| 公開(公告)號 | CN1745078A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申請(專利)號 | CN200480003357.X |
| 申請日期 | 2004.01.09 |
| 專利名稱 | 用于抑制鈉/鈣交換體系的吡啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D405/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D405/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D411/12(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;A61K31/4433(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.1.9 FI 20030030 |
| 申請(專利權)人 | 歐里恩公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | L·奧特索馬;T·克斯克萊南;A·卡加萊南;S·拉斯庫;P·波勒塞羅;J·萊維約基 |
| 地址 | 芬蘭埃斯波 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-01-09 PCT/FI2004/000011 |
| 進入國家日期 | 2005.08.02 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 芬蘭;FI |
| 主權項 | 通式(I)或(II)的化合物，及其藥用鹽及酯： 其中：X為-O-、-CH2-或-C(O)-； Z為-CHR12-或一個價鍵； Y是-CH2-、-C(O)-、CH(OR13)-、-O-、-S-； 條件是當Z為價鍵時，Y就不為C(O)； 虛線代表任選的雙鍵，其中Z是-CR12-，并且Y是-CH2-、-C(O)-或-CH(OR10)-(在式(II)中)或-CH-(在式(I)中)； R2和R3獨立地為H，低級烷基，低級烷氧基，-NO2，鹵素，-CF3、-OH、芐氧基或式(IIIa)的基團 R1是H、CN、鹵素、-CONH2、-COOR15、-CH2NR15R18、NHC(O)R5、NHCH2R5、NHR20、NR21R22、NHC(NH)NHCH3或，當化合物為其中存在任選雙鍵的式(II)或當R2或R3為芐氧基或為式(IIIa)的基團或當式(I)或式(II)的吡啶環(huán)在3-、4-或5-位上與氧原子相連，則R1還可為-NO2或NR16R17； R4是H、-NO2、CN、鹵素、-CONH2、-COOR15、-CH2NR15R18、-NR16R17、-NHC(O)R5或-NHC(NH)NHCH3； R5為被1-3個取代基取代的烷基，該取代基選自由以下基團組成的組： 鹵素、氨基和羥基，或者R5為其中烷基部分任選被1-3個選自由鹵素、氨基和羥基組成的組的取代基取代的羧烷基，或者R5為-CHR6NR7R8或下列基團之一： W為N或CH； Q為CHR14、NR9、S或O； R6為H或低級烷基； R7和R8獨立地為H、�；�、低級烷基或低級羥烷基； R9為H、低級烷基或苯基； R10和R11獨立地為H或低級烷基； R12為H或低級烷基 R13為H、烷基磺�；蝓；� R14為H、-OH、-COOR15； R15為H或低級烷基； R16和R17獨立地為H、酰基、烷基磺�；�、-C(S)NHR18或-C(O)NHR18； R18為H或低級烷基； R19為H或-OH； R20為任選被-NO2基團取代的吡啶基； R21和R22為低級烷基。 |
| 摘要 | 通式(I)或(II)的治療活性化合物及其藥用鹽及酯，其中X為-O-、-CH2-或-C(O)-；Z為-CHR12-或一個價鍵；Y為-CH2-、-C(O)-、CH(OR13)-、-O-、-S-；條件是如果Z為價鍵，Y就不是C(O)；虛線代表任選的雙鍵，在此情況下Z為-CR12-并且Y是-CH2-、-C(O)-或-CH(OR10)-(在通式II中)或-CH-(在通式I中)；R2和R3獨立地為H、低級烷基、低級烷氧基、-NO2、鹵素、-CF3、-OH、芐氧基或通式(IIIa)的基團。R1為H、CN、鹵素、-CONH2、-COOR15、-CH2NR15R18、NHC(O)R5、NHCH2R5、NHR20、NR21R22、NHC(NH)NHCH3，或如果化合物是其中存在任選雙鍵的通式(II)，或如果R2或R3為芐氧基或通式(IIIa)的基團或如果通式(I)或(II)中的吡啶環(huán)在3-、4-或5-位上連有氧原子，R1還可為-NO2或NR16R17；R4為H、-NO2、CN、鹵素、-CONH2、-COOR15、-CH2NR15R18、-NR16R17、-NHC(O)R5或-NHC(NH)NHCH3；R5為被1-3個取代基取代的烷基，該取代基選自由以下基團組成的組：鹵素、氨基和羥基；或者R5為其中烷基部分任選被1-3個選自由鹵素、氨基和羥基組成的組的取代基取代的羧烷基；或者R5為-CHR6NR7R8或下列基團之一：或(IVa)、式(IVb)、式(IVc)、式(IVd)、式(IVe)。該化合物是有效的Na+/Ca2+交換機制抑制劑。 |
| 國際公布 | 2004-07-29 WO2004/063191 英 |
