美普他酚鄰丙酰氧基-順-苯丙烯酸酯或其鹽類及其制備方法
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公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1275945C
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公開(kāi)(公告)日
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2006.09.20
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200410018365.3
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申請(qǐng)日期
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2004.05.14
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專利名稱
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美普他酚鄰丙酰氧基-順-苯丙烯酸酯或其鹽類及其制備方法
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主分類號(hào)
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C07D223/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D223/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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復(fù)旦大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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仇綴百;謝 瓊;王星海;江志強(qiáng);王小林
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地址
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200433上海市邯鄲路220號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海正旦專利代理有限公司
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代理人
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包兆宜
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國(guó)省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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一種美普他酚鄰丙酰氧基-順-苯丙烯酸酯或其鹽類，其特征在于美普他酚鄰丙酰氧基-順-苯丙烯酸酯具有式I的結(jié)構(gòu)。
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摘要
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本發(fā)明涉及式I結(jié)構(gòu)的美普他酚鄰丙酰氧基-順-苯丙烯酸酯或其鹽類及其制備方法，由美普他酚與關(guān)鍵中間體鄰丙酰氧基-順-苯丙烯酸用二環(huán)己基碳二亞胺在4-二甲氨基吡啶催化下脫水成酚酯，進(jìn)而成鹽制得。本發(fā)明美普他酚前體藥物，經(jīng)藥代動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)證明能降低首過(guò)效應(yīng)，顯著升高母藥美普他酚的血藥濃度，提高生物利用度近3.5倍，具有臨床應(yīng)用前景。
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國(guó)際公布
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