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治療攝食障礙中用作黑皮素受體配體的N-;哙ぱ苌

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 寶潔公司/F·H·埃伯蒂諾;X·劉;M·G·索林斯基;J·A·沃斯;R·N·穆米
公開(公告)號 CN1655785A  
公開(公告)日 2005.08.17  
申請(專利)號 CN03812223.5  
申請日期 2003.04.16  
專利名稱 治療攝食障礙中用作黑皮素受體配體的N-酰基哌啶衍生物  
主分類號 A61K31/451  
分類號 A61K31/451;A61K31/454;A61P3/04;C07D211/26;C07D401/06  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2002.4.30 US 60/376,727  
申請(專利權)人 寶潔公司  
發(fā)明(設計)人 F·H·埃伯蒂諾;X·劉;M·G·索林斯基;J·A·沃斯;R·N·穆米  
地址 美國俄亥俄州  
頒證日  
國際申請 PCT/US2003/011537 2003.4.16  
進入國家日期 2004.11.29  
專利代理機構 上海專利商標事務所有限公司  
代理人 徐迅  
國省代碼 美國;US  
主權項 化合物,包括所有的對映和非對映形式及其可藥用的鹽,所述化合物具有下式:其中R為取代或未取代的烴基單元,其選自;a)非芳族碳環(huán);b)芳族碳環(huán);c)非芳族雜環(huán);d)芳族雜環(huán);W1為具有下式的側鏈單元:R1選自:i)氫;ii)C3-C8的非芳族碳環(huán);iii)C6-C14的芳族碳環(huán);iv)C1-C7的非芳族雜環(huán);和v)C3-C13的芳族雜環(huán);R3a和R3b各自獨立地選自i)氫;ii)甲基;和iii)R3a和R3b可合起來形成羰基單元;下標x的值為0至10;W2為具有下式的側鏈單元:R2選自:i)氫;ii)C3-C8的非芳族碳環(huán);iii)C6-C14的芳族碳環(huán);iv)C1-C7的非芳族雜環(huán);v)C3-C13的芳族雜環(huán);vi)-C(Y)R4;vii)-C(Y)2R4;viii)-C(Y)N(R4)2;ix)-C(Y)NR4N(R4)2;x)-CN;xi)-[C(R4)2]C(R4)2;xii)-N(R4)2;xiii)-NR4CN;xiv)-NR5C(Y)R4;xv)-NR5C(Y)N(R4)2;xvi)-NHN(R4)2;xvii)-NHOR4;xviii)-NO2;xix)-OR4;xx)以及它們的組合;Y為-O-、-S-、=O、=S、=NR4、-R4,以及它們的組合;R4為氫、C1-C4的烷基、-OH,以及它們的組合;R5為氫、鹵素,以及它們的組合;M為氫或成鹽陽離子;R3a和R3b與上面相同;下標y的值為0至10。  
摘要 本發(fā)明涉及包含4-取代哌啶環(huán)的化合物,該哌啶環(huán)連接著取代或未取代的烴基環(huán)。該化合物包括所有的對映和非對映形式及其可藥用的鹽,該化合物具有下式:(I):其中優(yōu)選地,R為取代的芳基,W1為碳環(huán)單元,且W2為包含雜原子的單元。該化合物為用于治療攝食障礙的黑皮素受體配體。  
國際公布 WO2003/092690 英 2003.11.13  
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