公開(公告)號
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CN1745078A
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公開(公告)日
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2006.03.08
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申請(專利)號
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CN200480003357.X
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申請日期
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2004.01.09
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專利名稱
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用于抑制鈉/鈣交換體系的吡啶衍生物
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主分類號
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C07D405/14(2006.01)I
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分類號
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C07D405/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D411/12(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;A61K31/4433(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2003.1.9 FI 20030030
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申請(專利權)人
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歐里恩公司
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發(fā)明(設計)人
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L·奧特索馬;T·克斯克萊南;A·卡加萊南;S·拉斯庫;P·波勒塞羅;J·萊維約基
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地址
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芬蘭埃斯波
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頒證日
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國際申請
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2004-01-09 PCT/FI2004/000011
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進入國家日期
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2005.08.02
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專利代理機構
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中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
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代理人
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李華英
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國省代碼
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芬蘭;FI
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主權項
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通式(I)或(II)的化合物,及其藥用鹽及酯: 其中:X為-O-、-CH2-或-C(O)-; Z為-CHR12-或一個價鍵; Y是-CH2-、-C(O)-、CH(OR13)-、-O-、-S-; 條件是當Z為價鍵時,Y就不為C(O); 虛線代表任選的雙鍵,其中Z是-CR12-,并且Y是-CH2-、-C(O)-或-CH(OR10)-(在式(II)中)或-CH-(在式(I)中); R2和R3獨立地為H,低級烷基,低級烷氧基,-NO2,鹵素,-CF3、-OH、芐氧基或式(IIIa)的基團 R1是H、CN、鹵素、-CONH2、-COOR15、-CH2NR15R18、NHC(O)R5、NHCH2R5、NHR20、NR21R22、NHC(NH)NHCH3或,當化合物為其中存在任選雙鍵的式(II)或當R2或R3為芐氧基或為式(IIIa)的基團或當式(I)或式(II)的吡啶環(huán)在3-、4-或5-位上與氧原子相連,則R1還可為-NO2或NR16R17; R4是H、-NO2、CN、鹵素、-CONH2、-COOR15、-CH2NR15R18、-NR16R17、-NHC(O)R5或-NHC(NH)NHCH3; R5為被1-3個取代基取代的烷基,該取代基選自由以下基團組成的組: 鹵素、氨基和羥基,或者R5為其中烷基部分任選被1-3個選自由鹵素、氨基和羥基組成的組的取代基取代的羧烷基,或者R5為-CHR6NR7R8或下列基團之一: W為N或CH; Q為CHR14、NR9、S或O; R6為H或低級烷基; R7和R8獨立地為H、;、低級烷基或低級羥烷基; R9為H、低級烷基或苯基; R10和R11獨立地為H或低級烷基; R12為H或低級烷基 R13為H、烷基磺;蝓; R14為H、-OH、-COOR15; R15為H或低級烷基; R16和R17獨立地為H、酰基、烷基磺;、-C(S)NHR18或-C(O)NHR18; R18為H或低級烷基; R19為H或-OH; R20為任選被-NO2基團取代的吡啶基; R21和R22為低級烷基。
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摘要
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通式(I)或(II)的治療活性化合物及其藥用鹽及酯,其中X為-O-、-CH2-或-C(O)-;Z為-CHR12-或一個價鍵;Y為-CH2-、-C(O)-、CH(OR13)-、-O-、-S-;條件是如果Z為價鍵,Y就不是C(O);虛線代表任選的雙鍵,在此情況下Z為-CR12-并且Y是-CH2-、-C(O)-或-CH(OR10)-(在通式II中)或-CH-(在通式I中);R2和R3獨立地為H、低級烷基、低級烷氧基、-NO2、鹵素、-CF3、-OH、芐氧基或通式(IIIa)的基團。R1為H、CN、鹵素、-CONH2、-COOR15、-CH2NR15R18、NHC(O)R5、NHCH2R5、NHR20、NR21R22、NHC(NH)NHCH3,或如果化合物是其中存在任選雙鍵的通式(II),或如果R2或R3為芐氧基或通式(IIIa)的基團或如果通式(I)或(II)中的吡啶環(huán)在3-、4-或5-位上連有氧原子,R1還可為-NO2或NR16R17;R4為H、-NO2、CN、鹵素、-CONH2、-COOR15、-CH2NR15R18、-NR16R17、-NHC(O)R5或-NHC(NH)NHCH3;R5為被1-3個取代基取代的烷基,該取代基選自由以下基團組成的組:鹵素、氨基和羥基;或者R5為其中烷基部分任選被1-3個選自由鹵素、氨基和羥基組成的組的取代基取代的羧烷基;或者R5為-CHR6NR7R8或下列基團之一:或(IVa)、式(IVb)、式(IVc)、式(IVd)、式(IVe)。該化合物是有效的Na+/Ca2+交換機制抑制劑。
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國際公布
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2004-07-29 WO2004/063191 英
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