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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國藥品專利文獻 > 正文:磷酸二酯酶4抑制劑專利檢索:專利號/專利人/發(fā)明人
    

磷酸二酯酶4抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 記憶藥物公司;羅氏公司/阿肖克·泰西姆;阿倫·霍珀;劉瑞平;埃里克·屈斯特;羅伯特·F.·鄧恩;托馬斯·E.·雷瑙
公開(公告)號 CN1805929A  
公開(公告)日 2006.07.19  
申請(專利)號 CN200480016778.6  
申請日期 2004.04.16  
專利名稱 磷酸二酯酶4抑制劑  
主分類號 C07D207/26(2006.01)I  
分類號 C07D207/26(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.4.16 US 60/463,054  
申請(專利權(quán))人 記憶藥物公司;羅氏公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 阿肖克·泰西姆;阿倫·霍珀;劉瑞平;埃里克·屈斯特;羅伯特·F.·鄧恩;托馬斯·E.·雷瑙  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2004-04-16 PCT/US2004/011765  
進入國家日期 2005.12.16  
專利代理機構(gòu) 永新專利商標代理有限公司  
代理人 張曉威  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 式I的化合物及其藥學(xué)可接受的鹽: 其中 R1是具有1-8個碳原子的烷基,其中任選一個或多個-CH2CH2-基團在每種情況下被-CH=CH-或-C≡C-基團替代, 具有1-8個碳原子的烷基,其被鹵素、氧代或它們的組合取代一次或多次,其中任選一個或多個-CH2CH2-基團在每種情況下被-CH=CH-或-C≡C-基團替代, 具有3-8個碳原子的環(huán)烷基,其是未取代的或者被鹵素、氧代、具有1-4個碳原子的烷基或它們的組合取代一次或多次,雜環(huán)基,其是飽和的、部分飽和的或完全不飽和的,具有5-10個環(huán)原子,其中至少一個環(huán)原子是N、O或S原子,該雜環(huán)基是未取代的或者被鹵素、芳基、烷基、烷氧基、氰基、鹵代烷基、硝基、氧代、氨基、烷基氨基、二烷基氨基或它們的組合取代一次或多次,具有6-14個碳原子的芳基,其是未取代的或者被鹵素、CF3、OCF3、烷基、羥基、烷氧基、硝基、亞甲二氧基、亞乙二氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羥基烷基、羥基烷氧基、羧基、氰基、酰基、烷氧羰基、烷硫基、烷基亞磺;⑼榛酋;⒈窖趸、酰氨基和酰氧基或它們的組合取代一次或多次,具有8-16個碳原子的芳基烷基,其是未取代的或者被鹵素、CF3、OCF3、烷基、羥基、烷氧基、硝基、亞甲二氧基、亞乙二氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羥基烷基、羥基烷氧基、羧基、氰基、;、烷氧羰基、烷硫基、烷基亞磺;、烷基磺;⒈窖趸、酰氨基和酰氧基或它們的組合取代一次或多次, 具有5-14個碳原子的部分不飽和碳環(huán)基,其是未取代的或者被鹵素、烷基、烷氧基、硝基、氰基、氧代或它們的組合取代一次或多次, 具有8-16個碳原子的芳基烯基,其中烯基部分具有最多5個碳原子,該芳基烯基是未取代的或者被鹵素、烷基、羥基、烷氧基、硝基、亞甲二氧基、亞乙二氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羥基烷基、羥基烷氧基、羧基、氰基、酰基、烷氧羰基、烷硫基、烷基亞磺;、烷基磺;、苯氧基、酰氨基和酰氧基或它們的組合取代一次或多次, 雜環(huán)-烷基基團,其是飽和的、部分飽和的或完全不飽和的,具有5-10個環(huán)原子,其中至少一個環(huán)原子是N、O或S原子,該雜環(huán)-烷基基團是未取代的或者在雜環(huán)部分中被鹵素、芳基、烷基、烷氧基、氰基、鹵代烷基、硝基、氧代、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基或它們的組合取代一次或多次,和/或在烷基部分中被鹵素、氧代、氰基或它們的組合取代,或者 具有4-16個碳原子的環(huán)烷基烷基,其是未取代的或者被鹵素、氧代、烷基或它們的組合取代一次或多次; R2是具有1-4個碳原子的烷基,其是未取代的或者被鹵素取代一次或多次; R3是-C(O)R4、-(CH2)nC(O)R4、-(CH2)nOR5、-(CH2)nSR5、-(CH2)nSO2R4、-(CH2)nNR5R6、-CH2CO2R5、-CH2CONR6R5、-CH2CONHR5、-(CH2)nNR6SO2R4、-(CH2)nNR6COR4或-CH2CONHSO2R4; R4是具有1-12個碳原子的烷基,其是未取代的或者被鹵素、氧代或它們的組合取代一次或多次,其中任選一個或多個-CH2CH2-基團在每種情況下被-CH=CH-或-C≡C-基團替代, 具有3-8個碳原子的烷氧基烷基,其是未取代的或者被鹵素、氧代或它們的組合取代一次或多次,其中任選一個或多個-CH2CH2-基團在每種情況下被-CH=CH-或-C≡C-基團替代, 具有3-8個碳原子的環(huán)烷基,其是未取代的或者被鹵素、氧代、烷基或它們的組合取代一次或多次, 具有4-16個碳原子的環(huán)烷基烷基,其是未取代的或者被鹵素、氧代、烷基或它們的組合取代一次或多次, 具有6-14個碳原子的芳基,其是未取代的或者被鹵素、CF3、OCF3、烷基、羥基、烷氧基、硝基、亞甲二氧基、亞乙二氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羥基烷基、羥基烷氧基、羧基、氰基、;、烷氧羰基、烷硫基、烷基亞磺;、烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、鹵代芳基磺酰氨基、苯氧基、酰氨基和酰氧基或它們的組合取代一次或多次, 具有8-16個碳原子的芳基烷基,其是未取代的或者被鹵素、CF3、OCF3、烷基、羥基、烷氧基、硝基、亞甲二氧基、亞乙二氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羥基烷基、羥基烷氧基、羧基、氰基、酰基、烷氧羰基、烷硫基、烷基亞磺;、烷基磺;、氨基磺;、苯氧基、酰氨基和酰氧基或它們的組合取代一次或多次,雜環(huán)基,其是飽和的、部分飽和的或完全不飽和的,具有5-10個環(huán)原子,其中至少一個環(huán)原子是N、O或S原子,該雜環(huán)基是未取代的或者被鹵素、芳基、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、氰基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、硝基、氧代、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基磺;㈦s環(huán)、雜環(huán)-烷基或它們的組合取代一次或多次,或者 雜環(huán)-烷基基團,其是飽和的、部分飽和的或完全不飽和的,具有5-10個環(huán)原子,其中至少一個環(huán)原子是N、O或S原子,該雜環(huán)-烷基基團是未取代的或者在雜環(huán)部分中被鹵素、芳基、烷基、烷氧基、氰基、鹵代烷基、硝基、氧代、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基或它們的組合取代一次或多次,和/或在烷基部分中被鹵素、氧代、氰基或它們的組合取代;且 R5是  
摘要 式Ⅰ用4-(取代苯基)-2-吡咯烷酮化合物實現(xiàn)選擇性PDE4抑制。這些化合物與諸如咯利普蘭的化合物相比顯示提高的PDE4抑制,并且相對于其它類PDE的抑制而言表現(xiàn)出選擇性。本發(fā)明的化合物是式(I)的化合物,其中R1、R2和R3如本文中定義。  
國際公布 2004-11-04 WO2004/094375 英  
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