公開(公告)號
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CN1286812C
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公開(公告)日
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2006.11.29
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申請(專利)號
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CN99809777.2
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申請日期
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1999.07.16
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專利名稱
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作為抗血栓形成劑的雙哌啶類
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主分類號
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C07D211/34(2006.01)I
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分類號
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C07D211/34(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1998.7.17 FR 98/09166
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申請(專利權(quán))人
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L·拉峰試驗公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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C·約;M·亨利;T·吉鮑洛特;B·萊蘇
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地址
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法國邁松阿爾福
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頒證日
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國際申請
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1999-07-16 PCT/FR1999/001745
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進入國家日期
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2001.02.16
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專利代理機構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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王 杰
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國省代碼
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法國;FR
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主權(quán)項
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下式(I)的化合物或其與藥用酸形成的加成鹽: 式I 其中: i)R1選自: —C1-C4烷基; —單環(huán)C6芳基, —雜芳基,選自吡啶基、噻吩基、呋喃基、喹啉基、苯并二氧雜環(huán)己烷基、苯并二氧雜環(huán)戊烯基、苯并噻吩基、苯并呋喃基和吡嗪基; —芳核任選地被取代的苯基(C1-C4)烷基, 所述芳基和雜芳基可被獨立地選自如下的一個或多個基團取代: C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、及其中R是C1-C4烷基的基團-O-CH2-COOR, —下式的基團: 其中R4和R′4選自C1-C8烷基和多環(huán)C7或C10環(huán)烷基,這些基團任選地被選自鹵素和羥基的基團取代,R′4也可以是氫,或者R4和R′4一起形成五亞甲基,這個基團本身可以被(C6-C14)芳基(C1-C4)烷基取代; —下式的基團: 其中m=1至4而R5選自苯基、甲氧基苯基、吲哚基、苯并二氧雜環(huán)戊烯基、苯并二氧雜環(huán)己烷基、苯并噻吩基和苯并呋喃基, 而R2是氫, ii)或者R1是氫而R2選自下式的基團: -NH-CO-R6, R6選自芐氧基、苯并二氧雜環(huán)戊烯基, 及下式的基團: -NH-SO2-R7, R7選自: —C1-C5烷基,其任選地被選自鹵素的一個或多個基團取代; —C2-C5鏈烯基; —單環(huán)C5或C6環(huán)烷基; —單、雙或三環(huán)C6-C14芳基; —雜芳基,選自吡啶基、呋喃基、噻吩基、喹啉基、苯并二氧雜環(huán)己烷基,苯并二氧雜環(huán)戊烯基、異唑基、苯并二英基、苯并噻吩基、噻唑基、吡唑基、苯并呋喃基和苯并噻唑基; —苯基(C1-C4)烷基和萘基(C1-C4)烷基; —及下式的基團: 其中n=1、2或3而B為-CH2-, 所述芳基或雜芳基任選地被一個或多個獨立地選自如下的基團取代:鹵素、C1-C4烷基、C3-C7環(huán)烷基、三氟甲基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基磺酰基、硝基、二((C1-C4)烷基)氨基和苯基, iii)R3選自氫原子、C1-C4烷基和苯基(C1-C4)烷基; iv)A選自基團-NH-CHR10-,-NH-CHR10-CH2-和 其中p=1或2, —R10選自氫、C1-C4烷基和C6-C14芳基, v)Z1和Z2是氫原子或胺的保護基。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)的化合物,其中:R1、R2、R3、Z1、Z2如權(quán)利要求1定義。所述化合物抑制血纖維蛋白原在Gp IIb/IIIa血小板受體上的固定并作為抗血栓形成試劑用于治療。
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國際公布
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2000-01-27 WO2000/003986 法
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