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N2,N4-二取代吡唑并[4,5-e][1,2,4]噻二嗪類衍生物與應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 山東大學(xué)/劉新泳;徐文方;閆任章
公開(公告)號(hào) CN1837218A  
公開(公告)日 2006.09.27  
申請(專利)號(hào) CN200610043836.5  
申請日期 2006.04.20  
專利名稱 N2,N4-二取代吡唑并[4,5-e][1,2,4]噻二嗪類衍生物與應(yīng)用  
主分類號(hào) C07D513/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D513/04(2006.01)I;A61K31/549(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 山東大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 劉新泳;徐文方;閆任章  
地址 250012山東省濟(jì)南市歷下區(qū)文化西路44號(hào)  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 濟(jì)南金迪知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 鮑光明  
國省代碼 山東;37  
主權(quán)項(xiàng) N2,N4-二取代-7-甲基-1,1,3-三氧-2,4-二氫吡唑并[4,5-e][1,2,4]噻二嗪衍生物,其特征在于,結(jié)構(gòu)通式如下: R1=芐基、單取代芐基、雙取代芐基 R2=氫、芐基、單取代芐基、雙取代芐基或氰甲基  
摘要 N2,N4-二取代-7-甲基-1,1,3-三氧-2,4-二氫吡唑并[4,5-e][1,2,4]噻二嗪衍生物,具有如圖結(jié)構(gòu)通式:R1、R2為芐基、對溴芐基、間溴芐基、鄰溴芐基、對氰基芐基、鄰氰基芐基、間氰基芐基、2,4-二氯芐基、對氯芐基、間氯芐基、對甲基芐基等;制備方法是以1-甲基-5-磺酰胺基-4-吡唑甲酸乙酯為起始原料,經(jīng)肼解、重氮化和Curtius重排反應(yīng)生成7-甲基-1,1,3-三氧-2,4-二氫吡唑[4,5-e][1,2,4]噻二嗪的母環(huán),N2,N4-二烴基化制得目標(biāo)衍生物。本發(fā)明的衍生物是結(jié)構(gòu)新穎的雜環(huán)體系,具有部分HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的活性,可作為的抗艾滋病藥物的先導(dǎo)化合物用于抗艾滋病藥物的制備。  
國際公布  
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