公開(公告)號
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CN1249025C
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公開(公告)日
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2006.04.05
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申請(專利)號
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CN00811504.4
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申請日期
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2000.07.11
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專利名稱
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作為IL-1β和TNF-α的抑制劑的氨基二苯酮
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主分類號
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C07C275/40(2006.01)I
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分類號
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C07C275/40(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.7.16 US 60/144,062
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申請(專利權(quán))人
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里奧藥物制品有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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E·R·奧托森
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地址
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丹麥巴勒魯普
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頒證日
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國際申請
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2000-07-11 PCT/DK2000/000387
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進(jìn)入國家日期
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2002.02.08
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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楊宏軍
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國省代碼
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丹麥;DK
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主權(quán)項(xiàng)
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通式I的化合物 其中: R1獨(dú)立表示一個(gè)或多個(gè)選自下組的相同或不同的取代基:鹵素,羥基,巰基,三氟甲基,氨基,C1~C3烷基,C2~C3烯基,C1~C3烷氧基,C1~C3烷硫基,C1~C6烷基氨基,C1~C3烷氧羰基,氰基,甲氨酰,苯基,以及硝基,條件是當(dāng)R1表示一個(gè)取代基時(shí),其位于鄰位,當(dāng)R1表示多個(gè)取代基時(shí),至少一個(gè)R1取代基在鄰位; R2表示在鄰位的一個(gè)取代基,所說的取代基選自下組:鹵素,羥基,巰基,三氟甲基,氨基,C1~C3烷基,C2~C3烯基,C1~C3烷氧基,C1~C3烷硫基,C1~C6烷基氨基,C1~C3烷氧羰基,氰基,甲氨酰,苯基和硝基; R3表示氫,鹵素,羥基,巰基,三氟甲基,氨基,C1~C3烷基,C2~C3烯基,C1~C3烷氧基,C1~C3烷硫基,C1~C6烷基氨基,C1~C3烷氧羰基,苯基,氰基,羧基,或者甲氨酰; R4表示氫,C1~C3烷基或烯丙基; Q表示一個(gè)鍵,-SO2-,或者-C(R6)(R7)(-O-C=O)-,其中,R6和R7獨(dú)立表示氫,三氟甲基,或者C1~C4烷基; Y表示C1~C15烷基,C2~C15烯基,C3~C10碳環(huán)基,或者苯基,它們的任一個(gè)任選被一個(gè)或多個(gè)由式R5表示的相同或不同取代基取代;或者 Y表示式-(Z-O)n-Z的基,其中,Z是C1~C3烷基,n是>1的整數(shù),而且基Y中沒有超過15個(gè)原子的連續(xù)線形原子鏈段; R5表示鹵素,羥基,巰基,三氟甲基,C1~C4烷基,氨基,C1~C3烷氧基,C1~C3烷硫基,C1~C6烷基氨基,C1~C3烷氧羰基,氰基,疊氮基,硝基,-COOH,-CONH2,-CONHR′或-CONRR′,其中,R和R′表示C1~C3烷基; X表示氧或硫; 或其藥物上可接受的鹽,水合物或溶劑化物。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)的化合物,其中,R1和R2獨(dú)立表示一個(gè)或多個(gè)選自下組的相同或不同的取代基:鹵素,羥基,巰基,三氟甲基,氨基,(C1~C3)烷基,(C2~C3)烯基,(C1~C3)烷氧基,(C1~C3)烷硫基,(C1~C6)烷基氨基,(C1~C3)烷氧羰基,氰基,甲氨酰,苯基,以及硝基;進(jìn)一步地,R2表示氫;R3表示氫,鹵素,羥基,巰基,三氟甲基,氨基,(C1~C3)烷基,(C2~C3)烯基,(C1~C3)烷氧基,(C1~C3)烷硫基,(C1~C6)烷基氨基,(C1~C3)烷氧羰基,苯基,氰基,羧基,或者甲氨酰;R4表示氫,(C1~C3)烷基或烯丙基;Q表示一個(gè)鍵,-SO2-,或者-C(R6)(R7)(-O-C=O)-,其中,R6和R7獨(dú)立表示氫,三氟甲基,或者(C1~C4)烷基;Y表示(C1~C15)烷基,(C2~C15)烯基,(C3~C10)碳環(huán)基,或者苯基,它們的任一個(gè)可任選被一個(gè)或多個(gè)由式R5表示的相同或不同取代基取代;或者Y表示式-(Z-O)n-Z的基,其中,Z是(C1~C3)烷基,n是>1的整數(shù),而且基Y中沒有超過15個(gè)的連續(xù)線形原子鏈段;R5表示鹵素,羥基,巰基,三氟甲基,(C1~C4)烷基,氨基,(C1~C3)烷氧基,(C1~C3)烷硫基,(C1~C6)烷基氨基,(C1~C3)烷氧羰基,氰基,疊氮基,硝基,-COOH,-CONH2,-CONHR′或-COONRR′,其中,R和R′表示(C1~C3)烷基;X表示氧或硫;或其藥物上可接受的鹽,或者水合物或溶劑化物。所述化合物在人醫(yī)療和獸醫(yī)療中有價(jià)值。
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國際公布
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2001-01-25 WO2001/005751 英
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