| 公開(公告)號 | CN1753907A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申請(專利)號 | CN200480005406.3 |
| 申請日期 | 2004.02.27 |
| 專利名稱 | (2S,3aS,7aS)-1-[(S)-丙氨酰]-八氫-1H-吲哚-2-甲酸衍生物的新合成方法及其在合成培哚普利中的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07K5/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07K5/06(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;C07K5/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.28 EP 03290486.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 瑟維爾實驗室 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | T·迪比費;P·朗格盧瓦 |
| 地址 | 法國庫伯瓦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-02-27 PCT/FR2004/000445 |
| 進入國家日期 | 2005.08.26 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物的合成方法： 其中，R1表示氫原子或直鏈或支鏈(C1-C6)烷基或芐基，R2表示胺官能團的保護基團， 其特征在于，使式(III)的1-(1-環(huán)己烯-1-基)-吡咯烷： 與式(IV)的絲氨酸化合物反應(yīng) 其中，R1如對式(I)所定義，R3表示胺官能團的保護基團， 得到式(V)的化合物： 其中，R1和R3如前定義， 在環(huán)化之前對其進行胺官能團的脫保護，然后脫水，得到式(VI)的化合物： 其中，R1如前定義， 將其與式(VII)的丙氨酸化合物反應(yīng)： 其中，R2如對式(I)所定義， 反應(yīng)在有機溶劑中、在20-50℃的溫度下進行，以每摩爾所采用的式(V) 化合物的量計，反應(yīng)中存在1-1.2摩爾的二環(huán)己基碳二亞胺和1-1.2摩爾的 三乙胺，并且還任選地存在1-羥基苯并三唑， 分離和重結(jié)晶后，得到式(VIII)化合物： 其中，R1和R2如前定義， 在催化劑的存在下將其氫化， 反應(yīng)在1-30巴的氫氣壓力下進行，在任選地對酸官能團進行脫保護或再保護后，獲得式(I)化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物的合成方法，其中，R1表示氫原子或烷基或芐基，R2表示胺官能團的保護基團。本發(fā)明還公開了所述化合物在合成培哚普利和其可藥用鹽中的用途。 |
| 國際公布 | 2004-09-16 WO2004/078708 法 |
