公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1791602A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.06.21
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480013291.2
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申請(qǐng)日期
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2004.06.12
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專利名稱
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2-氨基-9-(2-取代乙基)嘌呤及用其制備9-[4-乙酸基-3-(乙酸基甲基)丁烷-1-基]-2-氨基嘌呤的方法
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主分類號(hào)
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C07D473/32(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D473/32(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.6.13 KR 10-2003-0038417
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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京東制藥株式會(huì)社
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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李炳碩;申尚勛;樸鐘植
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地址
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韓國(guó)京畿道華城市
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-06-12 PCT/KR2004/001405
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.11.15
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京英賽嘉華知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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王達(dá)佐;韓克飛
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國(guó)省代碼
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韓國(guó);KR
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主權(quán)項(xiàng)
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如下通式(II’)的2-氨基-9-(2-取代乙基)嘌呤化合物: (通式II’) 其中R是羥基、鹵素、甲磺酰氧基或甲苯磺酰氧基。
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摘要
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本發(fā)明涉及新型化合物2-氨基-9-(2-取代乙基)嘌呤和用其制備9-[4-乙酸基-3-(乙酸基甲基)丁烷-1-基]-2-氨基嘌呤(泛昔洛韋)的有效方法。本發(fā)明的2-氨基-9-(2-取代乙基)嘌呤用通式(II’)表示,其中R是羥基、鹵素、甲磺酰氧基或甲苯磺酰氧基。本發(fā)明的泛昔洛韋的制備方法包括鹵化2-氨基-9-(2-取代乙基)嘌呤得到2-氨基-9-(2-鹵代乙基)嘌呤,然后使該鹵化化合物與丙二酸二乙酯反應(yīng)的步驟。通過(guò)使用本發(fā)明的新化合物2-氨基-9-(2-取代乙基)嘌呤,本發(fā)明的制備方法能夠以100%的高選擇性以純品的形式制備具有有效抗病毒活性的嘌呤衍生物藥物泛昔洛韋。此外,本發(fā)明的方法使用較溫和的反應(yīng)條件,因此,具有高的工業(yè)過(guò)程效率。
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國(guó)際公布
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2004-12-23 WO2004/110343 英
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