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用作蛋白激酶抑制劑的化合物和組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 IRM責(zé)任有限公司/丁強(qiáng);謝永平;N·S·格雷;游書力;G·肖浦克;江吉慶;劉異;R·斯廷斯瑪;王興;沈臺輔
公開(公告)號 CN1863774A  
公開(公告)日 2006.11.15  
申請(專利)號 CN200480029422.6  
申請日期 2004.10.08  
專利名稱 用作蛋白激酶抑制劑的化合物和組合物  
主分類號 C07D215/16(2006.01)I  
分類號 C07D215/16(2006.01)I;C07D471/00(2006.01)I;C07D471/02(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.10.8 US 60/509,572  
申請(專利權(quán))人 IRM責(zé)任有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 丁 強(qiáng);謝永平;N·S·格雷;游書力;G·肖浦克;江吉慶;劉 異;R·斯廷斯瑪;王 興;沈臺輔  
地址 百慕大群島(英)哈密爾頓  
頒證日  
國際申請 2004-10-08 PCT/US2004/033009  
進(jìn)入國家日期 2006.04.07  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;安佩東  
國省代碼 百慕大群島;BM  
主權(quán)項(xiàng) 式I的化合物以及其可藥用的鹽、水合物、溶劑化物和異構(gòu)體: 其中: n是0、1或2; Y選自-C(H)=和-N=; Z選自-C(H)=和-N=; R1選自氫、鹵素和-R4; R2選自氫和C1-6烷基; R3選自鹵素、硝基、C1-6烷基和C1-6烷氧基; R4選自C3-8雜環(huán)烷基、-XNR5R6、-XNR5C(O)R6、-XC(O)NR5R6和-XNR5S(O)0-2R6;其中X是鍵或C1-4亞烷基;R5選自氫和C1-6烷基;R6選自C1-6烷基、C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10雜芳基-C0-4烷基、C3-12環(huán)烷基-C0-4烷基和C3-8雜環(huán)烷基-C0-4烷基;其中R4的任何芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)烷基任選地被1至3個獨(dú)立地選自鹵素、羥基、硝基、氰基、任選地被羥基取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代-C1-6烷基、鹵代-C1-6烷氧基、-XOXNR7R8、-XS(O)0-2R7、-XS(O)0-2NR7R8、-XOR7、-XC(O)NR7R8、-XNR7R8、-XNR7S(O)0-2R7和-XR9的基團(tuán)所取代;其中X是鍵或C1-4亞烷基;R7和R8獨(dú)立地選自氫和C1-6烷基;R9選自C6-10芳基、C5-10雜芳基、C3-12環(huán)烷基和C3-8雜環(huán)烷基;其中R9的任何芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基任選地被1至3個C1-6烷基所取代;且 R10選自氫、鹵素和C1-6烷基。  
摘要 本發(fā)明提供了一類新的化合物、含有這些化合物的藥物組合物和使用這些化合物來治療或預(yù)防與激酶活性異;蚴д{(diào)有關(guān)的疾病或病癥,特別是與Abl、BCR-Abl、CSK、JNK1、JNK2、PDGF-R、p38、p70S6K、TGFβ、SRC、EGFR、c-Kit、trkB、FGFR3、Fes、Lck、Syk、RAF、MKK4、MKK6和SAPK2β異常激活有關(guān)的疾病或病癥的方法。  
國際公布 2005-04-21 WO2005/034869 英  
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