公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1850047A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.10.25
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200610200506.2
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申請(qǐng)日期
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2006.06.01
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專利名稱
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一種含β-內(nèi)酰胺酶抑制劑和頭孢菌素的緩釋制劑及其應(yīng)用
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主分類號(hào)
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A61K9/10(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K9/10(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K31/43(2006.01)I;A61K31/431(2006.01)I;A61K31/545(2006.01)I;A61K31/546(2006.01)I;A61P31/02(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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濟(jì)南帥華醫(yī)藥科技有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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孫 娟
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地址
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250100山東省濟(jì)南市華能路19號(hào)留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園2號(hào)樓202室
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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代理人
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國(guó)省代碼
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山東;37
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主權(quán)項(xiàng)
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一種含β-內(nèi)酰胺酶抑制劑和頭孢菌素的緩釋制劑及其應(yīng)用,其特征在于該緩釋劑為局部應(yīng)用的抗生素緩釋注射劑,由以下成分組成: (A)緩釋微球,包括: 抗生素 1-70% 緩釋輔料 30-99% 助懸劑 0.0-30% 以上為重量百分比 和 (B)溶媒,為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中, 抗生素為β-內(nèi)酰胺酶抑制劑和頭孢菌素的組合; 緩釋輔料粘度范圍IV(dl/g)為0.1~0.8,選自下列之一或其組合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物; g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物; h)羧甲基纖維素鈉、羥甲基纖維素、木糖醇、低聚糖、軟骨素、甲殼素、透明質(zhì)酸、膠原蛋白、明膠或蛋白膠;或 i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時(shí)),選自羧甲基纖維素鈉、羥甲基纖維素、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合。
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摘要
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一種含β-內(nèi)酰胺酶抑制劑和頭孢菌素的緩釋制劑及其應(yīng)用為局部應(yīng)用的抗生素緩釋注射劑或緩釋植入劑,注射劑由緩釋微球和溶媒組成,緩釋微球含緩釋輔料和抗菌有效量的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑和頭孢菌素,溶媒為含羧甲基纖維素鈉等助懸劑的特殊溶媒,黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時(shí));緩釋輔料選自EVAc、聚苯丙生、聚乳酸共聚物、癸二酸共聚物、蛋白膠、明膠等;緩釋植入劑由緩釋微球或經(jīng)熔融等方法制備。該劑在局部放置或注射能將藥物于病灶處緩慢釋藥10天左右,在有效獲得和維持局部灶有效藥物濃度的同時(shí)明顯降低其全身毒性。對(duì)葡萄球菌屬、鏈球菌屬、桿菌、淋球菌或腦膜炎球菌等引起的感染,特別是局部病灶如慢性骨髓炎、褥瘡和各種膿腫等具有顯著獨(dú)特的治療效果。
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國(guó)際公布
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