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用作鉀通道抑制劑的噻吩并嘧啶衍生物

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 潤生開發(fā)有限公司/J·福特;N·J·帕默;J·F·加塞羅爾;D·J·馬奇;B·謝伯恩;M·布什費爾得;E·B·史蒂文斯
公開(公告)號 CN1823071A  
公開(公告)日 2006.08.23  
申請(專利)號 CN200480020195.0  
申請日期 2004.06.10  
專利名稱 用作鉀通道抑制劑的噻吩并嘧啶衍生物  
主分類號 C07D495/04(2006.01)I  
分類號 C07D495/04(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2003.6.11 US 60/477,518;2003.6.11 GB 0315950.6  
申請(專利權)人 潤生開發(fā)有限公司  
發(fā)明(設計)人 J·福特;N·J·帕默;J·F·加塞羅爾;D·J·馬奇;B·謝伯恩;M·布什費爾得;E·B·史蒂文斯  
地址 英國劍橋  
頒證日  
國際申請 2004-06-10 PCT/GB2004/002454  
進入國家日期 2006.01.13  
專利代理機構 北京紀凱知識產權代理有限公司  
代理人 趙蓉民;路小龍  
國省代碼 英國;GB  
主權項 式(I)的化合物 其中, R1是芳基、雜芳基、環(huán)烷基或烷基; R2是H、烷基、硝基、CO2R7、CONR4R5或鹵素; R3是H、NR4R5、NC(O)R8、鹵素、三氟甲基、烷基、腈基或烷氧基; R4和R5是相同的或不同的,為H、烷基、芳基、雜芳基或環(huán)烷基;或者R4 和R5可以一起形成飽和的、不飽和的或部分飽和的4至7元環(huán),其中所述環(huán) 還可以任選地包括一個或多個雜原子,所述雜原子選自N、O或S; X是O、S或NR6; R6是H或烷基; R7是氫、甲基或乙基; R8是甲基或乙基; L是(CH2)n,其中n是1、2或3;和 Y是芳基、雜環(huán)基團、烷基、烯基或環(huán)烷基; 或其藥學上可接受的鹽; 其前提是,當Y是苯基、被Cl或甲氧基單取代的苯基、呋喃基、四氫呋喃基、嘧啶基、吡咯烷基或1,3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯基時,R1不是苯基、被鹵素單取代的苯基和被甲基取代的苯基; 并且其中所述化合物不是: N-丁基-5-苯基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺; 5-苯基-N-(吡啶-2-基甲基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺; 5-(4-氯苯基)-N-[3-(1H-咪唑-1-基)丙基]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺; 5-(4-氯苯基)-N-(吡啶-2-基甲基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺; 5-(4-氯苯基)-N-(2-環(huán)己-1-烯-1-基乙基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺; 5-(4-氯苯基)-N-(吡啶-3-基甲基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺; 5-(4-氯苯基)-N-(2-呋喃甲基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺; 5-(4-氟苯基)-N-(吡啶-3-基甲基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺; N-烯丙基-5-苯基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺; 5-(4-甲基苯基)-N-(2-噻吩-2-基乙基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺; N-(2-呋喃甲基)-5-苯基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺; 5-(4-氯苯基)-N-(2-噻吩-2-基乙基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺; 5-(4-氟苯基)N-(2-噻吩-2-基乙基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺; N-烯丙基-5-(4-氯苯基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺; 5-(4-氯苯基)-N-(四氫呋喃-2-基甲基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺; 5-苯基N-(四氫呋喃-2-基甲基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺; 5-(4-溴苯基)N-(吡啶-3-基甲基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺; N-[3-(1H-咪唑-1-基)丙基]-5-苯基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺; 1-(2-{[5-(4-甲基苯基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-基]氨基}乙基)四氫咪唑-2-酮;和 N-(2-呋喃甲基)-5-(4-甲基苯基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺。  
摘要 本發(fā)明提供了作為鉀通道抑制劑的噻吩并嘧啶化合物。本發(fā)明也提供了包括所述化合物的藥物組合物,和它們在治療心律失常中的用途。  
國際公布 2004-12-23 WO2004/111057 英  
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