| 公開(公告)號 | CN1731999A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.08 |
| 申請(專利)號 | CN02823604.1 |
| 申請日期 | 2002.11.18 |
| 專利名稱 | 苯并噻唑衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/428(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/428(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D277/82(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D477/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.11.27 EP 01127442.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·弗洛爾;R·雅各布-勞特恩;R·D·諾可羅司;C·里莫 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-11-18 PCT/EP2002/012907 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.05.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I化合物及其可藥用酸加成鹽：其中R是氫，-(CH2)n-苯基，所述基團(tuán)可任選被鹵素、低級烷基、低級烷氧基、三氟甲基或-N(R’)-C(O)-低級烷基取代，-(CH2)n-吡啶基，所述基團(tuán)可任選被低級烷基取代，-(CH2)n-C3-6-環(huán)烷基，所述基團(tuán)可任選被羥基取代，-(CH2)n-N(R’)-C3-6-環(huán)烷基，所述基團(tuán)可任選被羥基取代，-(CH2)n-苯并[1，3]-二氧雜環(huán)戊烯基，-(CR’2)n-噻吩基，所述基團(tuán)可任選被低級烷基取代，-(CR’2)n-噻唑基，所述基團(tuán)可任選被低級烷基取代，-(CH2)n-C(O)-噻吩基，所述基團(tuán)可任選被鹵素取代，-(CH2)n-呋喃基，所述基團(tuán)可任選被低級烷基取代，-(CH2)n-C(O)-(CH2)n-噻吩基，-(CHR’)n-苯并呋喃-2-基，-(CH2)n-苯并[b]噻吩基，所述基團(tuán)可任選被低級烷基取代，-(CH2)n-N(R’)-C(O)-苯基，所述基團(tuán)可任選被鹵素或低級烷氧基取代，-(CH2)n-C(O)-苯基，所述基團(tuán)可任選被低級烷氧基取代，-(CH2)n-C(O)-2，3-二氫-苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯-6-基，-(CH2)n-N(R’)-C(O)-吡啶基，-(CH2)n-四氫呋喃基，-CH-二苯基，-CH(苯基)-吡啶基，-(CH2)n-1-氧代-1，3-二氫-異吲哚-2-基，-(CH2)n-1，3-二氧代-1，3-二氫-異吲哚-2-基，-(CH2)n-CH(苯基)-四氫吡喃基，-(CH2)n-1-氧代-1，2，3，4-四氫-異喹啉-3-基或-(CH2)n-S-[1，3，4]噻唑-2-基，所述基團(tuán)可任選被氨基取代；R’是氫或低級烷基，其中在R’2的情況下，其是彼此獨(dú)立的；且n是0、1、2、3或4。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式I化合物及其可藥用酸加成鹽，其中R是氫；-(CH2)n-苯基，所述基團(tuán)可任選被鹵素、低級烷基、低級烷氧基、三氟甲基或-N(R’)-C(O)-低級烷基取代；-(CH2)n-吡啶基，所述基團(tuán)可任選被低級烷基取代；-(CH2)n-C3-6-環(huán)烷基，所述基團(tuán)可任選被羥基取代；-(CH2)n-N(R’)-C3-6-環(huán)烷基，所述基團(tuán)可任選被羥基取代；-(CH2)n-苯并[1，3]-二氧雜環(huán)戊烯基；-(CR’2)n-噻吩基，所述基團(tuán)可任選被低級烷基取代；-(CR’2)n-噻唑基，所述基團(tuán)可任選被低級烷基取代；-(CH2)n-C(O)-噻吩基，所述基團(tuán)可任選被鹵素取代；-(CH2)n-呋喃基，所述基團(tuán)可任選被低級烷基取代；-(CH2)n-C(O)-(CH2)n-噻吩基；-(CHR’)n-苯并呋喃-2-基；-(CH2)n-苯并[b]噻吩基，所述基團(tuán)可任選被低級烷基取代；-(CH2)n-N(R’)-C(O)-苯基，所述基團(tuán)可任選被鹵素或低級烷氧基取代；-(CH2)n-C(O)-苯基，所述基團(tuán)可任選被低級烷氧基取代；-(CH2)n-C(O)-2，3-二氫-苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯-6-基；-(CH2)n-N(R’)-C(O)-吡啶基；-(CH2)n-四氫呋喃基；-CH-二苯基；-CH(苯基)-吡啶基；-(CH2)n-1-氧代-1，3-二氫-異吲哚-2-基；-(CH2)n-1，3-二氧代-1，3-二氫-異吲哚-2-基；-(CH2)n-CH(苯基)-四氫吡喃基；-(CH2)n-1-氧代-1，2，3，4-四氫-異喹啉-3-基或-(CH2)n-S-[1，3，4]噻唑-2-基，所述基團(tuán)可任選被氨基取代；R’是氫或低級烷基，其中在R’2的情況下，其是彼此獨(dú)立的；且n是0、1、2、3或4。式I化合物對A2A-受體具有良好的親和性，因此可用于治療涉及該受體的疾病。 |
| 國際公布 | 2003-06-05 WO2003/045385 英 |
