHRa)r-O-C(＝O)-Rb， -(CHRa)r-NH-C(＝O)-Rb或-SO2-Rb，其中Ra是氫，烷基或雜烷基；Rb是烷基，羥基，氨基，雜烷基，芳基，芳烷基，雜芳基，或雜環(huán)基；r是0至4； R5是氫，烷基，雜烷基，芳烷基，雜芳烷基，雜環(huán)基，羥基環(huán)烷基，-C(＝O)-Rc或-SO2-Rc，其中Rc是烷基，雜烷基，芳基，芳烷基，雜芳基或雜環(huán)基； X和Y是氮，或X和Y之一為氮并且另一個為CRd；并且Z是N或CRd，其中Rd是氫，烷基，羥基，烷氧基，氨基，鹵代烷基，氰基，鹵素，雜烷基，C(＝O)-Re或-SO2-Re，其中Re是氫或烷基； W是O，S(O)m，CH2或NRf，其中m是0至2，且Rf是氫，烷基，雜烷基，雜環(huán)基，羥基環(huán)烷基，-C(＝O)-Rg或-SO2-Rg，其中Rg是烷基，芳基，芳烷基，雜芳基，雜烷基或雜環(huán)基； 或者R4和Rf與它們連接的原子一起可以形成雜環(huán)； A是O，CH2，S(O)n，C(＝O)，NRh，或CH(ORh)，其中n是0至2，且Rh是氫或烷基， 或者R1和Rh可以形成雜環(huán)基； k是0或1； B是O，S(O)j，CH(OR1)，NRj，或C(＝O)，其中j是0，1或2；R1是氫或烷基，Rj是氫，烷基，-C(＝O)-Rk，或-SO2Rm，其中Rk是烷基，芳基或芳烷基；并且Rm是烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(Ia)，(Ib)或(Ic)的化合物和包含它們的組合物：其中A，B，X，Y，Z，W，k，R1，R2，R3，R4和R5如本文所定義。本發(fā)明還提供制備所述化合物和將它們用于治療受試者中p38介導(dǎo)的病癥的方法。 |
| 國際公布 | 2005-09-15 WO2005/085249 英 |
