公開(公告)號
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CN1812985A
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公開(公告)日
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2006.08.02
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申請(專利)號
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CN200480018317.2
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申請日期
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2004.06.28
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專利名稱
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治療肥胖癥的MCH拮抗劑
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主分類號
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C07D409/14(2006.01)I
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分類號
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C07D409/14(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2003.6.30 US 60/483,619
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申請(專利權)人
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先靈公司
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發(fā)明(設計)人
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A·帕拉尼;S·A·夏皮羅;H·B·若西恩;T·A·巴拉;J·W·克拉德;P·B·普什帕瓦納姆;S·李;M·麥布里爾
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2004-06-28 PCT/US2004/020763
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進入國家日期
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2005.12.28
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專利代理機構
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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李連濤
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國省代碼
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美國;US
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主權項
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一種治療代謝紊亂、攝食障礙或糖尿病的方法,所述方法包括給予需要這種治療的患者治療有效量的至少一種式I化合物或所述化合物的藥學上可接受的鹽或溶劑合物、異構體或外消旋混合物: 其中 Ar為芳基、R11-取代的芳基、雜芳基、R11-取代的雜芳基、雜芳烷基或R11-取代的雜芳烷基; R1為-C(O)-芳基、-O-烷基、鹵基、芳基、R10-取代的芳基、雜芳基、R10-取代的雜芳基、雜芳烷基、R10-取代的雜芳烷基、烷基、R10-取代的烷基、芳烷基、R10-取代的芳烷基、 -C≡C-芳基,或 R2和R3各自獨立選自氫、烷基、芳基和雜芳基; R4為氫或烷基; R5為烷基、芳基、環(huán)烷基、 或 R6為氫、烷基、R10-取代的烷基或烯基; R7為氫,或者R7為1-3個取代基,每個R7獨立選自烷基或R10-取代的烷基; R8為氫、烷基、-C(O)O-烷基、-C(O)N-烷基、-C(O)N-芳基或-C(O)R9; R9為芳基、R10-取代的芳基、雜芳基或R10-取代的雜芳基; R10為1-4個部分,每個R10可以相同或不同,各個R10獨立選自烷氧基、烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基-、鹵代烷氧基、鹵代烷基、鹵基、雜環(huán)基、雜芳基、-CF3、-CN、-C(O)N(R2)2、-C(O)R2、-C(O)OR2、-NC(O)R2、-NC(O)OR2、-NC(O)N(R2)2、-NC(=N-CN)NHR2、-NO2、-N(R2)2、-OH、-S(O2)R2和-S(O2)N(R2)2或者相鄰碳上的兩個R10部分可以結合在一起構成亞甲二氧基或亞乙二氧基; R11為氫、烷基、鹵代烷基、烷氧基或鹵基。
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摘要
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本發(fā)明公開了利用黑色素聚集激素(MCH)拮抗劑治療肥胖癥、代謝紊亂、攝食障礙(例如飲食過多)以及糖尿病的方法,還公開了是黑色素聚集激素(MCH)拮抗劑的新化合物。在其它方面,本發(fā)明涉及包含這樣的MCH拮抗劑的藥用組合物以及制備這樣的化合物的方法。本發(fā)明化合物通常具有式(I)結構,各取代基在說明書中定義。
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國際公布
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2005-01-20 WO2005/005419 英
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