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取代的咪唑衍生物的制備方法及該方法中使用的中間體

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 優(yōu)萬蒂亞藥品有限公司/P·于亞維;S·帕希;J·卡亞萊寧
公開(公告)號 CN1723202A  
公開(公告)日 2006.01.18  
申請(專利)號 CN200480001979.9  
申請日期 2004.01.08  
專利名稱 取代的咪唑衍生物的制備方法及該方法中使用的中間體  
主分類號 C07D233/54(2006.01)I  
分類號 C07D233/54(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.1.8 FI 20030026  
申請(專利權(quán))人 優(yōu)萬蒂亞藥品有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 P·于亞維;S·帕希;J·卡亞萊寧  
地址 芬蘭圖爾庫  
頒證日  
國際申請 2004-01-08 PCT/FI2004/000004  
進入國家日期 2005.07.08  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉維升;譚明勝  
國省代碼 芬蘭;FI  
主權(quán)項 制備式(I)的取代咪唑衍生物及其酸加成鹽的方法,其中Y為-CH2-或-CO-,R1為H、鹵素或羥基,R2為H或鹵素,和R3為H或低級烷基,該方法包括如下步驟:a)使式(II)化合物鹵化,其中Y,R1,R2和R3定義同前,以得到式(III)化合物,其中Y,R1,R2和R3定義同前,X為鹵素,b)將所得的式(III)化合物與結(jié)構(gòu)式為R4NH2的胺,其中R4為易于脫除的離去基團,以及堿金屬硫氰酸鹽反應(yīng),得到式(IV)化合物,其中Y,R1,R2,R3和R4定義同前,c)除去式(IV)化合物中的巰基得到式(V)化合物,其中Y,R1,R2,R3和R4定義同前,d)除去式(V)化合物中的R4基團,得到式(I)化合物,以及如果希望的話,e)將所得的式(I)化合物轉(zhuǎn)化為其酸加成鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及如式(I)的取代咪唑衍生物及其酸加成鹽的制備方法,其中Y為-CH2-或-CO-,R1為H,鹵素或羥基,R2為H或鹵素,R3為H或低級烷基,并且式(I)化合物是由式(II)化合物為原料制備的,其中Y,R1,R2和R3定義同上。本發(fā)明還涉及中間體及其制備方法。  
國際公布 2004-07-29 WO2004/063168 英  
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