石杉堿乙雙分子和雙功能團衍生物、制備方法及它的用途
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公開(公告)號
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CN1308312C
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公開(公告)日
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2007.04.04
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申請(專利)號
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CN200310108598.8
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申請日期
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2003.11.13
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專利名稱
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石杉堿乙雙分子和雙功能團衍生物、制備方法及它的用途
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主分類號
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C07D221/22(2006.01)I
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分類號
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C07D221/22(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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申請(專利權)人
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中國科學院上海藥物研究所
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發(fā)明(設計)人
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白東魯;馮 松;何煦昌;唐希燦;王 蕊
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地址
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201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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上海開祺知識產(chǎn)權代理有限公司
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代理人
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費開逵;唐秀萍
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國省代碼
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上海;31
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主權項
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一類結構通式如下的石杉堿乙雙分子或雙功能基團衍生物，其中R1為CO或CH2；R2為H，甲基，乙基，丙基，環(huán)丙基，芐基或取代苯基；R3為H，甲基，乙基，丙基，環(huán)丙基，芐基或取代苯基；Ar為烷氧基，鹵素，硝基，取代苯基，萘基或吡啶基；X為C，N或O；Y為C，N或O；m為1～3；n為0～3；p為1～12。
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摘要
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本發(fā)明公開了一類石杉堿乙雙分子和雙功能團衍生物、制備方法及它的用途，此類化合物系用母體化合物作原料制得雙分子和雙功能團衍生物后，在體外生物活性測試顯示比石杉堿乙的乙酰膽堿酯酶抑制活性高許多，其中部分衍生物比母體化合物高出上百倍至數(shù)千倍，對此進一步優(yōu)化和篩選后有望獲得治療指數(shù)高、副作用小的優(yōu)良藥物用于早老性疾呆的治療。
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國際公布
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