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美普他酚鄰丙酰氧基-順-苯丙烯酸酯或其鹽類及其制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 復(fù)旦大學(xué)/仇綴百;謝瓊;王星海;江志強(qiáng);王小林
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1275945C  
公開(kāi)(公告)日 2006.09.20  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410018365.3  
申請(qǐng)日期 2004.05.14  
專利名稱 美普他酚鄰丙酰氧基-順-苯丙烯酸酯或其鹽類及其制備方法  
主分類號(hào) C07D223/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D223/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 復(fù)旦大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 仇綴百;謝 瓊;王星海;江志強(qiáng);王小林  
地址 200433上海市邯鄲路220號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海正旦專利代理有限公司  
代理人 包兆宜  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種美普他酚鄰丙酰氧基-順-苯丙烯酸酯或其鹽類,其特征在于美普他酚鄰丙酰氧基-順-苯丙烯酸酯具有式I的結(jié)構(gòu)。  
摘要 本發(fā)明涉及式I結(jié)構(gòu)的美普他酚鄰丙酰氧基-順-苯丙烯酸酯或其鹽類及其制備方法,由美普他酚與關(guān)鍵中間體鄰丙酰氧基-順-苯丙烯酸用二環(huán)己基碳二亞胺在4-二甲氨基吡啶催化下脫水成酚酯,進(jìn)而成鹽制得。本發(fā)明美普他酚前體藥物,經(jīng)藥代動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)證明能降低首過(guò)效應(yīng),顯著升高母藥美普他酚的血藥濃度,提高生物利用度近3.5倍,具有臨床應(yīng)用前景。  
國(guó)際公布  
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