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具有抗癌活性的嘧啶并[4,5-D]嘧啶衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司/A·德爾馬塔克思;M·M·卡巴特;羅金川;P·L·羅斯曼;蘇松塞
公開(公告)號 CN1711264A  
公開(公告)日 2005.12.21  
申請(專利)號 CN200380102848.5  
申請日期 2003.10.27  
專利名稱 具有抗癌活性的嘧啶并[4,5-D]嘧啶衍生物  
主分類號 C07D487/04  
分類號 C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00;//(C07D487/04,239∶00,239∶00)  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.11.4 US 60/423,670  
申請(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 A·德爾馬塔克思;M·M·卡巴特;羅金川;P·L·羅斯曼;蘇松塞  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2003-10-27 PCT/EP2003/011896  
進(jìn)入國家日期 2005.05.08  
專利代理機(jī)構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 程金山  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 如下通式的化合物或其藥物上可接受的鹽:其中R1選自下列基團(tuán):H;C1-10烷基;被高達(dá)3個(gè)基團(tuán)取代的C1-10烷基,所述的基團(tuán)選自芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)、NR10R11、OR12、SR12、鹵素、COR13、CO2R13、CONR13R14、SO2NR13R14、SOR13、SO2R13、CN和NO2,其中芳基、環(huán)烷基、雜芳基和雜環(huán)基團(tuán)可以各自獨(dú)立地被高達(dá)3個(gè)基團(tuán)取代,所述的基團(tuán)選自NR10R11、OR12、SR12、鹵素、COR13、CO2R13、CONR13R14、SO2NR13R14、SOR13、SO2R13、CN和NO2;芳基;被高達(dá)3個(gè)基團(tuán)取代的芳基,所述的基團(tuán)選自低級烷基、NR10R11、OR12、SR12、鹵素、COR13、CO2R13、CONR13R14、SO2NR13R14、SOR13、SO2R13、CN和NO2;雜芳基;被高達(dá)3個(gè)基團(tuán)取代的雜芳基,所述的基團(tuán)選自低級烷基、NR10R11、OR12、SR12、鹵素、COR13、CO2R13、CONR13R14、SO2NR13R14、SOR13、SO2R13、CN和NO2;雜環(huán);被高達(dá)3個(gè)基團(tuán)取代的雜環(huán),所述的基團(tuán)選自低級烷基、NR10R11、OR12、SR12、鹵素、COR13、CO2R13、CONR13R14、SO2NR13R14、SOR13、SO2R13、CN和NO2;C3-10環(huán)烷基;被高達(dá)3個(gè)基團(tuán)取代的C3-10環(huán)烷基,所述的基團(tuán)選自低級烷基、NR10R11、OR12、SR12、鹵素、COR13、CO2R13、CONR13R14、SO2NR13R14、SOR13、SO2R13、CN和NO2;C2-10鏈烯基;被高達(dá)3個(gè)基團(tuán)取代的C2-10鏈烯基,所述的基團(tuán)選自NR10R11、OR12、SR12、鹵素、COR13、CO2R13、CONR13R14、SO2NR13R14、SOR13、SO2R13、CN和NO2;和被高達(dá)3個(gè)基團(tuán)取代的C2-10炔基,所述的基團(tuán)選自NR10R11、OR12、SR12、鹵素、COR13、CO2R13、CONR13R14、SO2NR13R14、SOR13、SO2R13、CN和NO2;R2、R3和R4獨(dú)立地選自下列基團(tuán)組成的組:H;鹵素;COR13;CO2R13;CONR13R14;SO2NR13R14;SOR13;SO2R13;CN;和NO2;R5、R6、R7和R8獨(dú)立地選自下列基團(tuán)的組:H;低級烷基;被羥基或烷氧基取代的低級烷基;NR15R16;OH;OR17;SR17;鹵素;COR17;CO2R17;CONR17R18;SO2NR17R18;SOR17;SO2R17;和CN;R9選自下列基團(tuán)的組:H;和COR17;R10和R11獨(dú)立地選自下列基團(tuán)的組:H;COR13;CO2R13;CONR13R14;SO2R13;SO2NR13R14;低級烷基;被羥基、烷氧基或NR15R16取代的低級烷基;環(huán)烷基;被羥基、烷氧基、低級烷基或NR15R16取代的環(huán)烷基;雜環(huán);和被羥基、烷氧基、低級烷基或NR15R16取代的雜環(huán);或備選地,NR10R11可以形成具有3-7個(gè)原子的環(huán),所述的環(huán)任選包括一個(gè)或多個(gè)另外的雜原子且任選被一個(gè)或多個(gè)低級烷基、OR12、COR13、CO2R13、CONR13R14、SOR13、SO2R13和SO2NR13R14組成的組取代;R12選自下列基團(tuán)的組:H;低級烷基;COR13;CONR13R14;被羥基、烷氧基或NR15R16取代的C2-6烷基;環(huán)烷基;被羥基、烷氧基、低級烷基或NR15R16取代的環(huán)烷基;雜環(huán);和被羥基、烷氧基、低級烷基或NR15R16取代的雜環(huán);R13和R14獨(dú)立地選自下列基團(tuán)的組:H;低級烷基;被羥基、烷氧基或NR15R16取代的C2-6烷基;環(huán)烷基;被羥基、烷氧基、低級烷基或NR15R16取代的環(huán)烷基;雜環(huán);和被羥基、烷氧基、低級烷基或NR15R16取代的雜環(huán);或備選地,NR13R14可以形成具有3-7個(gè)原子的環(huán),所述的環(huán)任選包括一個(gè)或多個(gè)另外的雜原子且任選被一個(gè)或多個(gè)低級烷基、OR17、COR17、CO2R17、CONR17R18、SO2R17和SO2NR17R18組成的組取代;R15選自下列基團(tuán)的組:H;低級烷基;COR17;和CO2R17;且R16、R17和R18獨(dú)立地選自下列基團(tuán)的組:H;和低級烷基;或備選地,NR15R16和NR17R18可以各自獨(dú)立地形成含有3-7個(gè)原子的環(huán),所述的環(huán)任選包括一個(gè)或多個(gè)另外的雜原子;R19和R20獨(dú)立地選自下列基團(tuán)的組:H;和低級烷基;且R21選自:低級烷基;和被羥基、烷氧基或NR15R16取代的C2-6烷基。  
摘要 本發(fā)明公開了屬于KDR和FGFR激酶的選擇性抑制劑且對LCK具有選擇性的通式(I)的新嘧啶并化合物,其中R1-R9如本說明書中所定義。這些化合物及其藥物上可接受的鹽是用于治療或控制實(shí)體瘤、特別是乳腺、結(jié)腸、肺和前列腺腫瘤的抗增殖劑。本發(fā)明還公開了含有這些化合物的藥物組合物和在治療10種癌癥中的應(yīng)用。  
國際公布 2004-05-21 WO2004/041822 英  
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