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4-碘苯氨基苯氧肟酸的氧合酯

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 沃尼爾·朗伯公司/S·D·伯雷特;C·彼沃希;M·考夫曼;;H·泰克爾;J·S·沃墨斯;;M·H·G·陳
公開(公告)號(hào) CN1219753C  
公開(公告)日 2005.09.21  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01814059.9  
申請(qǐng)日期 2001.07.12  
專利名稱 4-碘苯氨基苯氧肟酸的氧合酯  
主分類號(hào) C07C259/10  
分類號(hào) C07C259/10;C07D295/088;A61K31/166;A61K31/5375;A61P19/02;A61P35/00;A61P21/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.7.19 US 60/219,372  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 沃尼爾·朗伯公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 S·D·伯雷特;C·彼沃希;M·考夫曼;;H·泰克爾;J·S·沃墨斯;;M·H·G·陳  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US2001/022331 2001.7.12  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.02.12  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 張敏  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 下式化合物其中R1是氫或鹵素;R2是氫或氟;R3是氫或氟;R4是氫、碘、溴、氯或氟;R5是氫、鹵素或C1-8烷基;n是1至5的整數(shù);R6、R7、R8、R9和R10獨(dú)立地是氫、C1-8烷基、羥基、全鹵代(C1-3)烷基、羥基(C1-8)烷基或(C2-7)雜環(huán)(C1-5)烷基,其中所述雜環(huán)由碳原子和一至四個(gè)雜原子組成,所述雜原子選自由N、O和S組成的組;或者R7和R8獨(dú)立地連接構(gòu)成3-10元環(huán);或者R6和R9獨(dú)立地連接構(gòu)成3-10元環(huán),所述環(huán)含有另外的雜原子,選自由O、S、NH和N-C1-8烷基組成的組;W是O或NRa;R11是氫、C1-8烷基、C2-6鏈烯基、羥基(C1-8)烷基、(C1-5)烷氧基(C1-5)烷基、苯基或三氟(C1-6)烷基;其中上述烷基、烷氧基和苯基不被取代或被1至5個(gè)取代基取代,取代基獨(dú)立地選自由羥基、氨基、單C1-8烷基氨基、二C1-8烷基氨基、鹵素、氰基、(C1-3)烷氧基、OCORa、CONRaRb、NRaCORb、SO、SO2、SO4和SO2NRaRb組成的組;Ra和Rb獨(dú)立地是氫或C1-4烷基;及其藥學(xué)上可接受的鹽;其條件是若R11是苯基,n是1,則W不能是O;進(jìn)一步的條件是該化合物不是5-溴-N-(2-二乙氨基-乙氧基)-3,4-二氟-(4-碘-2-甲基-苯氨基)-苯甲酰胺;5-溴-N-(2-二甲氨基-丙氧基)-3,4-二氟-(4-碘-2-甲基-苯氨基)-苯甲酰胺;或5-溴-2-(2-氯-4-碘-苯氨基)-N-(2-二甲氨基-乙氧基)-3,4-二氟-苯甲酰胺。  
摘要 本發(fā)明涉及4-碘苯氨基苯氧肟酸衍生物的氧合酯、其藥物組合物和使用方法。本發(fā)明還涉及4-碘苯氨基苯氧肟酸衍生物的氧合酯的結(jié)晶形式、其藥物組合物和使用方法。  
國(guó)際公布 WO2002/006213 英 2002.1.24  
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