| 公開(公告)號 | CN1812985A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申請(專利)號 | CN200480018317.2 |
| 申請日期 | 2004.06.28 |
| 專利名稱 | 治療肥胖癥的MCH拮抗劑 |
| 主分類號 | C07D409/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D409/14(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.6.30 US 60/483,619 |
| 申請(專利權)人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·帕拉尼;S·A·夏皮羅;H·B·若西恩;T·A·巴拉;J·W·克拉德;P·B·普什帕瓦納姆;S·李;M·麥布里爾 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-06-28 PCT/US2004/020763 |
| 進入國家日期 | 2005.12.28 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種治療代謝紊亂、攝食障礙或糖尿病的方法，所述方法包括給予需要這種治療的患者治療有效量的至少一種式I化合物或所述化合物的藥學上可接受的鹽或溶劑合物、異構體或外消旋混合物： 其中 Ar為芳基、R11-取代的芳基、雜芳基、R11-取代的雜芳基、雜芳烷基或R11-取代的雜芳烷基； R1為-C(O)-芳基、-O-烷基、鹵基、芳基、R10-取代的芳基、雜芳基、R10-取代的雜芳基、雜芳烷基、R10-取代的雜芳烷基、烷基、R10-取代的烷基、芳烷基、R10-取代的芳烷基、 -C≡C-芳基，或 R2和R3各自獨立選自氫、烷基、芳基和雜芳基； R4為氫或烷基； R5為烷基、芳基、環(huán)烷基、 或 R6為氫、烷基、R10-取代的烷基或烯基； R7為氫，或者R7為1-3個取代基，每個R7獨立選自烷基或R10-取代的烷基； R8為氫、烷基、-C(O)O-烷基、-C(O)N-烷基、-C(O)N-芳基或-C(O)R9； R9為芳基、R10-取代的芳基、雜芳基或R10-取代的雜芳基； R10為1-4個部分，每個R10可以相同或不同，各個R10獨立選自烷氧基、烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基-、鹵代烷氧基、鹵代烷基、鹵基、雜環(huán)基、雜芳基、-CF3、-CN、-C(O)N(R2)2、-C(O)R2、-C(O)OR2、-NC(O)R2、-NC(O)OR2、-NC(O)N(R2)2、-NC(＝N-CN)NHR2、-NO2、-N(R2)2、-OH、-S(O2)R2和-S(O2)N(R2)2或者相鄰碳上的兩個R10部分可以結合在一起構成亞甲二氧基或亞乙二氧基； R11為氫、烷基、鹵代烷基、烷氧基或鹵基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了利用黑色素聚集激素(MCH)拮抗劑治療肥胖癥、代謝紊亂、攝食障礙(例如飲食過多)以及糖尿病的方法，還公開了是黑色素聚集激素(MCH)拮抗劑的新化合物。在其它方面，本發(fā)明涉及包含這樣的MCH拮抗劑的藥用組合物以及制備這樣的化合物的方法。本發(fā)明化合物通常具有式(I)結構，各取代基在說明書中定義。 |
| 國際公布 | 2005-01-20 WO2005/005419 英 |
