新的咪唑啉化合物、其制備方法及包含它們的藥物組合物
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公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1234694C
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公開(kāi)(公告)日
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2006.01.04
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200310101771.1
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申請(qǐng)日期
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2003.10.23
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專利名稱
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新的咪唑啉化合物、其制備方法及包含它們的藥物組合物
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D233/04(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D233/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)N;A61K31/4164(2006.01)N;A61K31/4178(2006.01)N;A61P3/10(2006.01)N;A61P3/06(2006.01)N
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.10.23 FR 0213194
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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瑟維爾實(shí)驗(yàn)室
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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S·羅;M·科普;J-C·朗瑟洛;S·勒邁特;D-H·凱尼亞爾;J-G·比佐-埃斯皮亞;P·勒納爾
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地址
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法國(guó)庫(kù)伯瓦
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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劉金輝;林柏楠
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國(guó)省代碼
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法國(guó);FR
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)化合物、其對(duì)映體、非對(duì)映異構(gòu)體和互變異構(gòu)體及其與可藥用酸或堿的加成鹽：其中：·R1代表任選取代的雜芳基，·R2代表任選取代的環(huán)烷基，·R3代表氫原子或烷基，以及·R4和R5可以相同或不同且各自代表氫原子、鹵素原子或烷基、多鹵代烷基、R10-C(X)-R11-、R10-Y-C(X)-R11-、R10-C(X)-Y-R11-、R10-Y-R11-或R10-S(O)n-R11-基團(tuán)，其中：-R10代表氫原子或烷基，-R11代表鍵或亞烷基、亞鏈烯基或亞炔基，-X代表氧原子、硫原子或其中R12代表氫原子或烷基的NR12基團(tuán)，-Y代表氧原子、硫原子、氨基或烷基氨基，以及-n代表1-2的整數(shù)，包括端值，其中：—“烷基”表示含有1-6個(gè)碳原子的線性或支化烴鏈，—“烷氧基”表示烷基-氧基，其中可以為線性或支化的烷基鏈含有1-6個(gè)碳原子，—“亞烷基”表示含有1-6個(gè)碳原子的線性或支化二價(jià)烴鏈，—“亞鏈烯基”表示含有1-6個(gè)碳原子和1-3根雙鍵的線性或支化二價(jià)烴鏈，—“亞炔基”表示含有1-6個(gè)碳原子和1-3根叁鍵的線性或支化二價(jià)烴鏈，—“多鹵代烷基”表示含有1-3個(gè)碳原子和1-7個(gè)鹵素原子的線性或支化碳鏈，—“雜芳基”表示具有5-11個(gè)環(huán)成員且在單環(huán)或雙環(huán)中含有1、2或3個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子的單環(huán)-或雙環(huán)基團(tuán)，其中至少一個(gè)環(huán)為芳族環(huán)，以及—“環(huán)烷基”表示含有3-10個(gè)碳原子且任選被1或2根不飽和鍵不飽和的烴單環(huán)或雙環(huán)，—與“環(huán)烷基”和“雜芳基”結(jié)合的短語(yǔ)“任選取代的”表示所述基團(tuán)是未取代的或被一個(gè)或兩個(gè)相同或不同的取代基取代，所述取代基選自鹵素原子以及基團(tuán)烷基、烷氧基、羥基、氰基、硝基、任選被一個(gè)或兩個(gè)烷基取代的氨基和-C(O)Rd，其中Rd代表選自羥基、烷氧基和氨基的基團(tuán)，其中雜芳基可以額外被氧代基團(tuán)在該雜芳基的非芳族部分上取代。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)的化合物、其對(duì)映體、非對(duì)映異構(gòu)體和互變異構(gòu)體及其與可藥用酸或堿的加成鹽：∴其中：R1代表任選取代的雜芳基，R2代表任選取代的環(huán)烷基，R3代表氫原子或烷基，以及R4和R5如說(shuō)明書(shū)所定義。本發(fā)明還涉及藥物。
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國(guó)際公布
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