| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1764458A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.04.26 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200480008218.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.03.22 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 作為黑皮質(zhì)素-4受體激動(dòng)劑的雙環(huán)哌啶衍生物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | A61K31/46(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | A61K31/46(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;C07D451/02(2006.01)I;C07D451/14(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.26 US 60/457,679 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 麥克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·P·納爾岡德;葉志雄;郭梁芹 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-03-22 PCT/US2004/008711 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.09.26 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種結(jié)構(gòu)式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中 X和Y獨(dú)立選自 (1)氫、 (2)C1-8烷基、 (3)C2-6鏈烯基、 (4)-(CH2)nC3-8環(huán)烷基、 (5)-(CH2)n-苯基、 (6)-(CH2)n-萘基、 (7)-(CH2)n-雜芳基、 (8)-(CH2)nC2-8雜環(huán)烷基、 (9)-(CH2)nC≡N、 (10)-(CH2)nCON(R5)2、 (11)-(CH2)nCO2R5、 (12)-(CH2)nCOR5、 (13)-(CH2)nNR5C(O)R5、 (14)-(CH2)nNR5CO2R5、 (15)-(CH2)nNR5C(O)N(R5)2、 (16)-(CH2)nNR5SO2R5、 (17)-(CH2)nS(O)pR5、 (18)-(CH2)nSO2N(R5)2、 (19)-(CH2)nOR5、 (20)-(CH2)nOC(O)R5、 (21)-(CH2)nOC(O)OR5、 (22)-(CH2)nOC(O)N(R5)2、 (23)-(CH2)nN(R5)2和 (24)-(CH2)nNR5SO2N(R5)2， 其中鏈烯基、苯基、萘基以及雜芳基未被取代或被獨(dú)立選自R3的1至3個(gè)基團(tuán)取代，而其中烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基以及(CH2)未被取代或被獨(dú)立選自R3和氧代的1至3個(gè)基團(tuán)取代； R1選自 (1)氫、 (2)脒基、 (3)C1-4烷基亞氨�；� (4)C1-10烷基、 (5)-(CH2)n-C3-7環(huán)烷基、 (6)-(CH2)n-苯基、 (7)-(CH2)n-萘基和 (8)-(CH2)n-雜芳基， 其中苯基、萘基以及雜芳基未被取代或被獨(dú)立選自R3的1至3個(gè)基團(tuán)取代，而其中烷基、環(huán)烷基和(CH2)未被取代或被獨(dú)立選自R3和氧代的1至3個(gè)基團(tuán)取代； R2選自 (1)C1-6烷基、 (2)苯基、 (3)萘基和 (4)雜芳基， 其中苯基、萘基以及雜芳基未被取代或被獨(dú)立選自R3的1至3個(gè)基團(tuán)取代，而其中烷基未被取代或被獨(dú)立選自R3和氧代的1至3個(gè)基團(tuán)取代； 每個(gè)R3獨(dú)立選自 (1)C1-8烷基、 (2)-(CH2)n-苯基、 (3)-(CH2)n-萘基、 (4)-(CH2)n-雜芳基、 (5)-(CH2)nC2-8雜環(huán)烷基、 (6)-(CH2)nC3-7環(huán)烷基、 (7)鹵素、 (8)OR4、 (9)-(CH2)nN(R4)2、 (10)-(CH2)nC≡N、 (11)-(CH2)nCO2R4、 (12)NO2、 (13)-(CH2)nNR4SO2R4、 (14)-(CH2)nSO2N(R4)2、 (15)-(CH2)nS(O)pR4、 (16)-(CH2)nNR4C(O)N(R4)2、 (17)-(CH2)nC(O)N(R4)2、 (18)-(CH2)nNR4C(O)R4、 (19)-(CH2)nNR4CO2R4、 (20)-(CH2)nNR4C(O)-雜芳基、 (21)-(CH2)nC(O)NR4N(R4)2、 (22)-(CH2)nC(O)NR4NR4C(O)R4、 (23)O(CH2)nC(O)N(R4)2、 (24)CF3、 (25)-CH2CF3、 (26)OCF3和 (27)OCH2CF3， 其中苯基、萘基以及雜芳基未被取代或被獨(dú)立選自以下的1至3個(gè)取代基取代：鹵素、羥基、C1-4烷基、三氟甲基以及C1-4烷氧基，而其中烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基以及(CH2)未被取代或被獨(dú)立選自以下的1至3個(gè)取代基取代：鹵素、羥基、氧代、C1-4烷基、三氟甲基以及C1-4烷氧基，或其中在同一個(gè)碳原子上的兩個(gè)R3取代基與該碳原子結(jié)合在一起形成環(huán)丙基； 每個(gè)R4獨(dú)立選自 (1)氫、 (2)C1-6烷基、 (3)-(CH2)n-苯基、 (4)-(CH2)n-雜芳基、 (5)-(CH2)n-萘基、 (6)-(CH2)nC2-8雜環(huán)烷基、 (7)-(CH2)nC3-7環(huán)烷基和 (8)-(CH2)nC3-7雙環(huán)烷基； 其中烷基、苯基、雜芳基、雜環(huán)烷基、環(huán)烷基、雙環(huán)烷基以及(CH2)未被取代或被獨(dú)立選自以下的1至3個(gè)基團(tuán)取代：鹵素、C1-4烷基、羥基以及C1-4烷氧基，或兩個(gè)R4基團(tuán)與它們連接的原子一起形成任選含有選自O(shè)、S和-NC1-4烷基的另外雜原子的4元至8元單環(huán)或雙環(huán)環(huán)系； 每個(gè)R5獨(dú)立選自 (1)氫、 (2)C1-8烷基、 (3)-(CH2)n-苯基、 (4)-(CH2)n-萘基 (5)-(CH2)n-雜芳基和 (6)-(CH2)nC3-7環(huán)烷基； 其中苯基、萘基以及雜芳基未被取代或被獨(dú)立選自R3的1至3個(gè)基團(tuán)取代，而其中烷基、(CH2)和環(huán)烷基未被取代或被獨(dú)立選自R3和氧代的1至3個(gè)基團(tuán)取代，或其中兩個(gè)R5基團(tuán)與它們連接的原子一起形成任選含有選自O(shè)、S和-NC1-4烷基的5元至8元單環(huán)或雙環(huán)環(huán)系； R6和R7各自獨(dú)立選自 (1)氫、 (2)C1-8烷基、 (3)-(CH2)nC3-6環(huán)烷基、 (4)-(CH2)n-芳基、 (5)羥基、 (6)鹵素和 (7)氨基； r是1或2； s是0、1或2； t是1、2或3； n是0、1或2；和 p是0、1或2。 |
| 摘要 | 某些新雙環(huán)N-酰化哌啶衍生物是人黑皮質(zhì)素受體激動(dòng)劑，尤其是人黑皮質(zhì)素-4受體(MC-4R)選擇性激動(dòng)劑。因此它們可用于治療、控制或預(yù)防對(duì)激活MC-4R有反應(yīng)的疾病和病癥例如肥胖、糖尿病、包括勃起功能障礙和雌性性功能障礙的性功能障礙。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-10-14 WO2004/087159 英 |
