| 公開(公告)號 | CN1930181A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(專利)號 | CN200580007350.X |
| 申請日期 | 2005.01.06 |
| 專利名稱 | 螺旋12定向的甾族藥品 |
| 主分類號 | C07J1/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07J1/00(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.7 US 60/535,121 |
| 申請(專利權(quán))人 | 恩多研究公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | F·拉布里;S·辛;S·戈捷;Y·弗雷謝特;S·舍納;R·布雷頓 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-01-06 PCT/CA2005/000011 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.09.07 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 健;李連濤 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項 | 以下分子式的化合物或其鹽： 其中n是1-2的整數(shù)； 其中虛線代表任選的π-鍵； 其中A選自碳原子和氮原子； 其中B選自芳族部分、雜環(huán)部分、環(huán)部分和多環(huán)部分； 其中R2、R4、R6、R7和R16獨立地選自氫、氟、氯、溴、碘、氰化物、C1-C5直鏈或支鏈烷基、C2-C5直鏈或支鏈鏈烯基、C2-C5直鏈或支鏈炔基以及上述基團的氟代、氯代、溴代、碘代或氰基類似物； 其中R10不存在或選自氫和甲基； 其中R17α選自氫、C1-C5直鏈或支鏈烷基、C2-C5直鏈或支鏈鏈烯基、C2-C5直鏈或支鏈炔基、芳基、芐基、吡啶甲基以及上述基團的氟代、氯代、溴代、碘代或氰基類似物； 其中R17β選自氫、羥基、OR’(其中R’是C1-C20直鏈或支鏈烷基、C2-C20直鏈或支鏈鏈烯基、C2-C20直鏈或支鏈炔基或C2-C20�；�)； 其中X選自氫、氟、氯、溴、碘、氰化物、酮基氧、羥基、NOH以及在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成羥基或酮基官能團的基團； 其中Y是具有1-4個原子的間隔基團； 其中Z1是烴部分，所述烴部分還具有被1-4個插入原子與B隔開的至少一個亞砜基團或氮原子，并且所述氮原子是胺、酰胺、N-氧化物或季銨鹽，Z1任選具有其它氧、硫或氮原子； 其中Z2選自氫、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、三氟甲基、烷氧基、C1-C5直鏈或支鏈烷基、C2-C5直鏈或支鏈鏈烯基和C2-C5直鏈或支鏈炔基。 |
| 摘要 | 具有結(jié)構(gòu)的化合物或其鹽可用于治療雄激素依賴性疾病或降低患有該疾病的可能性，所述疾病是例如前列腺癌、良性前列腺肥大、多囊卵巢綜合征、痤瘡、多毛癥、皮脂溢、雄激素性脫發(fā)和男性脫發(fā)。它們可以與可藥用稀釋劑或載體等一起配制成任何藥物劑型。具有組織特異性抗雄激素活性和組織特異性雄激素活性的某些化合物可用于治療與雄激素刺激損失有關(guān)的疾病或降低發(fā)展成這類疾病的危險。還公開了與其它藥物活性劑的聯(lián)合治療。 |
| 國際公布 | 2005-07-21 WO2005/066194 英 |
