網(wǎng)站首頁
醫(yī)師
藥師
護(hù)士
衛(wèi)生資格
高級職稱
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學(xué)考研
醫(yī)學(xué)論文
醫(yī)學(xué)會議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國藥品專利文獻(xiàn) > 正文:作為轉(zhuǎn)化生長因子(TGF)抑制劑的新的噁唑和噻唑化合物專利檢索:專利號/專利人/發(fā)明人
    

作為轉(zhuǎn)化生長因子(TGF)抑制劑的新的噁唑和噻唑化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 輝瑞產(chǎn)品公司/L·C·布倫貝格;M·J·明;舴
公開(公告)號 CN1681810A  
公開(公告)日 2005.10.12  
申請(專利)號 CN03822220.5  
申請日期 2003.09.08  
專利名稱 作為轉(zhuǎn)化生長因子(TGF)抑制劑的新的噁唑和噻唑化合物  
主分類號 C07D413/14  
分類號 C07D413/14;C07D417/14;C07D419/14;C07D413/04;C07D417/04;A61P35/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.9.18 US 60/412,120;2003.5.16 US 60/471,265;2003.7.2 US 60/484,581  
申請(專利權(quán))人 輝瑞產(chǎn)品公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 L·C·布倫貝格;M·J·明;舴  
地址 美國康涅狄格州  
頒證日  
國際申請 PCT/IB2003/003823 2003.9.8  
進(jìn)入國家日期 2005.03.18  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;安佩東  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 下式(Ia)或(Ib)的化合物或其可藥用鹽、前藥、水合物、互變異構(gòu)體或溶劑化物:或其中:X為O或S;R1為飽和、不飽和或芳族C3-C20單環(huán)、二環(huán)或多環(huán),其任選地包含至少一個(gè)選自N、O和S的雜原子,其中R1可任選地被至少一個(gè)獨(dú)立地選自下述取代基的基團(tuán)進(jìn)一步獨(dú)立地取代:羰基、鹵素、鹵代(C1-C6)烷基、全鹵代(C1-C6)烷基、全鹵代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)鏈炔基、羥基、氧代、巰基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷氧基、(C5-C10)芳基或(C5-C10)雜芳基、(C5-C10)芳氧基或(C5-C10)雜芳氧基、(C5-C10)芳(C1-C6)烷基或(C5-C10)雜芳(C1-C6)烷基、(C5-C10)芳(C1-C6)烷氧基或(C5-C10)雜芳(C1-C6)烷氧基、HO-(C=O)-、酯、酰氨基、醚、氨基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基、二(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基、(C5-C10)雜環(huán)基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-和二(C1-C6)烷基氨基、氰基、硝基、氨基甲;、(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C5-C10)芳基羰基、(C5-C10)芳氧基羰基、(C1-C6)烷基磺酰基和(C5-C10)芳基磺;桓鱎3獨(dú)立地選自:氫、鹵素、鹵代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)鏈炔基、全鹵代(C1-C6)烷基、苯基、(C5-C10)雜芳基、(C5-C10)雜環(huán)基、(C3-C10)環(huán)烷基、羥基、(C1-C6)烷氧基、全鹵代(C1-C6)烷氧基、苯氧基、(C5-C10)雜芳基-O-、(C5-C10)雜環(huán)基-O-、(C3-C10)環(huán)烷基-O-、(C1-C6)烷基-S-、(C1-C6)烷基-SO2-、(C1-C6)烷基-NH-SO2-、O2N-、NC-、氨基、Ph(CH2)1-6HN-、(C1-C6)烷基HN-、(C1-C6)烷基氨基、[(C1-C6)烷基]2-氨基、(C1-C6)烷基-SO2-NH-、氨基(C=O)-、氨基O2S-、(C1-C6)烷基-(C=O)-NH-、(C1-C6)烷基-(C=O)-[((C1-C6)烷基)-N]-、苯基-(C=O)-NH-、苯基-(C=O)-[((C1-C6)烷基)-N]-、(C1-C6)烷基-(C=O)-、苯基-(C=O)-、(C5-C