| 公開(公告)號(hào) | CN1837218A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.27 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200610043836.5 |
| 申請日期 | 2006.04.20 |
| 專利名稱 | N2,N4-二取代吡唑并[4,5-e][1,2,4]噻二嗪類衍生物與應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07D513/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D513/04(2006.01)I;A61K31/549(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 山東大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 劉新泳;徐文方;閆任章 |
| 地址 | 250012山東省濟(jì)南市歷下區(qū)文化西路44號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 濟(jì)南金迪知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 鮑光明 |
| 國省代碼 | 山東;37 |
| 主權(quán)項(xiàng) | N2，N4-二取代-7-甲基-1，1，3-三氧-2，4-二氫吡唑并[4，5-e][1，2，4]噻二嗪衍生物，其特征在于，結(jié)構(gòu)通式如下： R1＝芐基、單取代芐基、雙取代芐基 R2＝氫、芐基、單取代芐基、雙取代芐基或氰甲基 |
| 摘要 | N2，N4-二取代-7-甲基-1，1，3-三氧-2，4-二氫吡唑并[4，5-e][1，2，4]噻二嗪衍生物，具有如圖結(jié)構(gòu)通式：R1、R2為芐基、對溴芐基、間溴芐基、鄰溴芐基、對氰基芐基、鄰氰基芐基、間氰基芐基、2，4-二氯芐基、對氯芐基、間氯芐基、對甲基芐基等；制備方法是以1-甲基-5-磺酰胺基-4-吡唑甲酸乙酯為起始原料，經(jīng)肼解、重氮化和Curtius重排反應(yīng)生成7-甲基-1，1，3-三氧-2，4-二氫吡唑[4，5-e][1，2，4]噻二嗪的母環(huán)，N2，N4-二烴基化制得目標(biāo)衍生物。本發(fā)明的衍生物是結(jié)構(gòu)新穎的雜環(huán)體系，具有部分HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的活性，可作為的抗艾滋病藥物的先導(dǎo)化合物用于抗艾滋病藥物的制備。 |
| 國際公布 |
