| 公開(公告)號 | CN1291984C |
| 公開(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申請(專利)號 | CN02805154.8 |
| 申請日期 | 2002.02.19 |
| 專利名稱 | 2-硫-取代咪唑衍生物及其藥學用途 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.2.19 DE 10107683.5 |
| 申請(專利權)人 | 默克勒有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | S·勞弗;D·科琴羅伊特;P·默克勒;K·托爾曼;H-G·施特里格爾 |
| 地址 | 德國烏爾姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-02-19 PCT/EP2002/001746 |
| 進入國家日期 | 2003.08.19 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 劉金輝;林柏楠 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 式I的2-硫-取代咪唑衍生物： 其中 R1選自以下基團： 未取代或被一個或兩個羥基或C1-C4-烷氧基取代或被具有5或6個環(huán)原子和1或2個彼此獨立選自N、O和S的雜原子的非芳族雜環(huán)基團取代的C1-C6-烷基， C2-C6-鏈烯基， C3-C6-環(huán)烷基， 未取代或被一個或多個鹵素原子取代或被C1-C4-烷硫基取代的芳基， 氨基-C1-C4-烷基，其中氨基是未取代的或被一個或兩個C1-C4-烷基取代， 氨基芳基，其中氨基是未取代的或被一個或兩個C1-C4-烷基取代， 芳基-C1-C4-烷基或 具有5或6個環(huán)原子和1或2個彼此獨立選自N、O和S的雜原子的芳族或非芳族雜環(huán)基團，該雜環(huán)基團是未取代的或被1、2、3或4個C1-C4-烷基、芳基或芳基-C1-C4-烷基取代； R2選自以下基團： C1-C6-烷基， 苯基-C1-C4-烷基，其中苯基可以具有一個或兩個彼此獨立選自C1-C4-烷基、鹵素、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞硫�；虲1-C4-烷基磺�；娜〈� C2-C6-鏈烯基， 被一個或兩個鹵素原子和/或苯基取代的C2-C6-鏈烯基，其中苯基可以獨立被一個或兩個C1-C4-烷基或鹵素原子取代， C2-C6-炔基， 被苯基取代的C2-C6-炔基，該苯基可以是未取代的或被一個或兩個C1-C4-烷基或鹵素原子取代， 被具有5或6個環(huán)原子和1或2個彼此獨立選自N、O和S的雜原子的非芳族雜環(huán)基團，C1-C4-烷硫基，C1-C4-烷基亞硫�；駽1-C4-烷基磺酰基取代的C1-C6-烷基， 苯基或 具有一個或兩個彼此獨立選自C1-C4-烷基、鹵素、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞硫�；虲1-C4-烷基磺�；娜〈谋交� R3是鹵素取代的苯基， R4是被氨基、C1-C4-烷基氨基、苯基-C1-C4-烷基氨基或R5CONR6-取代的4-吡啶基，其中R5是C1-C4-烷基，可以具有一個或兩個彼此獨立選自C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和鹵素的取代基的苯基，或C3-C6-環(huán)烷基，R6是H，C1-C4-烷基或芐基，以及 前提是，如果R1表示芳基-C1-C4-烷基或氨基-C1-C4-烷基，其中氨基是未取代的或被一個或兩個C1-C4-烷基取代，則R2表示C1-C4-烷基磺�；交�-C1-C4-烷基或C1-C4-烷基亞硫�；交�-C1-C4-烷基， 或它們的生理上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I的2-硫-取代咪唑衍生物，其中基團R1、R2、R3和R4如說明書中所定義。本發(fā)明化合物具有免疫調節(jié)作用和/或細胞因子釋放抑制作用，因此適合于治療與免疫系統(tǒng)障礙有關的疾病。 |
| 國際公布 | 2002-08-29 WO2002/066458 德 |
