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1-吡啶-4-基-脲衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 ?铺厝R茵藥品有限公司/哈米德·艾薩維;克里斯托弗·賓克特;鮑里斯·馬泰斯;克勞斯·穆勒;奧利弗·奈勒;邁克爾·舍茨;托馬斯·維勒;約爾格·維爾克爾;馬丁·克勞澤爾
公開(公告)號(hào) CN1681789A  
公開(公告)日 2005.10.12  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03821964.6  
申請(qǐng)日期 2003.09.12  
專利名稱 1-吡啶-4-基-脲衍生物  
主分類號(hào) C07D215/00  
分類號(hào) C07D215/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.9.17 EP PCT/EP02/10417  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 ?铺厝R茵藥品有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 哈米德·艾薩維;克里斯托弗·賓克特;鮑里斯·馬泰斯;克勞斯·穆勒;奧利弗·奈勒;邁克爾·舍茨;托馬斯·維勒;約爾格·維爾克爾;馬丁·克勞澤爾  
地址 瑞士阿施威爾  
頒證日  
國際申請(qǐng) PCT/EP2003/010154 2003.9.12  
進(jìn)入國家日期 2005.03.16  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國商標(biāo)專利事務(wù)所有限公司  
代理人 徐小琴  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 通式1化合物,通式I其中:Py代表喹啉-4-基,它或者無取代基或者分別被短鏈烷基或芳基-短鏈烷基在2,6或8號(hào)位一取代或二取代;[1,8]萘啶-4-基,它或者無取代基或者被短鏈烷基在7號(hào)位單取代;吡啶-4-基,它或者無取代基或者在2和6號(hào)位被雙取代,其中2號(hào)位的取代基是R5R6N-、短鏈烷基、芳基-短鏈烷基或者(E)-2-芳基-乙烯-1-基,6號(hào)位的取代基是氫或短鏈烷基;X不存在或代表一個(gè)亞甲基基團(tuán);R1代表氫、短鏈烷基、芳基、芳基-短鏈烷基、被芳基雙取代的短鏈烷基、或者短鏈烷基即被芳基雙取代且其連接芳基基團(tuán)的碳原子上還有OH、CN或CONR7R8的取代基;R2與R3一起構(gòu)成一個(gè)含有氮原子的五、六或七元環(huán),其中附帶R2的那個(gè)氮原子作為環(huán)中的一個(gè)原子且R4代表氫;或者R2與R4一起構(gòu)成一個(gè)含有氮原子的五、六或七元環(huán),其中附帶R2的那個(gè)氮原子作為環(huán)中的一個(gè)原子且R3代表氫;由R2與R3構(gòu)成的環(huán)或者由R2和R4構(gòu)成的環(huán)是無取代基的或者被短鏈烷基,芳基,芳基-短鏈烷基,羥基或芳氧基所單取代;R5和R6分別代表氫、短鏈烷基、芳基、芳基-短鏈烷基;或者與附帶其的氮原子一起構(gòu)成一個(gè)吡咯烷,哌啶或嗎啉環(huán);R7和R8分別代表氫、短鏈烷基、芳基、芳基-短鏈烷基;或者與附帶其的氮原子一起構(gòu)成一個(gè)吡咯烷,哌啶或嗎啉環(huán);及其光學(xué)純的對(duì)映異構(gòu)體或者非對(duì)映異構(gòu)體,對(duì)映異構(gòu)體或者非對(duì)映異構(gòu)體的混合物,非對(duì)映異構(gòu)體的外消旋物,非對(duì)映異構(gòu)體外消旋物的混合物;以及其藥用許可的鹽類衍生物,溶劑復(fù)配物和其它形態(tài)。  
摘要 本發(fā)明涉及新型的1-吡啶-4-基脲衍生物及相關(guān)化合物,以及他們作為有效成分在制備藥物組合物中的應(yīng)用。本發(fā)明還涉及相關(guān)方面包括:這些化合物的制備方法,含有一種或多種該化合物的藥物組合物,尤其是這些藥物組合物作為神經(jīng)激素拮抗藥的應(yīng)用。  
國際公布 WO2004/026836 英 2004.4.1  
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