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作為PPAR調節(jié)劑的α取代羧酸

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 美國輝瑞有限公司/西蒙·貝利;保羅·S·漢弗萊斯;唐納德·J·斯卡利茨基;蘇慰國;盧克·R·曾德
公開(公告)號 CN1805943A  
公開(公告)日 2006.07.19  
申請(專利)號 CN200480016736.2  
申請日期 2004.04.01  
專利名稱 作為PPAR調節(jié)劑的α取代羧酸  
主分類號 C07D263/32(2006.01)I  
分類號 C07D263/32(2006.01)I;C07C59/125(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D411/12(2006.01)I;C07D249/06(2006.01)I;C07D213/66(2006.01)I;C07C61/04(2006.01)I;C07D307/79(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2003.4.15 US 60/463,213  
申請(專利權)人 美國輝瑞有限公司  
發(fā)明(設計)人 西蒙·貝利;保羅·S·漢弗萊斯;唐納德·J·斯卡利茨基;蘇慰國;盧克·R·曾德  
地址 美國紐約州  
頒證日  
國際申請 2004-04-01 PCT/IB2004/001159  
進入國家日期 2005.12.15  
專利代理機構 北京市柳沈律師事務所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國省代碼 美國;US  
主權項 通式(I)的化合物或其可藥用鹽或溶劑合物, 其中: 環(huán)Q為(C6-C10)芳基或(4-10)-員雜環(huán)基; R1為H、鹵素、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、CN、CF3、-O-CF3、-O-SO2-(C1-C8)烷基、-O-SO2-(CR11R12)t(C6-C10)芳基、-(CR11R12)t(C3-C10)環(huán)烷基-(CR11R12)t、-(CR11R12)t(C3-C10)環(huán)烷基-(CR11R12)t-O-、-(CR11R12)t(C6-C10)芳基-(CR11R12)t、-(CR11R12)t(C6-C10)芳基-(CR11R12)t-O-、-(CR11R12)t-(4-10)-員雜環(huán)基-(CR11R12)t、或-(CR11R12)t-(4-10)-員雜環(huán)基-(CR11R12)t-O-;其中R1的環(huán)碳原子任選被1~3個R13基團取代;R1的環(huán)氮原子任選被1~3個(C1-C8)烷基取代; R2為H、(C1-C8)烷基、-(CR11R12)t-(C3-C10)環(huán)烷基、-(CR11R12)t-(C6-C10)芳基或-(CR11R12)t(4-10)-員雜環(huán)基;其中R2的碳原子任選被1~3個R13基團取代;并且R2的環(huán)氮原子任選被1~3個(C1-C8)烷基取代; R3選自: Y為-(C=O)-或-SO2-; Y″為NR10或-O-; p為0、1或2; 每個q、r及t獨立地為0、1、2、3、4或5; 每個n獨立地為0、1、2、3或4; 每個k獨立地為1、2或3; 每個m和s獨立地為0、1、2或3; 每個j為0、1或2; 每個R4為-(CR11R12)n-、-(CR11R12)n-S-(CR11R12)n-、-(CR11R12)n-NR10-、-(CR11R12)n-NR10-(CR11R12)n-O-、-(CR11R12)n-O-(CR11R12)k-NR10-、-(CR11R12)n-O-(CR11R12)n-、-(CR11R12)n-O-(CR11R12)k-O-(CR11R12)n-、-(CR11R12)n-CR11=CR12-(CR11R12)n-或-CH=CH-(CR11R12)-O-(CH2)n-; 每個R5為鍵或-(CR11R12)m-Z-(CR11R12)s;其中Z為-CR11R12-、-O-、-NR10a-或-S(O)j-; 每個R6為-(C=O)-OH、-(C=O)-OM+、-(C=O)-(C1-C8)烷基、-(C=O)-O-(C1-C8)烷基、-(C=O)-NR10R11、-(C=O)-NR10-SO2-R11、-SO2-NH-R10、-NH-SO2-R10、-(C=O)-NH-C≡N,或R6具有下式結構: 或 M+為堿金屬陽離子或堿土金屬陽離子; 每個R7和R8獨立地為H、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、-(CR11R12)t(C3-C10)環(huán)烷基、-(CR11R12)t(C6-C10)芳基、-(CR11R12)t(C6-C10)芳基-O-、-(CR11R12)t(4-10)-員雜環(huán)基或-(CR11R12)t(4-10)-員雜環(huán)基-O-; 