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過氧化物酶體增殖劑應(yīng)答性受體δ的活化劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 日本化學(xué)醫(yī)藥株式會(huì)社/佐久間詔悟;山川富雄;神田貴史;增井誠一郎
公開(公告)號(hào) CN1293076C  
公開(公告)日 2007.01.03  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02820242.2  
申請(qǐng)日期 2002.10.09  
專利名稱 過氧化物酶體增殖劑應(yīng)答性受體δ的活化劑  
主分類號(hào) C07D413/06(2006.01)I  
分類號(hào) C07D413/06(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/423(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P29/00(2006.  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.10.12 JP 315694/2001  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 日本化學(xué)醫(yī)藥株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 佐久間詔悟;山川富雄;神田貴史;增井誠一郎  
地址 日本東京都  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2002-10-09 PCT/JP2002/010472  
進(jìn)入國家日期 2004.04.12  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 郭 煜;孟凡宏  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 下述通式(I)表示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽 式中,A表示O、S或NR7, 其中,R7表示氫原子或碳原子數(shù)1~8的烷基, B1表示CW或N, 其中,W表示氫原子或化學(xué)鍵, B2表示O、S或NR8, 其中,R8表示氫原子或碳原子數(shù)1~8的烷基, X1和X2表示O、S、NH、NHC(=O)、C(=O)、C(=N-OR9)、CH(OR10)、C =C、C≡C或化學(xué)鍵, 其中,R9和R10表示氫原子或碳原子數(shù)1~8的烷基, Y表示可以具有碳原子數(shù)1~8的烷基或1~3個(gè)鹵素原子取代的碳原子數(shù)1~8的烷基作為取代基的碳原子數(shù)1~8的亞烷基鏈, Z表示NH、O或S, R1表示可以具有從碳原子數(shù)1~8的烷基、碳原子數(shù)1~8的烷氧基、1~3個(gè)鹵素原子取代的碳原子數(shù)1~8的烷基、羥基、硝基、氨基、苯基、吡啶基或鹵素原子中選擇的基團(tuán)或原子作為取代基的芳基,或者由作為成環(huán)原子的1~3個(gè)從氮原子、氧原子或硫原子中選擇的雜原子以及剩余的碳原子構(gòu)成的5~8元的雜環(huán)基團(tuán),而且,該雜環(huán)上可以縮合苯環(huán), R2表示碳原子數(shù)2~8的烷基、1~3個(gè)鹵素原子取代的碳原子數(shù)1~8的烷基、碳原子數(shù)3~7的環(huán)烷基、碳原子數(shù)2~8的烯基或碳原子數(shù)2~8的炔基,或者可以具有從碳原子數(shù)1~8的烷基、碳原子數(shù)1~8的烷氧基、1~3個(gè)鹵素原子取代的碳原子數(shù)1~8的烷基、羥基、硝基、氨基、苯基、吡啶基或鹵素原子中選擇的基團(tuán)或原子作為取代基的芳基取代的碳原子數(shù)為1~4的烷基或者5~8元的雜環(huán)取代的烷基,所述雜環(huán)由作為成環(huán)原子的1~3個(gè)從氮原子、氧原子或硫原子中選擇的雜原子以及剩余的碳原子構(gòu)成,且烷基部分的碳原子數(shù)為1~4, R3表示鹵素原子、三氟甲基、碳原子數(shù)1~8的烷基、碳原子數(shù)2~8的烯基或碳原子數(shù)2~8的炔基, R4和R5表示氫原子、碳原子數(shù)1~8的烷基、或1~3個(gè)鹵素原子取代的碳原子數(shù)1~8的烷基, 而且,R6表示氫原子、氨基取代的碳原子數(shù)1~8的烷基、碳原子數(shù)1~8的烷基、或堿金屬, 其中,Z和R3與苯環(huán)結(jié)合,X2不與苯環(huán)結(jié)合。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)表示的化合物或其鹽以及含有其作為有效成分的PPARδ活化劑。(式中,A表示O或S等,B1表示N等,B2表示O等,X1和X2表示O、S或化學(xué)鍵等,Y表示碳原子數(shù)1~8的亞烷基鏈,Z表示O或S,R1表示可以具有取代基的芳基等,R2表示碳原子數(shù)2~8的烷基等,R3表示碳原子數(shù)1~8的烷基或碳原子數(shù)2~8的烯基等,R4和R5表示氫原子或碳原子數(shù)1~8的烷基等,且R6表示氫原子等。其中,Z和R3與苯環(huán)結(jié)合,X2不與苯環(huán)結(jié)合。)  
國際公布 2003-04-24 WO2003/033493 日  
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