| 公開(公告)號 | CN101083994A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申請(專利)號 | CN200580039790.3 |
| 申請日期 | 2005.09.20 |
| 專利名稱 | 雜環(huán)衍生物及其用作硬脂酰CoA去飽和酶抑制劑的用途 |
| 主分類號 | A61K31/501(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/501(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;C07D403/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.20 US 60/611,644 |
| 申請(專利權(quán))人 | 澤農(nóng)醫(yī)藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 拉金德·坎博日;張載輝;傅健民;維什努墨西·庫德穆魯;塞爾戈·斯維里多夫;卡希納特·薩達拉普雷;劉世峰;孫紹毅;候端杰;納加斯瑞·柴卡 |
| 地址 | 加拿大不列顛哥倫比亞省 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-20 PCT/US2005/034129 |
| 進入國家日期 | 2007.05.21 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京英賽嘉華知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司 |
| 代理人 | 王達佐;韓克飛 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項 | 抑制人硬脂酰CoA去飽和酶(hSCD)活性的方法，其包括將hSCD源與通式(I)化合物，其立體異構(gòu)體、對映異構(gòu)體或互變異構(gòu)體，或立體異構(gòu)體的混合物，其藥物可接受的鹽或其前藥接觸： 其中： x和y均獨立地是0、1、2或3； G是-N(R4)-、-O-、-S(O)t-(其中t是0、1或2)、-C(R4)＝或-C(R4)＝C(R4)-； J和K均獨立地是N或C(R10)； L和M均獨立地是-N＝或-C(R4)＝，但前提是當G是-C(R4)＝或-C(R4)＝C(R4)-時，L和M不能均是-C(R4)＝； V是化學鍵、-N(R1)-、-N(R1)C(O)-、-O-、-C(O)-、-C(O)O-、-C(S)-、-C(O)N(R1)-、-S(O)p-(其中p是1或2)或-S(O)pN(R1)-(其中p是1或2)； 每一R1獨立地選自氫、C1-C12烷基、C2-C12羥基烷基、C4-C12環(huán)烴基烷基和C7-C19芳烷基； R2選自C1-C12烷基、C2-C12烯基、C2-C12羥基烷基、C2-C12羥基烯基、C2-C12烷氧基烷基、C3-C12環(huán)烴基、C4-C12環(huán)烴基烷基、芳基、C7-C19芳烷基、C3-C12雜環(huán)基、C3-C12雜環(huán)基烷基、C1-C12雜芳基和C3-C12雜芳基烷基； 或者，R2是具有2至4個環(huán)的多環(huán)結(jié)構(gòu)，其中所述環(huán)獨立地選自環(huán)烴基、雜環(huán)基、芳基和雜芳基，并且其中部分或所有的所述環(huán)可以彼此稠合； R3選自C1-C12烷基、C2-C12烯基、C2-C12羥基烷基、C2-C12羥基烯基、C2-C12烷氧基烷基、C3-C12環(huán)烴基、C4-C12環(huán)烴基烷基、芳基、C7-C19芳烷基、C3-C12雜環(huán)基、C3-C12雜環(huán)基烷基、C1-C12雜芳基和C3-C12雜芳基烷基； 或者，R3是具有2至4個環(huán)的多環(huán)結(jié)構(gòu)，其中所述環(huán)獨立地選自環(huán)烴基、雜環(huán)基、芳基和雜芳基，并且其中部分或所有的所述環(huán)可以彼此稠合； 每一R4獨立地選自氫、氟、氯、C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、鹵烷基、氰基、硝基或-N(R9)2； 或者，二個相鄰的R4基團和與其相連的碳一起可以形成芳基、雜芳基或雜環(huán)基環(huán)體系； R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8和R8a均獨立地選自氫或C1-C3烷基； 或者，R5與R5a一起、R6與R6a一起、或R7與R7a一起或R8與R8a一起形成氧代基團，但前提是當V是-C(O)-時，R6與R6a一起或R8與R8a一起不形成氧代基團，而其余的R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8和R8a均獨立地選自氫或C1-C3烷基； 或者，R5、R5a、R6和R6a之一與R7、R7a、R8和R8a之一一起形成化學鍵或亞烷基橋，而其余的R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8和R8a均獨立地選自氫或C1-C3烷基； 每一R9獨立地選自氫或C1-C6烷基；以及 R10獨立地選自氫、氟、氯、C1-C12烷基或C1-C12烷氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了用于治療哺乳動物，優(yōu)選治療人類的SCD介導(dǎo)的疾病或疾病狀態(tài)的方法，其中所述方法包括對需要所述方法的哺乳動物給予通式(I)化合物，其中x、y、G、J、K、L、M、V、R2、R3、R4、R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8和R8a如本發(fā)明定義。本發(fā)明還公開了包含通式(I)化合物的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2006-03-30 WO2006/034440 英 |