或R7和R8任選與其連接的碳原子一起形成(C3-C10)環(huán)烷基或(3-10)-員雜環(huán)基; 每個Ar1、Ar2、Ar3和Ar4代表(C6-C10)芳基或(5-10)-員雜環(huán)基;其中每個Ar1、Ar2、Ar3和Ar4的環(huán)碳原子任選被1~3個R13基團取代; 環(huán)A代表3、4、5、6或7-員環(huán),任選包含1~4個可相同或不同選自-N(R10a)-、O和S(O)j的雜原子,其中j為0、1或2,條件是該環(huán)不含兩個相鄰的O或S(O)j原子;其中環(huán)A部分的碳原子任選被1~3個R13基團取代; R9為(C1-C8)烷基、-(CR11R12)t(C6-C10)芳基或-(CR11R12)t(4-10)-員雜環(huán)基,其中t獨立地為0、1、2、3、4或5,其中該R9基團被1~3個基團取代,這些基團獨立地選自-(CR11R12)qNR10R11、-(CR11R12)qNR10(C1-C6)烷;-(CR11R12)qO(CR11R12)rR10及-(CR11R12)qR10;其中前述基團的雜環(huán)基、芳基和烷基部分任選被1~3個R13基團取代; R9a和R10獨立地為H或(C1-C8)烷基; R11和R12獨立地為H、(C1-C8)烷基、羥基或(C1-C6)烷氧基; R10a選自H、(C1-C8)烷基、-(C=O)-R14、-SO2NR15R16或-S(O)j(C1-C6)烷基; 每個R13和R13a獨立地選自鹵素、氰基、硝基、三氟甲氧基、三氟甲基、疊氮基、羥基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C10)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基、-O-(CR11R12)k-O-(CR11R12)n-、-(C=O)-R14、-(C=O)-O-R15、-O-(C=O)-R15、-NR15(C=O)-R16、-NR15(C=O)-O-R16、-(C=O)-NR15R16、-NR15R16、-NR15OR16、-SO2NR15R16、-S(O)j(C1-C6)烷基、-O-SO2-R14、-NR15-SO2-R16、R15-(CR11R12)t(C6-C10芳基)、-(CR11R12)t(4-10)-員雜環(huán)基、-(CR11R12)q(C=O)(CR11R12)t(C6-C10)芳基、-(CR11R12)q(C=O)(CR11R12)t(4-10)-員雜環(huán)基、-(CR11R12)tO(CR11R12)q(C6-C10)芳基、-(CR11R12)tO(CR11R12)q(4-10)-員雜環(huán)基、-(CR11R12)qSO2(CR11R12)t(C6-C10)芳基及-(CR11R12)qSO2(CR11R12)t(4-10)-員雜環(huán);前述R13和R13a基團的雜環(huán)部分的1或2個環(huán)碳原子任選被氧代(=O)基團取代,并且前述R13和R13a基團的烷基、鏈烯基、炔基、芳基和雜環(huán)部分任選被1~3個取代基取代,這些取代基獨立地選自鹵素、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、疊氮基、-OR15、-(C=O)-R15、-(C=O)-O-R15、-O-(C=O)-R15、-NR15(C=O)-R16、-(C=O)-NR15R16、-NR15R16、-NR15OR16、(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基、-(CR11R12)t(C6-C10)芳基及-(CR11R2)t(4-10)-員雜環(huán)基; 每個R14、R15和R16獨立地選自H、(C1-C6)烷基、-(CR11R12)t(C6-C10)芳基及-(CR11R12)t(4-10)-員雜環(huán)基;該雜環(huán)基團的1或2個環(huán)碳原子任選被氧代(=O)基團取代,前述R14、R15和R16基團的烷基、芳基和雜環(huán)部分任選被1~3個取代基取代,這些取代基獨立地選自鹵素、氰基、硝基、-NR11R12、三氟甲基、三氟甲氧基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基、羥基及(C1-C6)烷氧基; R17為H、(C1-C8)烷基、-O-(C1  
摘要 可用于治療PPAR,特別是PPARα/γ相關的疾病,如糖尿病、異常脂血癥、肥胖癥及炎癥的通式(I)的α取代羧酸:其中R’和R2如說明書中所述,R3為A)通式(II);B)通式(III);C)通式(IV);及D)通式(V);其中Y、Art、Are、AP、R4、R5、R6、R7、R6、R9、R9a、R10、R11、R12、R17、環(huán)A,及p如說明書中所述;含有效量所述化合物或其鹽的藥學組合物。  
國際公布 2004-10-28 WO2004/092145 英  
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