| 公開(公告)號 | CN1910187A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申請(專利)號 | CN200580002037.7 |
| 申請日期 | 2005.01.06 |
| 專利名稱 | 三氮雜-環(huán)戊烷并[cd]茚衍生物 |
| 主分類號 | C07D487/16(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/16(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.6 JP 001312/2004 |
| 申請(專利權(quán))人 | 大正制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 中里篤郎;大久保武利;野澤大;民田智子;L·E·J·肯尼斯 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-01-06 PCT/JP2005/000323 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.07.06 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 龍 淳 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 一種用下列結(jié)構(gòu)式[I]表示的三氮雜-環(huán)戊烷并[cd]茚衍生物，或者其單獨(dú)的異構(gòu)體或其異構(gòu)體的外消旋或非-外消旋混合物、或其藥學(xué)可接受的鹽和水合物： 其中R1和R2相同或不同，并且獨(dú)立地為氫、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基-C1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、羥基-C1-6烷基、氰基-C1-6烷基、氨基甲�；�-C1-6烷基或二(C1-6烷基)氨基-C1-6烷基、氰基、氨基甲酰基或芳基； R3為氫、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基-C1-6烷基、鹵素、C1-6烷氧基、C3-7環(huán)烷氧基、C1-6烷基硫代或-N(R6)R7； R4為氫、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基或C3-7環(huán)烷基-C1-6烷基； R5為氫、C1-6烷基、芳基-C1-6烷基或氨基甲�；�； Ar為芳基或雜芳基，其中該芳基或雜芳基是非取代的或者被一個或多個相同或不同的取代基所取代，該取代基選自鹵素、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷基硫代、C1-6烷基亞硫酰基、C1-6烷基磺酰基、氰基、硝基、羥基、-CO2R8、-C(＝O)R9、-CONR10R11、-OC(＝O)R12、-NR13CO2R14、-S(＝O)rNR15R16、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、氟甲氧基和-N(R17)R18； R8和R14相同或不同，并且獨(dú)立地為氫、C1-5烷基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烷基-C1-5烷基、芳基或芳基-C1-5烷基； R6、R7、R9、R10、R11、R12、R13、R15、R16、R17和R18相同或不同，并且獨(dú)立地為氫、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基； r為1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的目的是提供一種CRF受體拮抗劑，其有效地作為被認(rèn)為是與CRF相關(guān)的疾病的治療劑或預(yù)防劑，例如抑郁癥、焦慮癥、阿耳茨海默氏病、帕金森氏病、亨廷頓舞蹈癥、攝食障礙、高血壓、消化道疾病、藥物依賴、癲癇癥、腦梗死、腦缺血、腦水腫、腦外傷、炎癥、免疫相關(guān)性疾病、早禿、腸易激綜合征、睡眠障礙、皮炎、精神分裂癥、疼痛等。用結(jié)構(gòu)式[I]表示的三氮雜-環(huán)戊烷并[cd]茚衍生物具有高度CRF受體親和力，并且能夠有效對抗被認(rèn)為是與CRF相關(guān)的疾病。 |
| 國際公布 | 2005-07-21 WO2005/066178 英 |
