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雜環(huán)衍生物及其用作硬脂酰CoA去飽和酶抑制劑的用途

公開(公告)號 CN101083994A  
公開(公告)日 2007.12.05  
申請(專利)號 CN200580039790.3  
申請日期 2005.09.20  
專利名稱 雜環(huán)衍生物及其用作硬脂酰CoA去飽和酶抑制劑的用途  
主分類號 A61K31/501(2006.01)I  
分類號 A61K31/501(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;C07D403/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.9.20 US 60/611,644  
申請(專利權(quán))人 澤農(nóng)醫(yī)藥公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 拉金德·坎博日;張載輝;傅健民;維什努墨西·庫德穆魯;塞爾戈·斯維里多夫;卡希納特·薩達拉普雷;劉世峰;孫紹毅;候端杰;納加斯瑞·柴卡  
地址 加拿大不列顛哥倫比亞省  
頒證日  
國際申請 2005-09-20 PCT/US2005/034129  
進入國家日期 2007.05.21  
專利代理機構(gòu) 北京英賽嘉華知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司  
代理人 王達佐;韓克飛  
國省代碼 加拿大;CA  
主權(quán)項 抑制人硬脂酰CoA去飽和酶(hSCD)活性的方法,其包括將hSCD源與通式(I)化合物,其立體異構(gòu)體、對映異構(gòu)體或互變異構(gòu)體,或立體異構(gòu)體的混合物,其藥物可接受的鹽或其前藥接觸: 其中: x和y均獨立地是0、1、2或3; G是-N(R4)-、-O-、-S(O)t-(其中t是0、1或2)、-C(R4)=或-C(R4)=C(R4)-; J和K均獨立地是N或C(R10); L和M均獨立地是-N=或-C(R4)=,但前提是當G是-C(R4)=或-C(R4)=C(R4)-時,L和M不能均是-C(R4)=; V是化學鍵、-N(R1)-、-N(R1)C(O)-、-O-、-C(O)-、-C(O)O-、-C(S)-、-C(O)N(R1)-、-S(O)p-(其中p是1或2)或-S(O)pN(R1)-(其中p是1或2); 每一R1獨立地選自氫、C1-C12烷基、C2-C12羥基烷基、C4-C12環(huán)烴基烷基和C7-C19芳烷基; R2選自C1-C12烷基、C2-C12烯基、C2-C12羥基烷基、C2-C12羥基烯基、C2-C12烷氧基烷基、C3-C12環(huán)烴基、C4-C12環(huán)烴基烷基、芳基、C7-C19芳烷基、C3-C12雜環(huán)基、C3-C12雜環(huán)基烷基、C1-C12雜芳基和C3-C12雜芳基烷基; 或者,R2是具有2至4個環(huán)的多環(huán)結(jié)構(gòu),其中所述環(huán)獨立地選自環(huán)烴基、雜環(huán)基、芳基和雜芳基,并且其中部分或所有的所述環(huán)可以彼此稠合; R3選自C1-C12烷基、C2-C12烯基、C2-C12羥基烷基、C2-C12羥基烯基、C2-C12烷氧基烷基、C3-C12環(huán)烴基、C4-C12環(huán)烴基烷基、芳基、C7-C19芳烷基、C3-C12雜環(huán)基、C3-C12雜環(huán)基烷基、C1-C12雜芳基和C3-C12雜芳基烷基; 或者,R3是具有2至4個環(huán)的多環(huán)結(jié)構(gòu),其中所述環(huán)獨立地選自環(huán)烴基、雜環(huán)基、芳基和雜芳基,并且其中部分或所有的所述環(huán)可以彼此稠合; 每一R4獨立地選自氫、氟、氯、C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、鹵烷基、氰基、硝基或-N(R9)2; 或者,二個相鄰的R4基團和與其相連的碳一起可以形成芳基、雜芳基或雜環(huán)基環(huán)體系; R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8和R8a均獨立地選自氫或C1-C3烷基; 或者,R5與R5a一起、R6與R6a一起、或R7與R7a一起或R8與R8a一起形成氧代基團,但前提是當V是-C(O)-時,R6與R6a一起或R8與R8a一起不形成氧代基團,而其余的R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8和R8a均獨立地選自氫或C1-C3烷基; 或者,R5、R5a、R6和R6a之一與R7、R7a、R8和R8a之一一起形成化學鍵或亞烷基橋,而其余的R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8和R8a均獨立地選自氫或C1-C3烷基; 每一R9獨立地選自氫或C1-C6烷基;以及 R10獨立地選自氫、氟、氯、C1-C12烷基或C1-C12烷氧基。  
摘要 本發(fā)明公開了用于治療哺乳動物,優(yōu)選治療人類的SCD介導(dǎo)的疾病或疾病狀態(tài)的方法,其中所述方法包括對需要所述方法的哺乳動物給予通式(I)化合物,其中x、y、G、J、K、L、M、V、R2、R3、R4、R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8和R8a如本發(fā)明定義。本發(fā)明還公開了包含通式(I)化合物的藥物組合物。  
國際公布 2006-03-30 WO2006/034440 英  
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