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新型IDO抑制劑及其使用方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 蘭肯瑙醫(yī)學(xué)研究所/G·C·普瑞德爾蓋斯特;A·J·馬勒;J·B·杜哈戴衛(wèi);W·邁拉仇斯基
公開(公告)號(hào) CN1795187A  
公開(公告)日 2006.06.28  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480008331.4  
申請(qǐng)日期 2004.02.20  
專利名稱 新型IDO抑制劑及其使用方法  
主分類號(hào) C07D403/06(2006.01)I  
分類號(hào) C07D403/06(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.3.27 US 60/458,162;2003.12.5 US 60/527,449  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 蘭肯瑙醫(yī)學(xué)研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 G·C·普瑞德爾蓋斯特;A·J·馬勒;J·B·杜哈戴衛(wèi);W·邁拉仇斯基  
地址 美國賓夕法尼亞州  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2004-02-20 PCT/US2004/005154  
進(jìn)入國家日期 2005.09.27  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;李連濤  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 具有吲哚胺2,3-加雙氧酶(IDO)抑制活性的化合物,該化合物具有從式(I)和式(II)中選擇的分子式: 分式子(I):其中R1是H或低級(jí)烷基;R2是H;R3是由下列基團(tuán)中選擇的:其中RA和RB獨(dú)立地從基團(tuán)H和烴基中選擇;其中RC是從基團(tuán)H和烴基中選擇的;其中n是從1到10的整數(shù),RD是分子式的咔啉取代基;和其中RA和RB分別是從基團(tuán)H和烴基中選擇;或R2和R3結(jié)合在一起并代表式(I)的與吡咯部分調(diào)合的和從基團(tuán):和中選擇的環(huán)的一部分,基中RE是烴基或烷基-Q,Q代表分子式的取代基,分子式(I)的化合物,當(dāng)R2和R3結(jié)合在一起代表(i)時(shí)成為β-咔啉衍生物,當(dāng)R2和R3結(jié)合在一起代表(ii)時(shí)成為brassilexin衍生物,另外當(dāng)R2和R3結(jié)合在一起代表(iii)時(shí)成為N-取代的brassilexin衍生物;X、Y和Z可以相同也可以不同,是從H、鹵素、NO2及烴基中選取的;和當(dāng)R2和R3結(jié)合到一起并代表一個(gè)環(huán)狀系統(tǒng)的一部分,Y也可能是異硫氰酸鹽;條件是分子式(I)不含從以下物質(zhì)中選擇的化合物:3-(N-甲基-乙內(nèi)酰硫脲)-吲哚,3-(N-苯基-乙內(nèi)酰硫脲)-吲哚,3-(N-烯丙基-乙內(nèi)酰硫脲)-吲哚,5-甲基-brassinin,brassinin,brassilexin,β-咔啉,3-丁基-β-咔啉,6-氟代-3-甲酯基-β-咔啉,6-異硫氰酸酯-3-甲酯基-β-咔啉,3-丙氧基-β-咔啉,3-羧基-β-咔啉,3-碳丙氧基-β-咔啉及3-碳-叔-丁氧基-β-咔啉; 分子式(II):其中X、Y和Z可能是一樣的也可能是不同的,是從由H、鹵素、NO2及烴基中選取的;條件是分子式(II)中不含3-氨基-2-萘甲酸。  
摘要 本申請(qǐng)公開了治療惡性腫瘤的化合物、藥物組合物及方法。  
國際公布 2004-11-04 WO2004/094409 英  
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