10)雜芳基-(C=O)-、(C5-C10)雜環(huán)基-(C=O)-、(C3-C10)環(huán)烷基-(C=O)-、HO-(C=O)-、(C1-C6)烷基-O-(C=O)-、H2N(C=O)-、(C1-C6)烷基-NH-(C=O)-、[(C1-C6)烷基]2-N-(C=O)-、苯基-NH-(C=O)-、苯基-[((C1-C6)烷基)-N]-(C=O)-、(C5-C10)雜芳基-NH-(C=O)-、(C5-C10)雜環(huán)基-NH-(C=O)-、(C3-C10)環(huán)烷基-NH-(C=O)-和(C1-C6)烷基-(C=O)-O-,其中,R3的烷基、鏈烯基、鏈炔基、苯基、雜芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、烷氧基、苯氧基、氨基任選地被至少一個(gè)獨(dú)立地選自下述的取代基取代:(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、鹵代(C1-C6)烷基、鹵素、H2N-、Ph(CH2)1-6HN-和(C1-C6)烷基HN-;s為1-5的整數(shù);R4獨(dú)立地選自:氫、鹵素、鹵代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)鏈炔基、全鹵代(C1-C6)烷基、苯基、(C5-C10)雜芳基、(C5-C10)雜環(huán)基、(C3-C10)環(huán)烷基、羥基、(C1-C6)烷氧基、全鹵代(C1-C6)烷氧基、苯氧基、(C5-C10)雜芳基-O-、(C5-C10)雜環(huán)基-O-、(C3-C10)環(huán)烷基-O-、(C1-C6)烷基-S-、(C1-C6)烷基-SO2-、(C1-C6)烷基-NH-SO2-、O2N-、NC-、氨基、Ph(CH2)1-6HN-、(C1-C6)烷基HN-、(C1-C6)烷基氨基、[(C1-C6)烷基]2-氨基、(C1-C6)烷基-SO2-NH-、氨基(C=O)-、氨基O2S-、(C1-C6)烷基-(C=O)-NH-、(C1-C6)烷基-(C=O)-((C1-C6)烷基)-N-、苯基-(C=O)-NH-、苯基-(C=O)-((C1-C6)烷基)-N]-、(C1-C6)烷基-(C=O)-、苯基-(C=O)-、(C5-C10)雜芳基-(C=O)-、(C5-C10)雜環(huán)基-(C=O)-、(C3-C10)環(huán)烷基-(C=O)-、HO-(C=O)-、(C1-C6)烷基-O-(C=O)-、H2N(C=O)-、(C1-C6)烷基-NH-(C=O)-、((C1-C6)烷基)2-N-(C=O)-、苯基-NH-(C=O)-、苯基-((C1-C6)烷基)-N)-(C=O)-、(C5-C10)雜芳基-NH-(C=O)-、(C5-C10)雜環(huán)基-NH-(C=O)-、(C3-C10)環(huán)烷基-NH-(C=O)-和(C1-C6)烷基-(C=O)-O-,其中,R4的烷基、鏈烯基、鏈炔基、苯基、雜芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、烷氧基、苯氧基、氨基任選地被至少一個(gè)獨(dú)立地選自下述的取代基取代:(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、鹵代(C1-C6)烷基、鹵素、H2N-、Ph(CH2)1-6HN-和(C1-C6)烷基HN-、(C5-C10)雜芳基和(C5-C10)雜環(huán)基;條件是,當(dāng)R4為取代的苯基時(shí),則(a)R1不是萘基、苯基或蒽基并且(b)如果R1為與5-7元芳環(huán)或非芳香族環(huán)稠合的苯基時(shí),其中,所述的環(huán)任選地包含至多三個(gè)獨(dú)立地選自N、O和S的雜原子,則所述R1部分的稠合環(huán)是被取代的;條件是,當(dāng)R4為NH2且X為S時(shí),則R1不是氨基取代的吡啶基或嘧啶基;和條件是,當(dāng)式(Ia)中R4為CH3且X為S時(shí),R1不是3,4-二甲氧基取代的苯基。  
摘要 本發(fā)明描述了新的噁唑和噻唑化合物,包括其衍生物,用于制備它們的中間體,包含它們的藥物組合物和它們的藥物用途。本發(fā)明的化合物為轉(zhuǎn)化生長因子(“TGF”)-β-信號通道的有效抑制劑。它們可用于治療各種TGF-相關(guān)疾病,包括例如癌癥和纖維變性疾病。  
國際公布 WO2004/026863 英 2004.4.1  
...
關(guān)于我們 - 聯(lián)系我們 -版權(quán)申明 -誠聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學(xué)論壇 - 醫(yī)學(xué)博客 - 網(wǎng)絡(luò)課程 - 幫助
醫(yī)學(xué)全在線 版權(quán)所有© CopyRight 2006-2010, MED126.COM, All Rights Reserved
皖I(lǐng)CP備06007007號
百度大聯(lián)盟認(rèn)證綠色會員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗(yàn)證