公開(公告)號
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CN1798741A
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公開(公告)日
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2006.07.05
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申請(專利)號
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CN200480015482.2
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申請日期
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2004.06.03
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專利名稱
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改進(jìn)的羅蘇伐他汀鈣鹽的制備方法
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主分類號
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C07D239/42(2006.01)I
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分類號
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C07D239/42(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.6.5 GB 0312896.4;2003.10.24 GB 0324793.9
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申請(專利權(quán))人
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阿斯利康(英國)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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J·N·克拉布;J·霍爾博里;N·P·泰勒
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地址
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英國倫敦
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頒證日
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國際申請
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2004-06-03 PCT/GB2004/002373
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進(jìn)入國家日期
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2005.12.05
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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郭廣迅;王景朝
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國省代碼
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英國;GB
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主權(quán)項
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形成(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羥基庚-6-烯酸鈣鹽的方法,其包括步驟a)至g): a)使(E)-(6-{2-[4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺;)氨基]嘧啶-5-基]乙烯基}(4R,6S)-2,2-二甲基[1,3]二噁烷-4-基)乙酸的(1-6C)烷基酯在水混溶性有機(jī)溶劑中與酸的水溶液在升高的溫度下反應(yīng); b)使得到的溶液與堿金屬氫氧化物水溶液反應(yīng),并任選用合適的有機(jī)溶劑洗滌得到的堿金屬鹽水溶液; c)調(diào)節(jié)得到的溶液的pH至pH6-pH11; d)除去水混溶性有機(jī)溶劑; e)任選過濾得到的混合物; f)向濾液中加入水溶性鈣鹽以便形成(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺;)氨基]嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羥基庚-6-烯酸鈣鹽;和 g)分離步驟f)的產(chǎn)物。
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摘要
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描述了改進(jìn)的(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺;)氨基]嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羥基庚-6-烯酸鈣鹽(式(1))的制備方法,該鹽用于生產(chǎn)尤其用于治療高膽固醇血癥、高脂蛋白血癥和動脈粥樣硬化的藥物。
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國際公布
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2004-12-16 WO2004/108691 英
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